Bêta-bloquants de génération III dans le traitement des maladies cardiovasculaires

Thrombophlébite

La cardiologie moderne ne peut être imaginée sans médicaments du groupe des bêtabloquants, dont plus de 30 noms sont actuellement connus.

La cardiologie moderne ne peut être imaginée sans médicaments du groupe des bêtabloquants, dont plus de 30 noms sont actuellement connus. La nécessité d'inclure les bêtabloquants dans le programme de traitement des maladies cardiovasculaires (MCV) est évidente: au cours des 50 dernières années de pratique clinique cardiologique, les bêta-bloquants ont pris des positions fortes dans la prévention des complications et dans la pharmacothérapie de l'hypertension artérielle (AH), des cardiopathies ischémiques (IHD), des maladies chroniques insuffisance cardiaque (ICC), syndrome métabolique (SEP), ainsi que certaines formes de tachyarythmies. Traditionnellement, dans les cas non compliqués, le traitement médicamenteux de l'hypertension commence par des bêtabloquants et des diurétiques, qui réduisent le risque de développer un infarctus du myocarde (IM), un accident vasculaire cérébral et une mort cardiogénique subite..

Le concept de l'action médiée des médicaments par les récepteurs des tissus de divers organes a été proposé par N.? Langly en 1905, et en 1906 H.? Dale l'a confirmé dans la pratique.

Dans les années 90, il a été constaté que les récepteurs bêta-adrénergiques sont divisés en trois sous-types:

La capacité à bloquer l'effet des médiateurs sur les récepteurs myocardiques bêta1-adrénergiques et à affaiblir l'effet des catécholamines sur l'adénylate cyclase membranaire des cardiomyocytes avec une diminution de la formation d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) détermine les principaux effets cardiothérapeutiques des bêtabloquants.

L'effet anti-ischémique des bêtabloquants s'explique par une diminution de la demande myocardique en oxygène, due à une diminution de la fréquence cardiaque (FC) et de la force des contractions cardiaques qui surviennent lors du blocage des récepteurs bêta-adrénergiques du myocarde..

Les bêtabloquants améliorent simultanément la perfusion myocardique en diminuant la pression de fin de diastole dans le ventricule gauche (VG) et en augmentant le gradient de pression qui détermine la perfusion coronaire pendant la diastole, dont la durée augmente en raison d'une diminution de la fréquence cardiaque.

L'action antiarythmique des bêtabloquants, basée sur leur capacité à réduire l'effet adrénergique sur le cœur, conduit à:

Les bêtabloquants augmentent le seuil de fibrillation ventriculaire chez les patients présentant un infarctus aigu du myocarde et peuvent être considérés comme un moyen de prévenir les arythmies fatales dans la période aiguë de l'infarctus du myocarde..

L'effet antihypertenseur des bêtabloquants est dû à:

Les préparations du groupe des bêtabloquants diffèrent par la présence ou l'absence de cardiosélectivité, d'activité sympathique intrinsèque, de stabilisation de la membrane, de propriétés vasodilatatrices, de solubilité lipidique et aqueuse, d'influence sur l'agrégation plaquettaire, ainsi que de durée d'action.

L'effet sur les récepteurs bêta2-adrénergiques détermine une part importante des effets secondaires et des contre-indications à leur utilisation (bronchospasme, vasoconstriction périphérique). Une caractéristique des bêtabloquants cardiosélectifs par rapport aux bêtabloquants non sélectifs est leur plus grande affinité pour les récepteurs bêta1 du cœur que pour les récepteurs bêta2-adrénergiques. Par conséquent, lorsqu'ils sont utilisés à petites et moyennes doses, ces médicaments ont un effet moins prononcé sur les muscles lisses des bronches et des artères périphériques. Il convient de garder à l'esprit que le degré de cardiosélectivité n'est pas le même pour différents médicaments. L'indice ci / beta1 à ci / beta2 caractérisant le degré de cardiosélectivité est de 1,8: 1 pour le propranolol non sélectif, 1:35 pour l'aténolol et le bétaxolol, 1:20 pour le métoprolol, 1:75 pour le bisoprolol (Bisogamma). Cependant, il faut se rappeler que la sélectivité est dose-dépendante, elle diminue avec l'augmentation de la dose du médicament (Fig.1).

Les cliniciens identifient actuellement trois générations de bêtabloquants.

Génération I - bêta1 et bêta2-bloquants non sélectifs (propranolol, nadolol), qui, avec des effets étrangers négatifs, chronotropes et dromotropes, ont la capacité d'augmenter le tonus des muscles lisses des bronches, de la paroi vasculaire, du myomètre, ce qui limite considérablement leur utilisation en pratique clinique.

Génération II - les bêta1-bloquants adrénergiques cardiosélectifs (métoprolol, bisoprolol), en raison de leur haute sélectivité pour les récepteurs bêta1-adrénergiques du myocarde, ont une tolérance plus favorable avec une utilisation prolongée et une base de preuves convaincante pour un pronostic de vie à long terme dans le traitement de l'hypertension, de la coronaropathie et de l'ICC.

Au milieu des années 1980, des bêtabloquants de la troisième génération avec une faible sélectivité pour les récepteurs beta1, 2-adrénergiques, mais avec un blocage combiné des récepteurs alpha-adrénergiques, sont apparus sur le marché pharmaceutique mondial.

Médicaments de troisième génération - le céliprolol, le bucindolol, le carvédilol (son homologue générique avec le nom de marque Carvedigamma®) ont des propriétés vasodilatatrices supplémentaires en raison du blocage des récepteurs alpha-adrénergiques, sans activité sympathomimétique interne.

En 1982-1983, les premiers rapports sur l'expérience clinique de l'utilisation du carvédilol dans le traitement des maladies cardiovasculaires sont apparus dans la littérature médicale scientifique..

Un certain nombre d'auteurs ont identifié un effet protecteur des bêta-bloquants de génération III sur les membranes cellulaires. Ceci s'explique, d'une part, par l'inhibition des processus de peroxydation lipidique (LPO) des membranes et l'effet antioxydant des bêtabloquants et, d'autre part, par une diminution de l'effet des catécholamines sur les récepteurs bêta. Certains auteurs associent l'effet de stabilisation de la membrane des bêtabloquants à une modification de la conductivité du sodium à travers eux et à l'inhibition de la peroxydation lipidique..

Ces propriétés supplémentaires élargissent les perspectives d'utilisation de ces médicaments, car elles neutralisent l'effet négatif sur la fonction contractile du métabolisme du myocarde, des glucides et des lipides, qui est caractéristique des deux premières générations, et en même temps fournissent une amélioration de la perfusion tissulaire, un effet positif sur les indicateurs d'hémostase et le niveau des processus oxydatifs dans le corps..

Le carvédilol est métabolisé dans le foie (glucuronidation et sulfatation) par le système enzymatique du cytochrome P450, à l'aide des familles d'enzymes CYP2D6 et CYP2C9. L'effet antioxydant du carvédilol et de ses métabolites est dû à la présence du groupement carbazole dans les molécules (Fig.2).

Métabolites du carvédilol - SB 211475, SB 209995 inhibent la LPO 40 à 100 fois plus activement que le médicament lui-même et la vitamine E - environ 1000 fois.

Utilisation du carvédilol (Carvedigamma®) dans le traitement de la maladie coronarienne

Selon les résultats d'un certain nombre d'études multicentriques achevées, les bêta-bloquants ont un effet anti-ischémique prononcé. Il convient de noter que l'activité anti-ischémique des bêtabloquants est comparable à l'activité des antagonistes du calcium et des nitrates, mais, contrairement à ces groupes, les bêtabloquants améliorent non seulement la qualité, mais augmentent également l'espérance de vie des patients atteints de coronaropathie. Selon les résultats d'une méta-analyse de 27 études multicentriques, auxquelles plus de 27 000 personnes ont participé, les bêtabloquants sélectifs sans activité sympathomimétique intrinsèque chez les patients ayant des antécédents de syndrome coronarien aigu réduisent le risque d'infarctus du myocarde récurrent et la mortalité par crise cardiaque de 20% [1].

Cependant, non seulement les bêtabloquants sélectifs ont un effet positif sur l'évolution et le pronostic chez les patients atteints de maladie coronarienne. Le bêta-bloquant non sélectif carvédilol a également montré une très bonne efficacité chez les patients souffrant d'angine de poitrine stable. L'efficacité anti-ischémique élevée de ce médicament s'explique par la présence d'une activité alpha1-bloquante supplémentaire, qui contribue à la dilatation des vaisseaux coronaires et collatéraux de la région post-sténosée, et donc à l'amélioration de la perfusion myocardique. De plus, le carvédilol a un effet antioxydant prouvé associé à la capture des radicaux libres libérés lors de l'ischémie, ce qui conduit à son effet cardioprotecteur supplémentaire. Dans le même temps, le carvédilol bloque l'apoptose (mort programmée) des cardiomyocytes dans la zone ischémique, tout en maintenant le volume du myocarde fonctionnel. Il a été démontré que le métabolite du carvédilol (BM 910228) a un effet bêta-bloquant plus faible, mais est un antioxydant actif, bloquant la peroxydation lipidique, «piégeant» les radicaux libres actifs OH–. Ce dérivé préserve la réponse inotrope des cardiomyocytes au Ca ++, dont la concentration intracellulaire dans le cardiomyocyte est régulée par la pompe Ca ++ du réticulum sarcoplasmique. Par conséquent, le carvédilol est plus efficace dans le traitement de l'ischémie myocardique en inhibant l'effet néfaste des radicaux libres sur les lipides des membranes des structures subcellulaires des cardiomyocytes [2].

En raison de ces propriétés pharmacologiques uniques, le carvédilol peut surpasser les bloqueurs adrénergiques sélectifs bêta1 traditionnels en termes d'amélioration de la perfusion myocardique et aider à préserver la fonction systolique chez les patients atteints de maladie coronarienne. Comme le montrent Das Gupta et al., Chez les patients présentant un dysfonctionnement du VG et une insuffisance cardiaque due à une maladie coronarienne, la monothérapie par carvédilol a réduit la pression de remplissage et a également augmenté la fraction d'éjection du VG (FE) et amélioré les paramètres hémodynamiques, sans être accompagnée par le développement d'une bradycardie [3].

Selon les résultats d'études cliniques chez des patients souffrant d'angine de poitrine chronique stable, le carvédilol réduit la fréquence cardiaque au repos et pendant l'exercice, et augmente également la FE au repos. Une étude comparative du carvédilol et du vérapamil, à laquelle 313 patients ont participé, a montré que, par rapport au vérapamil, le carvédilol réduisait la fréquence cardiaque, la pression artérielle systolique et la fréquence cardiaque «produit de la pression artérielle dans une plus grande mesure avec une activité physique maximale tolérée. De plus, le carvédilol a un profil de tolérance plus favorable [4].
Surtout, le carvédilol semble être plus efficace dans le traitement de l'angine de poitrine que les bêta-bloquants conventionnels. Ainsi, dans une étude randomisée, multicentrique et en double aveugle de 3 mois, le carvédilol a été directement comparé au métoprolol chez 364 patients souffrant d'angine de poitrine chronique stable. Ils ont pris du carvédilol 25 à 50 mg deux fois par jour ou du métoprolol 50 à 100 mg deux fois par jour [5]. Alors que les deux médicaments ont montré de bons effets anti-angineux et anti-ischémiques, le carvédilol a augmenté le temps de dépression du segment ST de 1 mm plus significativement pendant l'exercice que le métoprolol. Le carvédilol a été très bien toléré et, ce qui est important, lorsque la dose de carvédilol était augmentée, il n'y avait pas de changement notable dans les types d'événements indésirables..

Il est à noter que le carvédilol, qui, contrairement aux autres bêtabloquants, n'a pas d'effet cardiodépresseur, améliore la qualité et la durée de vie des patients présentant un infarctus aigu du myocarde (CHAPS) [6] et un dysfonctionnement ischémique du VG postinfarctus (CAPRICORN) [7]. Des données prometteuses proviennent de l'étude pilote sur les crises cardiaques sur le carvédilol (CHAPS), une étude pilote sur les effets du carvédilol sur l'IM. Il s'agissait de la première étude randomisée comparant le carvédilol à un placebo chez 151 patients après un infarctus du myocarde aigu. Le traitement a été commencé dans les 24 heures suivant le début de la douleur thoracique et la dose a été augmentée à 25 mg deux fois par jour. Les principaux paramètres de l'étude étaient la fonction VG et la sécurité des médicaments. Les patients ont été suivis pendant 6 mois à compter de l'apparition de la maladie. Selon les données obtenues, l'incidence des événements cardiaques graves a diminué de 49%.

Données échographiques obtenues dans l'étude CHAPS de 49 patients avec une FEVG réduite (

A. M. Shilov *, docteur en sciences médicales, professeur
M. V. Melnik *, docteur en sciences médicales, professeur
A. Sh. Avshalumov **

* MMA eux. I.M.Schenova, Moscou
** Clinique de l'Institut de médecine cybernétique de Moscou, Moscou

Bêta-bloquants: liste des médicaments

Les catécholamines, l'adrénaline et la noradrénaline jouent un rôle important dans la régulation des fonctions corporelles. Ils sont libérés dans la circulation sanguine et agissent sur des terminaisons nerveuses sensibles spéciales - les récepteurs adrénergiques. Ces derniers sont divisés en deux grands groupes: les récepteurs alpha et bêta adrénergiques. Les récepteurs bêta-adrénergiques sont situés dans de nombreux organes et tissus et sont divisés en deux sous-groupes.

Lorsque les récepteurs β1-adrénergiques sont activés, la fréquence et la force des contractions cardiaques augmentent, les artères coronaires se dilatent, la conduction et l'automatisme du cœur s'améliorent, la dégradation du glycogène dans le foie et la génération d'énergie augmentent..

Lorsque les récepteurs β2-adrénergiques sont excités, les parois des vaisseaux sanguins et des muscles bronchiques se relâchent, le tonus de l'utérus diminue pendant la grossesse et la sécrétion d'insuline et la dégradation des graisses augmentent. Ainsi, la stimulation des récepteurs bêta-adrénergiques à l'aide de catécholamines conduit à la mobilisation de toutes les forces du corps pour la vie active..

Les bêta-bloquants adrénergiques (BAB) sont un groupe de médicaments qui se lient aux récepteurs bêta-adrénergiques et empêchent l'action des catécholamines sur eux. Ces médicaments sont largement utilisés en cardiologie.

Mécanisme d'action

Les BAB réduisent la fréquence et la force des contractions cardiaques, abaissent la pression artérielle. En conséquence, la consommation d'oxygène par le muscle cardiaque diminue..

La diastole est allongée - une période de repos, de relaxation du muscle cardiaque, au cours de laquelle les vaisseaux coronaires sont remplis de sang. L'amélioration de la perfusion coronarienne (apport sanguin au myocarde) est également facilitée par une diminution de la pression diastolique intracardiaque.

Il y a une redistribution du flux sanguin des zones normalement alimentées en sang vers les zones ischémiques, ce qui améliore la tolérance à l'exercice..

Les BAB ont des effets antiarythmiques. Ils suppriment les effets cardiotoxiques et arythmogènes des catécholamines, et empêchent également l'accumulation d'ions calcium dans les cellules cardiaques, qui altèrent le métabolisme énergétique dans le myocarde..

Classification

Le BAB est un vaste groupe de médicaments. Ils peuvent être classés de plusieurs manières..
Cardiosélectivité - capacité d'un médicament à bloquer uniquement les récepteurs β1-adrénergiques, sans affecter les récepteurs β2-adrénergiques, situés dans la paroi des bronches, des vaisseaux sanguins, de l'utérus. Plus la sélectivité du BAB est élevée, plus il est sûr de l'utiliser dans les maladies concomitantes des voies respiratoires et des vaisseaux périphériques, ainsi que dans le diabète sucré. Cependant, la sélectivité est un concept relatif. Lors de la prescription du médicament à fortes doses, le degré de sélectivité diminue.

Certains BAB ont une activité sympathomimétique intrinsèque: la capacité de stimuler dans une certaine mesure les récepteurs bêta-adrénergiques. Par rapport au BAB conventionnel, ces médicaments ralentissent moins la fréquence cardiaque et la force de ses contractions, conduisent moins souvent au développement d'un syndrome de sevrage, affectent moins négativement le métabolisme des lipides.

Certains BAB sont capables de dilater davantage les vaisseaux sanguins, c'est-à-dire qu'ils ont des propriétés vasodilatatrices. Ce mécanisme est réalisé à l'aide d'une activité sympathomimétique interne prononcée, d'un blocage des récepteurs alpha-adrénergiques ou d'une action directe sur les parois vasculaires.

La durée d'action dépend le plus souvent des caractéristiques de la structure chimique du BAB. Les médicaments lipophiles (propranolol) agissent pendant plusieurs heures et sont rapidement éliminés de l'organisme. Les médicaments hydrophiles (aténolol) sont efficaces pendant plus longtemps et peuvent être prescrits moins fréquemment. Des substances lipophiles à action prolongée (métoprolol retard) ont également été créées. De plus, il existe des BAB avec une durée d'action très courte - jusqu'à 30 minutes (esmolol).

Faire défiler

1. BAB non cardiosélectif:

A. Sans activité sympathomimétique intrinsèque:

  • propranolol (anapriline, obsidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sotagexal, tenzol);
  • timolol (blockarden);
  • nipradilol;
  • flestrolol.

B. Avec une activité sympathomimétique interne:

  • oxprénolol (trazicor);
  • pindolol (whisky);
  • l'alprénolol (aptine);
  • penbutolol (bétapressine, lévatol);
  • Bopindolol (Sandonorm);
  • bucindolol;
  • le dilevalol;
  • carteolol;
  • labétalol.

2. BAB cardiosélectif:

A. Sans activité sympathomimétique intrinsèque:

  • métoprolol (betalok, betalok zok, corvitol, methozok, metocard, metocor, serdol, egilok);
  • aténolol (bétacard, ténormin);
  • bétaxolol (betak, locren, curlon);
  • esmolol (breviblock);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, coronal, niperten, tirez);
  • carvédilol (acridilol, bagodilol, védicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, talliton);
  • nébivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

B. Avec une activité sympathomimétique interne:

  • acébutalol (acecor, sectral);
  • talinolol (cordanum);
  • celiprolol;
  • épanolol (vazacor).

3. BAB aux propriétés vasodilatatrices:

  • l'amosulalol;
  • bucindolol;
  • le dilevalol;
  • labétolol;
  • médroxalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB à action prolongée:

5. Action ultra-courte BAB, cardiosélective:

Demande pour les maladies du système cardiovasculaire

Angine d'effort

Dans de nombreux cas, les BAB sont parmi les principaux agents pour traiter l'angine d'effort et prévenir les crises. Contrairement aux nitrates, ces médicaments n'induisent pas de tolérance (résistance aux médicaments) avec une utilisation prolongée. Les BAB sont capables de s'accumuler (s'accumuler) dans le corps, ce qui permet après un certain temps de réduire la posologie du médicament. De plus, ces agents protègent le muscle cardiaque lui-même, améliorant le pronostic en réduisant le risque d'infarctus du myocarde récurrent..

L'activité anti-angineuse de tous les BAB est approximativement la même. Leur choix est basé sur la durée de l'effet, la gravité des effets secondaires, le coût et d'autres facteurs..

Commencez le traitement par une petite dose, en augmentant progressivement son efficacité. La posologie est choisie de telle manière que la fréquence cardiaque au repos soit d'au moins 50 par minute et que le niveau de pression artérielle systolique soit d'au moins 100 mm Hg. Art. Après le début de l'effet thérapeutique (arrêt des crises d'angor, amélioration de la tolérance à l'effort), la dose est progressivement réduite au minimum efficace.

L'utilisation à long terme de doses élevées de BAB est inappropriée, car cela augmente considérablement le risque d'effets secondaires. Si ces fonds ne sont pas suffisamment efficaces, il vaut mieux les combiner avec d'autres groupes de médicaments..

Le BAB ne doit pas être annulé brusquement, car cela peut entraîner un syndrome de sevrage.

BAB est particulièrement indiqué si l'angor d'effort est associé à une tachycardie sinusale, une hypertension artérielle, un glaucome, une constipation et un reflux gastro-œsophagien.

Infarctus du myocarde

L'utilisation précoce du BAB dans l'infarctus du myocarde permet de limiter la zone de nécrose du muscle cardiaque. Dans le même temps, la mortalité diminue, le risque d'infarctus du myocarde répété et d'arrêt cardiaque diminue..

Un tel effet est exercé par le BAB sans activité sympathomimétique interne; il est préférable d'utiliser des médicaments cardiosélectifs. Ils sont particulièrement utiles en combinaison d'infarctus du myocarde avec hypertension artérielle, tachycardie sinusale, angine de poitrine postinfarctus et fibrillation auriculaire tachysystolique..

Le BAB peut être prescrit immédiatement à l'admission à l'hôpital pour tous les patients en l'absence de contre-indications. En l'absence d'effets secondaires, le traitement avec eux se poursuit pendant au moins un an après avoir subi un infarctus du myocarde.

Insuffisance cardiaque chronique

L'utilisation du BAB dans l'insuffisance cardiaque est à l'étude. On pense qu'ils peuvent être utilisés avec une combinaison d'insuffisance cardiaque (en particulier diastolique) et d'angor d'effort. Les arythmies, l'hypertension artérielle, la forme tachysystolique de fibrillation auriculaire associée à une insuffisance cardiaque chronique justifient également la prescription de ce groupe de médicaments..

Maladie hypertonique

Les BAB sont indiqués dans le traitement de l'hypertension compliquée par l'hypertrophie ventriculaire gauche. Ils sont également largement utilisés chez les jeunes patients ayant un mode de vie actif. Ce groupe de médicaments est prescrit pour la combinaison de l'hypertension artérielle avec l'angor d'effort ou les arythmies cardiaques, ainsi qu'après un infarctus du myocarde..

Troubles du rythme cardiaque

Les BAB sont utilisés pour les arythmies cardiaques telles que la fibrillation et le flutter auriculaires, les arythmies supraventriculaires et la tachycardie sinusale mal tolérée. Ils peuvent également être prescrits pour les troubles du rythme ventriculaire, mais leur efficacité dans ce cas est généralement moins prononcée. Le BAB en association avec des préparations potassiques est utilisé pour traiter les arythmies causées par une intoxication glycosidique.

Effets secondaires

Le système cardiovasculaire

Le BAB inhibe la capacité du nœud sinusal à produire des impulsions qui provoquent des contractions cardiaques et provoquent une bradycardie sinusale - un ralentissement du pouls à moins de 50 par minute. Cet effet secondaire est beaucoup moins prononcé dans le BAB avec une activité sympathomimétique intrinsèque..

Les médicaments de ce groupe peuvent provoquer divers degrés de bloc auriculo-ventriculaire. Ils réduisent également la force du cœur. Ce dernier effet secondaire est moins prononcé dans le BAB avec des propriétés vasodilatatrices. Les BAB abaissent la pression artérielle.

Les médicaments de ce groupe provoquent des spasmes des vaisseaux périphériques. Une froideur des extrémités peut apparaître, l'évolution du syndrome de Raynaud s'aggrave. Ces effets secondaires sont presque dépourvus de médicaments aux propriétés vasodilatatrices..

Les BAB réduisent le flux sanguin rénal (sauf pour le nadolol). En raison de la détérioration de la circulation périphérique pendant le traitement avec ces médicaments, une faiblesse générale sévère se produit parfois.

Système respiratoire

Le BAB provoque un bronchospasme en raison d'un blocage concomitant des récepteurs β2-adrénergiques. Cet effet secondaire est moins prononcé avec les médicaments cardiosélectifs. Cependant, leurs doses efficaces pour l'angine de poitrine ou l'hypertension sont souvent assez élevées, tandis que la cardiosélectivité est considérablement réduite..
L'utilisation de doses élevées de BAB peut provoquer une apnée ou un arrêt respiratoire temporaire.

Les BAB aggravent l'évolution des réactions allergiques aux piqûres d'insectes, aux médicaments et aux allergènes alimentaires.

Système nerveux

Le propranolol, le métoprolol et d'autres BAB lipophiles pénètrent du sang dans les cellules cérébrales à travers la barrière hémato-encéphalique. Par conséquent, ils peuvent provoquer des maux de tête, des troubles du sommeil, des étourdissements, des troubles de la mémoire et une dépression. Dans les cas graves, des hallucinations, des convulsions, un coma surviennent. Ces effets secondaires sont beaucoup moins prononcés dans les BAB hydrophiles, en particulier l'aténolol.

Le traitement par BAB peut s'accompagner d'une altération de la conduction neuromusculaire. Cela entraîne une faiblesse musculaire, une diminution de l'endurance et une fatigue rapide..

Métabolisme

Les BAB non sélectifs suppriment la production d'insuline dans le pancréas. D'autre part, ces médicaments inhibent la mobilisation du glucose à partir du foie, contribuant au développement d'une hypoglycémie prolongée chez les patients atteints de diabète sucré. L'hypoglycémie favorise la libération d'adrénaline dans la circulation sanguine, qui agit sur les récepteurs alpha-adrénergiques. Cela conduit à une augmentation significative de la pression artérielle..

Par conséquent, s'il est nécessaire de prescrire du BAB à des patients atteints de diabète sucré concomitant, il est nécessaire de privilégier les médicaments cardiosélectifs ou de les remplacer par des antagonistes du calcium ou des médicaments d'autres groupes..

De nombreux BAB, en particulier non sélectifs, réduisent le taux de «bon» cholestérol (alpha-lipoprotéines de haute densité) dans le sang et augmentent le taux de «mauvais» (triglycérides et lipoprotéines de très basse densité). Les médicaments à activité sympathomimétique β1-interne et α-bloquante (carvédilol, labétolol, pindolol, dilevalol, céliprolol) sont dépourvus de cet inconvénient..

Autres effets secondaires

Le traitement par BAB s'accompagne dans certains cas d'un dysfonctionnement sexuel: dysfonctionnement érectile et perte du désir sexuel. Le mécanisme de cet effet n'est pas clair..

Le BAB peut provoquer des changements cutanés: éruptions cutanées, démangeaisons, érythème, symptômes de psoriasis. Dans de rares cas, la perte de cheveux et la stomatite sont enregistrées.

L'un des effets secondaires graves est l'inhibition de l'hématopoïèse avec le développement d'une agranulocytose et d'un purpura thrombocytopénique..

Syndrome de sevrage

Si le BAB est utilisé pendant une longue période à une dose élevée, un arrêt soudain du traitement peut provoquer le syndrome de sevrage. Elle se manifeste par une augmentation de la fréquence des crises d'angor, la survenue d'arythmies ventriculaires, le développement d'un infarctus du myocarde. Dans les cas plus légers, le syndrome de sevrage s'accompagne d'une tachycardie et d'une augmentation de la pression artérielle. Le syndrome de sevrage apparaît généralement quelques jours après l'arrêt de la prise de BAB.

Pour éviter le développement d'un syndrome de sevrage, les règles suivantes doivent être respectées:

  • annuler le BAB lentement pendant deux semaines, en réduisant progressivement la dose d'une dose;
  • pendant et après l'annulation du BAB, il est nécessaire de limiter l'activité physique, si nécessaire, d'augmenter la dose de nitrates et d'autres médicaments anti-angineux, ainsi que de médicaments qui abaissent la pression artérielle.

Contre-indications

Les BAB sont absolument contre-indiqués dans les situations suivantes:

  • œdème pulmonaire et choc cardiogénique;
  • insuffisance cardiaque sévère;
  • l'asthme bronchique;
  • maladie du sinus;
  • bloc auriculo-ventriculaire II - III degré;
  • le niveau de pression artérielle systolique est de 100 mm Hg. Art. et plus bas;
  • fréquence cardiaque inférieure à 50 par minute;
  • diabète sucré insulino-dépendant mal contrôlé.

Contre-indication relative à la nomination de BAB - syndrome de Raynaud et athérosclérose des artères périphériques avec développement d'une claudication intermittente.

Bêta-bloquants: qu'est-ce que c'est, une liste des meilleurs médicaments, contre-indications et effets secondaires

Les bêta-bloquants constituent un groupe étendu de médicaments utilisés pour traiter l'hypertension, les maladies cardiaques, en tant que composant du traitement de la thyrotoxicose, des migraines. Les médicaments sont capables de modifier la sensibilité des récepteurs adrénergiques - les composants structurels de toutes les cellules du corps qui répondent aux catécholamines: adrénaline, norépinéphrine.

Considérez le principe de fonctionnement des médicaments, leur classification, leurs principaux représentants, une liste d'indications, des contre-indications, des effets secondaires possibles.

Histoire de la découverte

Le premier médicament du groupe a été synthétisé en 1962. C'était le proténalol, qui s'est avéré provoquer le cancer dans des expériences chez la souris, et n'a donc pas reçu de clairance clinique. Le premier bêta-bloquant approuvé pour une utilisation pratique était le propranolol (1968). Pour le développement de ce médicament et l'étude des récepteurs bêta, son créateur James Black a reçu plus tard le prix Nobel.

Depuis la création du propranolol jusqu'à nos jours, les scientifiques ont développé plus de 100 représentants du BAB, dont une trentaine ont été utilisés par les médecins dans la pratique quotidienne. La synthèse de la dernière génération de nébivolol est devenue une véritable avancée. Il différait de ses proches par sa capacité à détendre les vaisseaux sanguins, sa tolérance optimale et un régime alimentaire pratique..

effet pharmacologique

Il existe des médicaments cardiospécifiques qui interagissent principalement avec les récepteurs bêta-1 et des médicaments non spécifiques qui réagissent avec des récepteurs de toute structure. Le mécanisme d'action des médicaments cardiosélectifs non sélectifs est le même.

Effets cliniques de médicaments spécifiques:

  • réduire la fréquence, la force des contractions cardiaques. Une exception est l'acébutolol, céliprolol, qui peut accélérer la fréquence cardiaque;
  • réduire la demande myocardique en oxygène;
  • baisse de la pression artérielle;
  • augmenter légèrement la concentration plasmatique du «bon» cholestérol.

Médicaments non spécifiques supplémentaires:

  • provoquer un rétrécissement des bronches;
  • empêcher l'agglutination des plaquettes et l'apparition d'un caillot sanguin;
  • augmenter le tonus de l'utérus;
  • arrêter la dégradation du tissu adipeux;
  • pression intraoculaire inférieure.

La réponse des patients à la prise de BAB n'est pas la même, elle dépend de nombreux indicateurs. Facteurs affectant la sensibilité aux bêtabloquants:

  • âge - la sensibilité des récepteurs adrénergiques de la paroi vasculaire aux médicaments est réduite chez les nouveau-nés, les prématurés et les personnes âgées;
  • thyrotoxicose - accompagnée d'une double augmentation du nombre de récepteurs bêta-adrénergiques dans le muscle cardiaque;
  • épuisement des réserves de norépinéphrine et d'adrénaline - l'utilisation de certains BAB (réserpine) s'accompagne d'une carence en catécholamines, ce qui entraîne une hypersensibilité des récepteurs;
  • diminution de l'activité sympathique - la réponse des cellules aux catécholamines augmente après une dénervation sympathique temporaire;
  • diminution de la sensibilité des récepteurs adrénergiques - se développe avec l'utilisation prolongée de médicaments.

Classification des bêtabloquants, génération de médicaments

Il existe plusieurs approches pour diviser les médicaments en groupes. La méthode la plus courante prend en compte la capacité des médicaments à interagir principalement avec les récepteurs bêta-1-adrénergiques, qui sont particulièrement abondants dans le cœur. Sur cette base, ils se distinguent:

  • 1ère génération - les médicaments non sélectifs (propranolol) - bloquent le travail des deux types de récepteurs. En plus de l'effet attendu, leur utilisation s'accompagne d'un bronchospasme indésirable, principalement.
  • Cardiosélectifs de 2e génération (aténolol, bisoprolol, métoprolol) - ont peu d'effet sur les récepteurs bêta-2-adrénergiques. Leur action est plus spécifique;
  • 3e génération (carvédilol, nébivolol) - ont la capacité d'élargir la lumière des vaisseaux sanguins. Peut être cardiosélectif (nébivolol), non sélectif (carvédilol).

D'autres options de classification tiennent compte:

  • la capacité de se dissoudre dans les graisses (lipophiles), l'eau (soluble dans l'eau);
  • durée d'action: ultra-courte (utilisée pour l'apparition rapide, la fin de l'action), courte (prise 2 à 4 fois / jour), prolongée (prise 1 à 2 fois / jour);
  • présence / absence d'activité sympathomimétique interne - un effet spécial de certains bêtabloquants sélectifs et non sélectifs, qui peuvent non seulement bloquer, mais aussi exciter les récepteurs bêta-adrénergiques. Ces médicaments ne réduisent / réduisent pas légèrement la fréquence cardiaque et peuvent être prescrits aux patients atteints de bradycardie. Ceux-ci comprennent le pindolol, l'oxprénolol, le cartéolol, l'alprénolol, le dilevalol, l'acébutolol.

Différents représentants de la classe diffèrent de leurs parents par leurs propriétés pharmacologiques. Même les médicaments de dernière génération ne sont pas universels. Par conséquent, le concept de «le meilleur» est purement individuel. Le médicament optimal est sélectionné par un médecin, qui prend en compte l'âge du patient, les caractéristiques de l'évolution de la maladie, les antécédents médicaux, la présence de pathologies concomitantes.

Bêta-bloquants: indications de prescription

Les bêta-bloquants sont l'une des principales classes de médicaments utilisés dans le traitement de l'hypertension. La popularité est due à la capacité des médicaments à normaliser la fréquence cardiaque, ainsi qu'à certains autres indicateurs du cœur (volume systolique, indice cardiaque, résistance vasculaire périphérique totale), qui ne sont pas affectés par d'autres médicaments antihypertenseurs. De tels troubles accompagnent l'évolution de l'hypertension chez un tiers des patients..

Une liste complète d'indications comprend:

  • insuffisance cardiaque chronique - médicaments à libération prolongée (métoprolol, bisoprolol, carvédilol);
  • une angine instable;
  • infarctus du myocarde;
  • violation du rythme cardiaque;
  • la thyrotoxicose;
  • prévention de la migraine.

Je prescris des médicaments, le médecin doit se souvenir des particularités de leur utilisation:

  • la dose initiale du médicament doit être minimale;
  • l'augmentation de la posologie est très progressive, pas plus de 1 fois / 2 semaines;
  • si un traitement à long terme est nécessaire, utilisez la dose efficace la plus faible;
  • prenant BAB, il est nécessaire de surveiller en permanence la fréquence cardiaque, les indicateurs de pression artérielle, le poids;
  • 1 à 2 semaines après le début de l'admission, 1 à 2 semaines après la détermination de la posologie optimale, il est nécessaire de surveiller les paramètres biochimiques du sang.

Bêta-bloquants et diabète sucré

Selon les directives européennes, les bêta-bloquants sont prescrits aux patients atteints de diabète sucré en tant que médicaments supplémentaires, uniquement à petites doses. Cette règle ne s'applique pas à deux représentants du groupe aux propriétés vasodilatatrices - nébivolol, carvédilol.

Pratique pédiatrique

Le BAB est utilisé pour traiter l'hypertension infantile, qui s'accompagne d'un rythme cardiaque accéléré. Il est permis de prescrire des bêtabloquants aux patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique, sous réserve des règles suivantes:

  • avant de commencer à recevoir du BAB, les enfants doivent suivre un traitement par inhibiteur de l'ECA;
  • les médicaments ne sont prescrits qu'aux patients dont l'état de santé est stable;
  • la dose initiale ne doit pas dépasser 1/4 de la dose unique maximale.

Liste des médicaments pour l'hypertension

Dans le traitement de l'hypertension, des bêtabloquants sélectifs et non sélectifs sont utilisés. Vous trouverez ci-dessous une liste de médicaments, qui comprend les médicaments les plus populaires et leurs noms de marque.

Substance activeNom commercial
Aténolol
  • Azotène;
  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Ténolol.
Acébutolol
  • Acecor;
  • Sectral.
Bétaxolol
  • Betak;
  • Betakor;
  • Locren.
Bisoprolol
  • Bidop;
  • Bicard;
  • Biprolol;
  • Dorez;
  • Concor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Coronex.
Métoprolol
  • Anepro;
  • Betalok;
  • Vasokardin;
  • Metoblock;
  • Metocor;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Emzok.
Nébivolol
  • Nebival;
  • Nebikard;
  • Nebikor;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • Nebitens;
  • Nebitrend;
  • Nebitrix;
  • Nodong.
Propranolol
  • Anaprilin;
  • Inderal;
  • Obzidan.
Esmolol
  • Biblelock;
  • Brévibloc.

Pour obtenir le meilleur effet, les médicaments antihypertenseurs de différents groupes sont souvent associés les uns aux autres. La meilleure combinaison est l'utilisation combinée de BAB avec des diurétiques thiazidiques. Le partage avec des médicaments d'autres groupes est également possible, mais moins étudié.

Liste des médicaments à action complexe

Ingrédients actifsAppellations commerciales
Aténolol + Chlorthalidone
  • Atenolol compositum Sandoz;
  • Tenonorm;
  • Ténoriste;
  • Ténorique;
  • Ténorox.
Bisoprolol + hydrochlorothiazide
  • Aritel Plus;
  • Bisangil;
  • Duo Combiso;
  • Lodoz.
Bisoprolol + amlodipine
  • Bisoprolol AML;
  • Concor AM;
  • Niperten Combi.
Pindolol + klopamide
  • Viscaldix
Métoprolol + Félodipine
  • Logimax

Le meilleur médicament pour lutter contre l'hypertension artérielle est considéré comme un bêtabloquant sélectif de troisième génération de troisième génération à action prolongée - le nébivolol. L'utilisation de ce médicament:

  • vous permet d'obtenir une diminution plus significative des indicateurs de pression artérielle;
  • a moins d'effets secondaires, n'altère pas l'érection;
  • n'augmente pas le taux de mauvais cholestérol, de glucose;
  • protège les membranes cellulaires des effets de certains facteurs dommageables;
  • sans danger pour les patients atteints de diabète sucré, syndrome métabolique;
  • améliore l'apport sanguin aux tissus;
  • ne provoque pas de bronchospasme;
  • mode de réception pratique (1 fois / jour).

Contre-indications

La liste des contre-indications est déterminée par le type de médicament. La plupart des pilules sont communes:

  • bradycardie;
  • bloc auriculo-ventriculaire de 2-3 degrés;
  • Pression artérielle faible;
  • insuffisance vasculaire aiguë;
  • choc;
  • maladie du sinus;
  • cas graves d'asthme bronchique.

Les médicaments sont prescrits avec prudence:

  • les jeunes hommes sexuellement actifs qui souffrent d'hypertension artérielle;
  • les athlètes;
  • avec une maladie pulmonaire chronique instructive;
  • dépression;
  • augmentation de la concentration plasmatique de lipides;
  • diabète sucré;
  • maladie artérielle périphérique.

Les bêta-bloquants sont évités pendant la grossesse. Ils réduisent le flux sanguin vers le placenta, l'utérus et peuvent provoquer des troubles du développement fœtal. Cependant, s'il n'y a pas de traitement alternatif, les avantages possibles pour le corps de la mère l'emportent sur le risque d'effets secondaires chez le fœtus, l'utilisation de BAB est possible.

En combinant la lactation, la prise de BAB n'est pas recommandée. On ne sait toujours pas si la substance active peut pénétrer dans le lait..

Effets secondaires

Il existe des effets indésirables cardiaques et non cardiaques. Plus un médicament est sélectif, moins il a d'effets secondaires extracardiaques.

CardiaqueExtracardiaque
  • bradycardie;
  • hypotension artérielle;
  • bloc auriculo-ventriculaire;
  • diminution du débit cardiaque.
  • la faiblesse;
  • fatigue accrue;
  • vertiges;
  • cauchemars;
  • dépression;
  • insomnie;
  • déficience de mémoire;
  • augmentation du sucre, des lipides sanguins;
  • nausées Vomissements;
  • constipation / diarrhée;
  • flatulence;
  • dysérection;
  • Syndrome de Raynaud.

Lorsque des bêta-bloquants et des médicaments inhibant la fonction cardiaque sont pris ensemble, les complications cardiaques sont particulièrement prononcées. Par conséquent, ils essaient de ne pas les prescrire avec la clonidine, les glycosides cardiaques, le vérapamil, l'amiodarone.

Syndrome de sevrage

Le syndrome de sevrage est la réponse du corps à l'arrêt brutal de tout médicament. Il se manifeste par une aggravation de tous les symptômes qui ont été éliminés par l'utilisation du médicament. L'état de santé du patient se détériore rapidement, les symptômes caractéristiques de la maladie sont auparavant absents. Si le médicament a une courte durée d'action, des symptômes de sevrage peuvent se développer entre les comprimés..

Cliniquement, cela se manifeste:

  • une augmentation du nombre, de la fréquence des crises d'angor;
  • accélération du cœur;
  • violation du rythme des contractions cardiaques;
  • augmentation de la pression artérielle;
  • infarctus du myocarde;
  • mort subite.

Pour éviter le développement d'un syndrome de sevrage, des algorithmes d'arrêt progressif ont été développés pour chaque médicament. Par exemple, le retrait du propranolol devrait prendre 5 à 9 jours. Pendant cette période, la posologie du médicament est progressivement réduite..

Bêta-bloquants. Liste des médicaments de nouvelle génération, de quoi s'agit-il, à quoi sert-il, mécanisme d'action, classification, effets secondaires

Les médicaments qui suppriment l'effet de l'adrénaline sur les récepteurs de l'adrénaline sont appelés inhibiteurs adrénergiques. Les bloqueurs désactiveront différents types de récepteurs, par exemple le type bêta-1 ou bêta-2, qui sont résumés par la catégorie des bêta-bloquants du même nom..

Une longue liste de médicaments a été développée, qui comprend des antagonistes des récepteurs, mais la prise de médicaments n'est possible qu'après examen et recommandations d'un cardiologue.

Rendez-vous

Les récepteurs de l'adrénaline sont principalement concentrés dans le tissu cardiaque et les canaux sanguins. Ces substances réagissent aux hormones produites par le corps - l'adrénaline et la noradrénaline. Il existe 4 types de récepteurs adrénergiques: alpha-1 et alpha-2, un autre type est beta-1 ou beta-2.

Les bêta-bloquants (la liste des médicaments comprend plusieurs types) peuvent être utilisés avec le tableau clinique suivant:

  • Anomalies du système cardiaque et troubles des vaisseaux, sous l'influence desquels une augmentation progressive de la pression artérielle est observée. Ceci est typique du stade primaire de l'hypertension artérielle essentielle..
  • Violation du tableau hormonal et de la fonction rénale. En conséquence, une forme secondaire d'hypertension rénovasculaire se développe. La pathologie peut être bénigne ou maligne. Dans ce dernier cas, il y a de fortes hausses de la pression artérielle à des indicateurs critiques, ainsi que de longues périodes de crise, ce qui conduit à la destruction des organes les plus vulnérables..
  • Conditions de crise causées par des arythmies de divers types. Les médicaments soulagent les exacerbations et empêchent la récurrence des épisodes indésirables.
  • Maladies ischémiques. Les médicaments réduisent le niveau d'apport nutritionnel et le volume d'oxygène par le muscle cardiaque. Avant le traitement, la contractilité myocardique et la probabilité d'une crise cardiaque doivent être évaluées.
  • Formes primaires de CHF (insuffisance cardiaque chronique). Les composants bloquants des médicaments préviennent les crises aiguës, caractéristiques de l'action anti-angineuse.
  • Les bloqueurs de récepteurs sont prescrits comme agents supplémentaires dans le traitement du phéochromocytome - une tumeur qui se développe dans le cortex surrénalien.
  • Les médicaments soulagent le syndrome de sevrage alcoolique.
  • Améliore la condition avec les migraines et la dissection de l'anévrisme de l'aorte.
  • Ils sont largement utilisés dans le traitement de la prostatite. Après un traitement, l'excrétion naturelle de l'urine est normalisée. Les médicaments peuvent améliorer le tonus de la vessie, aider au traitement de l'adénome de la prostate, renforcer le tissu musculaire faible de la prostate.

Les bloqueurs non sélectifs sont utilisés dans une direction plus étroite que les catégories de médicaments sélectifs. Les bêta-bloquants des 2e et 3e générations sont considérés comme les plus sûrs, ils sont donc utilisés au niveau des inhibiteurs de l'ECA. Cette approche permet le traitement de l'ICC, ainsi que de l'hypertension artérielle associée au syndrome métabolique.

Acte

Lorsque les récepteurs adrénergiques sont librement distribués, l'adrénaline ou la noradrénaline pénètre dans le système circulatoire. L'interaction des hormones et des récepteurs adrénergiques provoque des réactions, dont l'une est une augmentation du nombre de contractions cardiaques.

Autres réactions manifestées:

  • rétrécissement de la perméabilité du canal sanguin;
  • augmentation de la pression artérielle (tension artérielle);
  • manifestation de processus bronchodilatateurs (expansion de la lumière des bronches);
  • il y a une augmentation de la glycémie (effet hyperglycémique).

L'augmentation du nombre de contractions du muscle cardiaque se produit au niveau biochimique. Dans le contexte de la réaction, des tachycardies sinusales se développent, des arythmies supraventriculaires "conditionnellement" non dangereuses.

Les bêta-bloquants agissent comme des interrupteurs sur les récepteurs de l'adrénaline, ce qui est le contraire de l'adrénaline. Les bêta-bloquants de toutes les générations suppriment les réactions biochimiques négatives.

Les bêta-bloquants (la liste des médicaments peut différer dans la composition des ingrédients actifs) provoquent des résultats positifs:

  • la tension des parois des vaisseaux sanguins diminue, ce qui facilite le saignement, ce qui contribue indirectement à réduire la pression;
  • le nombre de battements de cœur diminue, se rapprochant de la valeur normale.
  • il existe un effet antiarythmique, en particulier chez les personnes atteintes de tachycardie supraventriculaire;
  • les indicateurs glycémiques du flux sanguin sont réduits. Les bêta-bloquants empêchent le développement d'un état préventif hypoglycémique;
  • la pression artérielle diminue. La réponse n'est pas toujours souhaitable, surtout si le patient a une pression artérielle basse persistante. Dans ce cas, les médicaments ne sont pas prescrits.

Le mécanisme d'action des bêtabloquants

Avec toutes les propriétés positives des médicaments qui bloquent les récepteurs, il existe un inconvénient majeur: une réduction de la lumière des bronches. Par conséquent, les personnes dont la fonction respiratoire est altérée doivent prendre leurs médicaments avec prudence..

Effets secondaires

Les effets secondaires peuvent se manifester de différentes manières. Un type de bêta-bloquant peut être facilement toléré, tandis qu'un autre est difficile. Les médicaments contenant des bêta-bloquants ont de nombreuses manifestations négatives. Avant de commencer le traitement, vous devriez consulter un cardiologue. Vous ne pouvez pas accepter de fonds vous-même.

Les effets secondaires les plus courants sont:

  • Faiblesse du corps, somnolence.
  • Yeux secs.
  • Trouble de l'orientation spatiale.
  • Tremblements du bas du corps.
  • Inflammation de la peau, se manifestant par des démangeaisons, une éruption cutanée ou de l'urticaire.
  • Spasme bronchique.
  • Hyperhidrose (augmentation de la transpiration).
  • Violation de la composition sanguine. Les écarts sont déterminés par la méthode du laboratoire.
  • Troubles cardiaques (bradycardie, diminution de la pression artérielle, insuffisance cardiaque).
  • Maux de tête.
  • Bloc cardiaque.
  • Intoxication.
  • Exacerbation de l'asthme bronchique.

Il n'est pas recommandé d'utiliser des médicaments de ce groupe pharmaceutique en cas de maladie - bradycardie, collapsus, bloc AV du premier degré, maladie artérielle, altération du mouvement de l'impulsion du nœud sinusal vers les oreillettes et ventricules, pathologie du rythme du nœud sinusal, dyslipidémie.

Les médicaments sont contre-indiqués pour les femmes enceintes, dans l'enfance, ainsi que pour les personnes ayant une réaction allergique sévère au composant bloquant. Les médicaments peuvent abaisser les niveaux de sucre, ils sont donc utilisés avec une extrême prudence par les diabétiques. Peut réduire la libido chez les hommes pendant une longue période.

Classification

Les bêta-bloquants (une liste de médicaments de diverses compositions) peuvent être classés de plusieurs manières - comment les processus pharmacocinétiques se déroulent et à quel point les réponses de l'organisme à la substance active sont caractéristiques..

La typification des noms est principalement basée sur la façon dont la substance agit activement sur le système cardiaque et d'autres zones du corps. La composition chimique des médicaments étant hétérogène, il est plus important de mettre en évidence la perception des récepteurs du composant. Plus cet indicateur est élevé, moins les conséquences négatives se manifestent..

Il existe des bêta-bloquants:

  1. Bloqueurs de l'adrénaline bêta-1 et bêta-2. Ces substances ne sont pas sélectives..
  2. Bloqueurs adrénergiques bêta-1. Les substances sont appelées sélectives ou cardiosélectives..
  3. Bloqueurs qui neutralisent les récepteurs adrénergiques bêta et alpha.

Les bêtabloquants (une liste de médicaments contenant une substance active) sont présentés dans le tableau.

La liste comprend la substance active (DCI), le nom commercial de certains médicaments est indiqué entre parenthèses:

Catégorie de groupe
Cardioselective 1ère génération. Bêta-1,2 bloquants2ème génération

Cardiosélectif. Bloqueurs adrénergiques bêta-1

3e génération

Bloqueurs adrénergiques bêta-alpha

Propranolol (Anaprilin)Métoprolol (Egilok)Carvédilol (Credex)
Nadolol (Korgard)Talinolol (Cordanum)Celiprolol (célipres)
Pindolol (Wisken)Bisoprolol (Concor)Labétalol
PropranololAcébutololNébivolol (Nébivolol-teva)
Timolol (glaumol)AténololBétaxalol
BopindololEsmololCartéolol
OxprénololEsaténololBucindolol
Métipranolol
Sotalol
Penbutamol

Chaque catégorie de médicaments est également divisée en 2 types - avec ou sans efficacité intrinsèque des récepteurs (activité sympathique - ICA). Mais seuls les spécialistes classent les médicaments selon ce critère afin de sélectionner de manière optimale un médicament.

Bloqueurs adrénergiques non sélectifs

Les médicaments de cette catégorie sont largement utilisés. Cela comprend les médicaments les plus précoces qui peuvent provoquer les réactions les plus indésirables. Les espèces non sélectives agissent simultanément sur 2 types de récepteurs adrénergiques: beta-1 et beta-2.

Le tissu cardiaque contient des récepteurs bêta-1, de sorte que les médicaments qui agissent sur eux sont appelés cardio-sélectifs. D'autres récepteurs sont concentrés dans les vaisseaux, les tissus utérins, les voies respiratoires (bronches) et le système cardiaque.

Cela explique le large éventail d'influence des médicaments cardio-sélectifs qui affectent tous les systèmes du corps. Les médicaments importants de 1 développement sont Timolol, Propranol, Sotalol.

Anaprilin

Le médicament est développé sur la base de la substance active Propranolol, il est également utilisé dans le traitement des maladies cardiaques, du syndrome d'hypertension artérielle. Un gros avantage du médicament est qu'il ne réduit pas la fonction contractile du myocarde.

Avec l'aide du médicament, vous pouvez rapidement soulager une crise d'arythmie (supraventriculaire), atténuer la crise de tachycardie sinusale. Le médicament a des côtés latéraux - la substance active rétrécit fortement les vaisseaux (angiospasme).

Le propranolol est efficace dans le traitement des troubles cardiaques. L'effet thérapeutique se traduit par une diminution de la contractilité myocardique et de la fréquence cardiaque, ainsi que par la correction des indicateurs de pression artérielle. Mais une action trop active du médicament est inacceptable en cas de baisse critique de la pression artérielle et d'insuffisance cardiaque au stade aigu.

Korgard

Ce médicament contient du Nadolol, grâce auquel des résultats anti-angineux et hypotenseurs sont obtenus. Le nadolol est une substance douce. Les bloqueurs adrénergiques bêta-2 ne peuvent être utilisés que lorsque l'hypertension ne s'est pas développée et en est à ses débuts.

Si la maladie est déjà en cours, le remède n'aidera pas beaucoup. Fondamentalement, Nadolol est utilisé pour les troubles cardiaques ischémiques. Le médicament appartient à d'anciens développements, n'est pas recommandé pour les problèmes du système vasculaire.

Whisken

Avec l'aide de médicaments, l'hypertension artérielle à un stade non relâché (aux premiers stades) peut être traitée. Un remède à base de Pindolol avec une formule douce, abaisse faiblement la fréquence cardiaque et a peu d'effet sur le travail du myocarde (cœur).

Il est rarement utilisé pour les troubles cardiaques, peut provoquer un bronchospasme, il n'est donc pas recommandé pour les pathologies des voies respiratoires (asthme, BPCO). Une option similaire est considérée comme le pindolol, contenant la substance active du même nom..

Glaumol

Le glaumol est une substance protivoglaucome développée à base de timolol. Le médicament réduit en douceur le niveau de pression, il est donc bien adapté au traitement de certaines formes de glaucome. Cependant, le médicament est inefficace dans le traitement des troubles cardiovasculaires. Le médicament appartient à un type non sélectif, produit sous forme de gouttes.

Bloqueurs adrénergiques cardiosélectifs

La 2e génération de médicaments comprend les bêta-1 bloquants. Cette catégorie réagit aux récepteurs adrénergiques situés dans le cœur, ce qui détermine leur action étroitement ciblée.

En raison du blocage ciblé des récepteurs du même nom, l'efficacité du médicament ne fait qu'augmenter. Les bloqueurs sont considérés comme sûrs mais non recommandés pour l'auto-traitement, en particulier lorsqu'ils sont combinés avec d'autres types.

Les développements importants de la 2e génération comprennent: le métoprolol, le bisoprolol, l'aténolol.

Egilok

Le médicament contient du métoprolol, soulage les affections aiguës associées à un rythme cardiaque anormal. Il a un effet positif sur la pathologie de type supraventriculaire. Peut être utilisé en association avec l'amiodarone dans le traitement des troubles de la fréquence cardiaque.

Donne un résultat rapide, mais n'est pas recommandé sur une base continue en raison d'une tolérance sévère et des effets indésirables. L'effet thérapeutique dépend également des caractéristiques du corps et de la fonctionnalité du corps..

Kordanum

Le médicament est appelé bêta-1-bloquants, à base de talinolol. Le médicament est identique au métoprolol et a les mêmes indications. Réduit les conditions récurrentes dans le contexte de l'infarctus aigu du myocarde. L'effet se produit en 2-4 heures.Durée jusqu'à 24 heures.

Concor

Ce médicament comprend le bisoprolol. Prescrit au cours d'une thérapie systématique à long terme. L'effet positif apparaît après 12 heures, mais le résultat dure longtemps. Les principales fonctions du bisoprolol sont la stabilisation de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque, le traitement de l'hypertension et de l'ICC. Le médicament arrête les rechutes dans les arythmies.

C'est une liste loin d'être complète des bêta-1-bloquants. Les médicaments les plus courants sont considérés. Il est impossible de choisir un médicament seul en fonction des indications disponibles, un diagnostic est nécessaire, ce qui ne garantit pas non plus un résultat idéal.

La dernière génération

Les derniers bloqueurs (3e génération) affectent également les récepteurs alpha-adrénergiques. Ces qualités leur permettent d'être largement utilisées. La liste des médicaments les plus importants comprend: Carvedilol, Nebivolol.

Les bêta-bloquants de la 3ème génération contiennent deux catégories:

  • Non cardiosélectif. Détendez les parois des canaux sanguins sous l'influence des antagonistes bêta-1 et bêta-2-adrénergiques.
  • Cardiosélectif. Élargissez les canaux vasculaires en augmentant le volume d'oxyde nitrique libéré. Peut réduire l'occlusion vasculaire, réduire la formation de plaques athéroscléreuses.

Les bloqueurs de tous les groupes sont de courte et longue durée. Cet indicateur dépendra de la composition biochimique du médicament.

Les médicaments comprennent les catégories suivantes:

  1. Amphiphile. Les substances peuvent se dissoudre dans les graisses et la base d'eau. Excrété du corps à l'aide du foie et des reins. Ceux-ci comprennent: Bisoprolol, Acebutolol.
  2. Hydrophile. Ils se dissolvent dans l'eau, mais sont mal absorbés par le foie. Cela comprend: Atenolol.
  3. Lipophile, à courte durée d'action. Bien transformé en graisses, rapidement absorbé par le foie. Avoir un effet de guérison court.
  4. Bloqueurs lipophiles à action prolongée.

Il existe également des substances à action ultracourte. Ces bloqueurs sont principalement utilisés sous forme de compte-gouttes. Les produits chimiques agissent dans le corps pendant 30 minutes au maximum, après quoi ils se désintègrent dans le sang. En raison du faible taux d'effets secondaires, ils sont souvent utilisés pour l'hypotension et l'insuffisance cardiaque. Esmolol appartient à cette catégorie..

Credex

Le médicament est basé sur Carvedilol. Il se distingue également par sa capacité à neutraliser les récepteurs alpha. Le médicament dilate bien les vaisseaux sanguins, est utilisé à la fois dans le traitement du système cardiovasculaire et pour la normalisation de la circulation coronarienne.

Réduit la probabilité d'une crise cardiaque. La combinaison de différents types de bloqueurs dans la composition aide à éliminer les troubles neurologiques associés à la prise de médicaments neuroleptiques.

Nebivolol-teva

Bloqueur bêta-1-adrénergique de l'action cardiosélective. Réduit la pression artérielle et la fréquence cardiaque, a un effet anti-angineux. Il est utilisé pour l'hypertension artérielle. Souvent utilisé en association pour le traitement de l'ICC et à des fins prophylactiques de l'angine de poitrine.

Tsenipres

Au cœur du Celiprolol, il appartient au type sélectif. A un effet vasodilatateur, ne provoque pratiquement pas de bronchospasme. Celiprolol convient pour abaisser rapidement la tension artérielle. Il peut être utilisé dans un long traitement, affecte l'activité du muscle cardiaque. Convient aux personnes de tous âges.

Les bêta-bloquants ont reçu de bonnes critiques dans le traitement de l'angine de poitrine. Grâce à eux, la fréquence des crises d'angine diminue, le développement de troubles coronariens aigus ralentit. L'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA en association avec des bloqueurs et des diurétiques dans le traitement de l'ICC augmente considérablement la durée de vie.

Les bloqueurs sont inclus dans la liste des médicaments vitaux pour l'homme. Les bêta-bloquants peuvent améliorer la condition, mais un mauvais rendez-vous du traitement augmente le développement de l'insuffisance cardiaque, provoque un arrêt cardiaque, pouvant aller jusqu'à la mort.

Auteur: Semyonova Elena

Conception de l'article: Vladimir le Grand

Vidéo sur les bêta-bloquants

Pharmacologie de base des bêtabloquants: