Classification et mécanisme d'action des inhibiteurs modernes de l'enzyme de conversion de l'angiotensine

Thrombophlébite

L'hypertension artérielle est l'une des maladies les plus courantes. Les patients de plus de 40 ans sont sensibles à cette maladie..

Les hommes et les femmes souffrent également de cette pathologie. Une thérapie choisie en temps opportun élimine la progression de la maladie.

Un inhibiteur de l'ECA fait référence à une thérapie à plusieurs composants utilisée dans le traitement de l'hypertension artérielle. Afin de comprendre ce qu'est un inhibiteur de l'ECA, vous devrez étudier les caractéristiques de l'action d'un médicament particulier.

Qu'est-ce que l'inhibition en médecine

Pour comprendre ce qu'est l'inhibition en médecine, vous devez savoir ce que ce processus physico-chimique se produit dans le corps et quel est le but d'un inhibiteur particulier..

Un inhibiteur est une substance qui ralentit la vitesse des réactions chimiques (et, par conséquent, les processus qui peuvent modifier l'activité vitale du corps).

Inhibiteurs de l'ECA: que sont-ils

Le groupe des inhibiteurs de l'ECA est représenté par de nombreux médicaments.

Ce sont les composés dits naturels ou synthétiques, qui sont utilisés à des fins thérapeutiques et prophylactiques dans des pathologies accompagnées d'une défaillance des systèmes cardiovasculaire et urinaire..

Afin de comprendre ce que sont ces inhibiteurs de l'ECA, vous devez savoir comment ils affectent le corps. Leur effet est basé sur l'inhibition de l'activité de l'enzyme principale qui compose le système rénine-angiotensine.

Le résultat est:

  1. Inhibition de l'effet vasoconstricteur et de rétention de sodium, qui sont réalisés par l'angiotensine lI.
  2. Inhibition des processus d'inactivation de la bradykinine, fournissant un effet vasodilatateur et natriurétique.
  3. Augmentation de la synthèse des vasodilatateurs (p. Ex. Oxyde nitrique).
  4. Augmentation de la concentration d'angiotensine, fournissant des processus de dilatation.
  5. Une diminution de la teneur en substances entraînant une augmentation de la pression artérielle (parmi les substances appartenant à ce groupe, l'angiotensine II, les catécholamines, la vasopressine, l'aldostérone et l'endothéline-1 sont isolées.

Les médicaments qui, grâce aux mécanismes ci-dessus, stabilisent la pression artérielle et améliorent le fonctionnement du système cardiovasculaire, comprennent les médicaments, qui sont des inhibiteurs de l'ECA..

Classification

Selon sa structure chimique, la classe des inhibiteurs de l'ECA doit être divisée en trois groupes principaux, en fonction du principal ingrédient actif qui fait partie de:

  • sulfhydryle;
  • carboxyle;
  • phosphilique.

En outre, la classification des inhibiteurs de l'ECA se distingue par la capacité à se dissoudre dans les lipides. Parmi eux se trouvent:

  1. Médicaments de classe I caractérisés par une lipophilie.
  2. Classe II. Médicaments liés aux promédicaments lipophiles.
  3. Sous-classe II A, qui contient des médicaments excrétés par les reins.
  4. Sous-classe II B (contient des médicaments excrétés par les reins et le foie).
  5. Classe III (ce sont des agents qui présentent des propriétés hydrophiles).

La nouvelle liste contient des médicaments de nouvelle génération liés aux inhibiteurs de l'ECA, qui se distinguent par moins d'effets indésirables et une facilité d'utilisation..

Les derniers médicaments, les inhibiteurs de l'ECA, inclus dans la liste de la nouvelle génération, pénètrent facilement dans divers organes, procurant un effet stable en bloquant la conversion de l'angiotensine I en angiotensine II.

Groupe sulfhydryle

Les représentants du groupe sulfhydryle comprennent les inhibiteurs de l'ECA, tels que Captopril, Benazepril ou Zofenopril.

Parmi eux, il est nécessaire de mettre en évidence le captopril, qui fait partie de noms commerciaux tels que les médicaments Captopril, Kapoten ou Bokordil..

Leur particularité est un effet à court terme, qui ne dépasse pas cinq à six heures, ce qui oblige le patient à utiliser le médicament deux à trois fois par jour..

Les principales indications d'utilisation sont des manifestations d'hypertension, qui sont associées à une maladie coronarienne. Leur combinaison avec un groupe de diurétiques est autorisée.

Groupe carboxyle

Les inhibiteurs de l'ECA, qui appartiennent au groupe carboxyle, sont «Quinapril», «Renitek», «Ramipril» et «Lisinopril». Ce groupe comprend le nombre maximum de médicaments, parmi lesquels plus de 15 composés chimiques sont utilisés.

Les médicaments se distinguent par une action prolongée, le développement d'un effet vasodilatateur prononcé et une charge modérée sur le système urinaire..

Ils sont métabolisés dans les organes du système hépatobiliaire, ce qui assure le maintien de l'activité fonctionnelle du tissu rénal. Cette propriété est particulièrement nécessaire pour les patients atteints de maladies graves du système urinaire..

Le développement d'un effet vasodilatateur prononcé entraîne une forte baisse de pression. Ceci est pris en compte chez les patients souffrant d'hypertension du troisième degré, car la restauration de la pression en peu de temps entraîne un effet négatif sur le myocarde..

L'obtention d'un effet prolongé fournit une dose unique par jour, car le principal ingrédient actif est lentement libéré.

Groupe phosphinyle

Les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine du groupe phosphinyle contiennent des préparations constituées de deux principes actifs principaux. Ceux-ci comprennent le «Fosinopril» et le «Ceronapril» et des fonds basés sur les enzymes contenues dans ces médicaments.

Le but de l'action thérapeutique des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine est de contrôler la prévention des changements brusques de la pression artérielle..

Pour un traitement complexe, il n'est pas recommandé d'utiliser l'agent. Il est important d'utiliser des médicaments en association avec d'autres médicaments..

Un trait distinctif de leur action est le développement d'un effet prolongé. Cela permettra au spécialiste d'obtenir une maîtrise stable de son bien-être, y compris la nuit..

Les processus métaboliques sont effectués par les organes des systèmes urinaire et hépatobiliaire. Ce facteur est pris en compte avant de prescrire aux patients atteints de maladies chroniques..

Comment les inhibiteurs de l'ECA diffèrent-ils les uns des autres

Les inhibiteurs de l'ECA partagent de nombreuses caractéristiques.

Parmi les différences figurent le composant d'origine, l'excrétion et la manifestation de l'activité.

Materiel de départ

Le composant principal du médicament a un effet sur la durée de l'effet thérapeutique après l'ingestion.

C'est ce qui doit être pris en compte lors de la sélection de la posologie requise, ainsi que du mode d'administration avec la détermination de l'intervalle optimal entre les doses..

Attribuer une liste des inhibiteurs de l'ECA inclus dans la liste des différentes générations.

Parmi eux se trouvent des médicaments contenant des composants:

  • sulfhydryle (ceux-ci comprennent "Zofenopril", "Captopril", "Pivalopril");
  • carboxyle ("Enalapril", "Lisinopril", etc.);
  • phosphinyle («Ceronapril» et «Fosinopril»).

Méthodes de suppression

Les inhibiteurs de l'ECA diffèrent par les moyens d'excrétion du corps.

Parmi eux, des fonds sont alloués:

  • qui sont excrétés par les reins (ce groupe comprend «Captopril» et «Lisinopril»);
  • qui n'est excrétée par les reins que dans une faible mesure, l'excrétion se produit par les voies biliaires (c'est "Pyrindopril" ou "Enalapril");
  • qui sont également excrétés par les reins et le foie (par exemple, «Fozinopril» ou «Ramipril»).

Cette liste peut être complétée par des médicaments dans lesquels l'excrétion de la quantité principale de substance active se fait par le foie par la bile.

Activité

Lors du choix d'un outil, il est nécessaire de prendre en compte le mécanisme d'activation des composants actifs.

Parmi eux se trouvent:

Les moyens, pénétrant dans le corps, sont activés dans les cellules hépatiques et excrétés inchangés. Ils diffèrent également par leur capacité à pénétrer rapidement les barrières tissulaires..

Les substances subissent des réactions chimiques dans les cellules hépatiques et rénales. Sont excrétés sous forme de métabolites inactifs et sont hautement biodisponibles.

Les substances font partie de la dernière génération d'inhibiteurs de l'ECA. Ils entrent dans le corps activés, ne subissent pas de transformation et sont excrétés inchangés.

Ces informations sont nécessaires pour un spécialiste afin de créer le maximum d'effet thérapeutique, de prévenir les effets secondaires et les complications. Il est contenu dans les instructions d'utilisation..

Mécanisme d'action

Les inhibiteurs de l'enzyme de conversion vasculaire de l'angiotensine ont plusieurs directions qui provoquent un effet thérapeutique.

Le mécanisme d'action en cas d'insuffisance cardiaque, de crise cardiaque ou d'accident vasculaire cérébral conduit à la stabilisation du bien-être et à la prévention de la progression de la pathologie.

Avec une pression élevée soutenue

Prescrire des médicaments inhibiteurs de l'ECA pour l'hypertension et l'hypertension artérielle dans le contexte du manque de dynamique positive des antihypertenseurs.

Ces fonds conduisent à un blocage de l'enzyme qui convertit l'angiotensine du premier type en deuxième.

Ce dernier type est responsable de la réduction de la lumière vasculaire. Par conséquent, son insuffisance se manifeste par un effet hypotenseur léger et à long terme en raison de la propagation de l'action aux enzymes plasmatiques et tissulaires..

Avec infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral

La prescription de médicaments - inhibiteurs de l'ECA - pour une crise cardiaque ou un accident vasculaire cérébral est indiquée pour augmenter la quantité de production d'une substance telle que la bradykinine.

Il commence à être synthétisé en quantités encore plus importantes avec une diminution de la concentration d'angiotensines. B. Il aide à accélérer le processus de rééducation..

L'apport régulier de fonds, si un patient reçoit un diagnostic d'infarctus du myocarde, ralentit le processus associé à l'épaississement musculaire et empêche également une augmentation des cavités cardiaques.

Moins souvent, des anévrismes se développent. Lors d'un AVC, l'épaississement de la paroi endothéliale se produit nettement moins.

En cas d'insuffisance rénale chronique

L'utilisation de fonds conduit à la suppression de l'activité enzymatique, qui est très spécifique. Ils sont responsables de la rétention des ions sodium et des molécules d'eau dans l'organisme, en influençant le travail du système rénine-angiotensine..

Par conséquent, l'utilisation régulière de ces médicaments se traduit cliniquement par une diminution de la gravité de l'œdème, une amélioration de la paroi vasculaire endothéliale dans les glomérules rénaux et une diminution de la filtration rénale des molécules de protéines (la protéinurie est éliminée).

Si, en cas d'insuffisance rénale, une augmentation de la créatinine est détectée, il est nécessaire de choisir un remède excrété par le foie.

Avec des dépôts athéroscléreux et une coagulation sanguine élevée

L'oxyde nitrique produit avec l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA dans le sang entraîne une diminution de l'adhérence plaquettaire entre eux et normalise le taux de fibrine. Une quantité excessive de cette protéine entraîne la formation de caillots sanguins.

Une diminution de la production d'hormones surrénales entraîne une diminution de la concentration de lipoprotéines de basse densité dans le corps, qui stimulent les processus d'athérosclérose.

Contre-indications et effets secondaires

Avant d'utiliser des inhibiteurs de l'ECA, il est nécessaire d'exclure soigneusement les conditions qui sont des contre-indications à leur utilisation..

Dans leur contexte, il peut y avoir des réactions secondaires et des complications causées par la prise de ce groupe de médicaments.

Les principaux effets secondaires sont:

  • conditions causées par la sténose des artères dans le seul rein conservé, ainsi qu'un processus de sténose bilatéral;
  • signes d'insuffisance rénale sévère avec des taux de créatinine supérieurs à 300 μmol / litre;
    maladies accompagnées d'hyperkaliémie;
  • conditions accompagnées d'une hypotension artérielle sévère (alors que le niveau de pression artérielle systolique descend en dessous de 90 mm Hg);
  • malformations cardiaques avec sténose aortique;
  • la présence d'une intolérance individuelle à une substance liée à un inhibiteur de l'ECA;
  • l'état de grossesse à toute période de gestation, l'allaitement;
  • la nécessité d'utiliser des médicaments pour les patients pédiatriques.

Le développement d'effets secondaires est observé dans le contexte d'une hypersensibilité individuelle du corps aux médicaments, ainsi que de violations du schéma posologique et de l'utilisation avec des contre-indications existantes.

Les effets secondaires courants comprennent:

  • le développement de l'hypotension artérielle;
  • augmentation du potassium;
  • la formation d'une toux sèche, qui n'est pas associée à la pathologie du système respiratoire;
  • dysfonctionnement des organes du système urinaire avec une augmentation ultérieure de la concentration de créatinine;
  • développement d'un œdème de Quincke.

Les effets secondaires qui apparaissent extrêmement rarement comprennent:

  • changement de la sensation gustative;
  • une diminution du taux de leucocytes;
  • le développement d'éruptions cutanées;
  • troubles dyspeptiques;
  • anémie d'origine inconnue.

Il est nécessaire de sélectionner soigneusement un schéma thérapeutique, car des combinaisons dangereuses peuvent apparaître.

L'utilisation simultanée avec des diurétiques entraîne une carence en ions sodium et en molécules d'eau dans le corps avec une diminution simultanée de la synthèse de l'aldostérone.

Dans le contexte d'une longue association, il y a une augmentation du risque d'insuffisance rénale.

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens et les médicaments du groupe des œstrogènes et des sympathomimétiques réduisent l'effet hypotonique.

La nomination simultanée de médicaments qui provoquent une inhibition de l'hématopoïèse entraîne un risque accru de maladies telles que la neutropénie et l'agranulocytose.

Comment utiliser correctement les inhibiteurs de l'ECA

Avant de procéder au traitement, il est nécessaire d'étudier attentivement les caractéristiques de la prise du médicament et de déterminer la posologie.

Dans un premier temps, le traitement doit être débuté avec de petites doses avec une augmentation supplémentaire et une surveillance régulière des niveaux de pression artérielle..

Cette méthode vous permet d'exclure les réactions secondaires et un développement brutal de l'hypotension. Il est permis de combiner des inhibiteurs de l'ECA avec des bloqueurs adrénergiques et des bêtabloquants, mais uniquement en contrôlant soigneusement la pression artérielle..

Si vous vous sentez moins bien, il est recommandé de demander l'aide d'un spécialiste.

Il n'est pas recommandé de combiner la médecine traditionnelle et les produits de perte de poids avec ces médicaments.

conclusions

Les médicaments inhibiteurs de l'ECA sont largement utilisés dans la pratique clinique. Ils entraînent une stabilisation de la pression artérielle et une diminution du risque de progression des maladies chroniques du cœur et des vaisseaux sanguins..

L'absence de dynamique positive nécessite l'abolition de ces drogues. Ils sont utilisés strictement sous la surveillance d'un médecin..

Inhibiteurs de l'ECA - une liste de médicaments. Mécanisme d'action des inhibiteurs de l'ECA de nouvelle génération et contre-indications

L'efficacité des inhibiteurs de l'ECA pour le traitement de l'hypertension

Les inhibiteurs de l'ECA sont utilisés avec succès pour traiter l'hypertension depuis plus de 30 ans. Une étude de 1999 a évalué l'effet du captopril, un inhibiteur de l'ECA, sur la diminution de la pression artérielle chez les patients hypertendus par rapport aux diurétiques et aux bêtabloquants. Il n'y avait aucune différence entre ces médicaments en termes de réduction de la morbidité et de la mortalité cardiovasculaires, mais le captopril s'est avéré beaucoup plus efficace pour prévenir le développement de complications chez les patients atteints de diabète sucré..

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Les résultats de l'étude STOP-Hypertension-2 (2000) ont également montré que les inhibiteurs de l'ECA ne sont pas inférieurs aux diurétiques, aux bêtabloquants et aux antagonistes calciques dans la prévention des complications cardiovasculaires chez les patients hypertendus..

Les inhibiteurs de l'ECA réduisent considérablement la mortalité chez les patients, le risque d'accident vasculaire cérébral, de crise cardiaque, toutes les complications cardiovasculaires et l'insuffisance cardiaque comme cause d'hospitalisation ou de décès. Cela a également été confirmé par les résultats d'une étude européenne en 2003, qui a montré l'intérêt des inhibiteurs de l'ECA en association avec des antagonistes du calcium par rapport à l'association d'un bêtabloquant et dans la prévention des événements cardiaques et cérébraux. L'effet positif des IEC sur les patients a dépassé l'effet attendu de la seule baisse de la tension artérielle.

Les inhibiteurs de l'ECA, ainsi que les inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine II, sont également les médicaments les plus efficaces pour réduire le risque de diabète sucré.

Inhibiteurs de l'ECA - indications d'utilisation

Les produits contenant des enzymes de conversion de l'angiotensine sont utilisés même en chirurgie plastique. Mais, en règle générale, ils sont plus souvent prescrits aux patients pour abaisser la tension artérielle et aux patients présentant des troubles de l'activité du système cardiovasculaire (pour le traitement de l'hypertension artérielle). Il n'est pas recommandé d'utiliser des médicaments par vous-même, car ces médicaments ont de nombreux effets secondaires et contre-indications. Les principales indications pour l'utilisation des inhibiteurs de l'ECA:

  • néphropathie diabétique;
  • dysfonctionnement du VG (ventricule gauche) du cœur;
  • athérosclérose des artères carotides;
  • infarctus du myocarde transféré;
  • Diabète;
  • microalbuminurie;
  • maladie bronchique obstructive;
  • fibrillation auriculaire;
  • activité élevée du système rénine-angiotensive;
  • syndrome métabolique.

Inhibiteurs de l'ECA pour l'hypertension

Les médicaments ACE bloquent l'enzyme de conversion de l'angiotensine. Ces médicaments modernes ont des effets positifs sur la santé humaine en protégeant les reins et le cœur. De plus, les inhibiteurs de l'ECA ont été largement utilisés dans le diabète sucré. Ces médicaments augmentent la sensibilité des cellules à l'insuline et améliorent l'absorption du glucose. En règle générale, tous les médicaments contre l'hypertension ne doivent être pris qu'une fois par jour. La liste des médicaments utilisés pour l'hypertension:

  • Moekszhril;
  • Lozzopril (diroton, lysoril);
  • Ramipril (tritace);
  • Talinolol (bêta-bloquant);
  • Fizinopril;
  • Cilazapril.

Inhibiteurs de l'ECA pour l'insuffisance cardiaque

Souvent, le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique implique l'utilisation d'inhibiteurs. Ce groupe de cardioprotecteurs dans les tissus et le plasma sanguin empêche la conversion de l'angiotensine I inactive en angiotensine II active, prévenant ainsi son effet indésirable sur le cœur, les reins, le lit vasculaire périphérique et l'état neurohumoral. Liste des médicaments cardioprotecteurs autorisés pour l'insuffisance cardiaque:

  • Énalapril;
  • Captopril;
  • agent anti-angineux Verapamil;
  • Lisinopril;
  • Trandolapril.

Inhibiteurs de l'ECA pour l'insuffisance rénale

Pendant longtemps, on a cru que les inhibiteurs avaient un effet néfaste sur la fonction rénale et qu'ils étaient donc contre-indiqués même au stade initial de l'insuffisance rénale. Aujourd'hui, ces fonds, au contraire, sont prescrits aux patients pour le traitement de l'insuffisance rénale en association avec des diurétiques. Les enzymes de conversion de l'angiotensine réduisent la protéinurie et améliorent la santé rénale globale. Vous pouvez prendre les inhibiteurs de l'ECA suivants en cas d'insuffisance rénale chronique:

Effets secondaires

Tout médicament antihypertenseur a des effets secondaires. Les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine sont bien tolérés. La grande majorité des patients ne ressentent aucun effet secondaire au cours du traitement..

En règle générale, des réactions indésirables apparaissent chez les patients hypertendus qui utilisent des doses élevées de médicaments. Par conséquent, les médecins recommandent de respecter la dose minimale ou moyenne. En dernier recours, prenez d'autres pilules contre l'hypertension avec des inhibiteurs de l'ECA.

Les effets secondaires possibles:

  1. Réactions d'hypersensibilité. Des démangeaisons, un œdème de Quincke, une photosensibilité, une urticaire sont possibles.
  2. Abaisser la tension artérielle.
  3. Suppression de l'hématopoïèse. Pendant le traitement, le patient peut avoir une diminution du nombre de leucocytes, plaquettes et érythrocytes dans le sang.
  4. Troubles dyspeptiques. Ce que c'est? Les troubles dyspeptiques signifient constipation, diarrhée, douleur dans la région abdominale, troubles du goût. Il est possible que la fonction hépatique soit altérée et que des ulcères apparaissent dans la cavité buccale..
  5. Toux sèche, changement de voix. Fait intéressant, ce symptôme survient souvent chez les patients hypertendus non fumeurs..
  6. Hyperkaliémie.

Si des effets secondaires apparaissent, un ajustement de la dose ou un remplacement du médicament est nécessaire.

Liste des inhibiteurs de l'ECA

L'action, les indications, les contre-indications, les effets secondaires et les principales propriétés pharmacologiques des IEC sont pris en compte. Regardons maintenant les représentants les plus efficaces de ce groupe..

En médecine, il existe une certaine classification des inhibiteurs de l'ECA. Selon elle, il existe des comprimés avec des groupes sulfhydryle, un groupe phosphonyle, un groupe gibroxam. Les inhibiteurs de l'ECA contenant du dicarboxylate sont également isolés..

Il existe également une division selon les caractéristiques métaboliques. Ainsi, les inhibiteurs de l'ECA liposolubles, les précurseurs lipophiles des inhibiteurs de l'ECA, les agents hydrophiles sont isolés.

Les médicaments les plus efficaces de ce groupe:

  • Imidapril.
  • Captopril.
  • Énalapril.
  • Berlipril.
  • Hartil.
  • Lotenzin.
  • Benazepril.
  • Cilazapril.
  • Kapoten.
  • Témocapril.
  • Zokardis.
  • Delapril.

Il existe également des inhibiteurs de l'ECA combinés. Ils comprennent, en plus des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, des diurétiques (Kapozid, Co-prenessa, Akkuzid, Vasolong N, Lizoretic, Enam-N) ou des antagonistes du calcium (Equator, Dalneva, Prestans, Tarka, Egipres).

Les médicaments combinés sont principalement utilisés dans le traitement de l'hypertension résistante..

Quels médicaments peuvent être une alternative?

Aujourd'hui, il existe de nombreux antihypertenseurs. Dans les crises hypertensives, une action centrale hypotensive est utilisée (Clonidine, Clonidine, Physiotens).

Il n'est pas recommandé de prendre ces médicaments tout le temps, car ils provoquent souvent des effets secondaires du système nerveux central et du système cardiovasculaire. Les antihypertenseurs centraux provoquent très souvent une hypotension.

Comme les analogues aux inhibiteurs de l'ECA peuvent être:

  1. Antagonistes du calcium - Anipamil, Isoptin, Nifedipine, Amlodipine, Bypress.
  2. Bêta-bloquants - Concor, Nebilet, Bisoprolol, Nebivolol, Atenolol, Metoprolol, Carvedilol.
  3. Sartans (médicaments de nouvelle génération) -, Eprosartan, Losartan, Candesartan.
  4. Diurétiques - Torasémide, Hydrochlorothiazide, Veroshpiron, Indapamide.

Dans le traitement de l'hypertension artérielle, avec des médicaments synthétiques, des complexes multivitaminés doivent être pris, qui comprennent du magnésium, de l'acide nicotinique, de la vitamine C, des vitamines B, de la vitamine E.

Vous pouvez également utiliser des teintures à base de plantes (à base d'aubépine, de valériane, d'agripaume, de pivoine) et des additifs biologiquement actifs (Normaten, AD-minus, Recardio, Normolife).

Propriétés pharmacologiques des inhibiteurs de l'ECA

Les effets manifestés des inhibiteurs de l'ECA sont fournis par leur capacité à inhiber l'activité de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, qui assure la régulation du système rénine-angiotensine.

L'enzyme de conversion de l'angiotensine participe activement à la régulation de la pression artérielle et de l'équilibre hydro-électrolytique. Sous l'action de cette substance, l'angiotensine-I est convertie en angiotensine-II, qui a un puissant effet vasoconstricteur..

Les inhibiteurs de l'ECA, inhibant l'enzyme de conversion de l'angiotensine, éliminent les effets presseurs et autres effets neurohumoraux de l'angiotensine-II sur le système cardiovasculaire. Lors de la prise de ces médicaments, l'inhibition de l'éducation se produit:

  • l'arginine vasopressine;
  • norépinéphrine;
  • autres substances présentant des propriétés antinatriurétiques et vasoconstrictives.

En outre, les représentants du groupe empêchent la dégradation de la bradykinine et d'autres kinines, contribuant à leur accumulation dans le corps. Ces substances ont des propriétés natriurétiques et vasodilatatrices..

Les inhibiteurs de l'ECA exercent leur effet antihypertenseur tout en réduisant simultanément la formation de substances vasoconstricteurs et en favorisant l'accumulation de substances vasodilatatrices. La vasodilatation artérielle et veineuse périphérique pendant le traitement avec des médicaments du groupe ne s'accompagne pas d'une augmentation de la fréquence cardiaque. Ils réduisent la résistance au flux sanguin dans les vaisseaux, augmentent le débit cardiaque, améliorent le flux sanguin global.

La prévention de la formation d'angiotensine II, en plus d'abaisser la pression, conduit à une augmentation de la lumière de l'artériole glomérulaire efférente des reins, ce qui entraîne une diminution de la pression hydrostatique intraglomérulaire. Il:

  • élimine l'hypertension intraglomérulaire;
  • empêche la progression des lésions rénales, y compris les diabétiques.

Cet effet néphroprotecteur permet d'utiliser un inhibiteur de l'ECA pour le traitement de la néphropathie diabétique, qui ne s'accompagne pas d'une augmentation de la pression artérielle. Un régime pauvre en sel doit être suivi pour assurer un traitement efficace.

En raison d'une diminution du post-stress et du pré-stress sur le muscle cardiaque, la dilatation des cavités myocardiques diminue et la tolérance à l'activité physique s'améliore. Cela permet l'utilisation de médicaments de groupe chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque congestive..

Les propriétés spécifiques à la classe des inhibiteurs de l'ECA sont cardioprotecteurs, qui se manifestent par la régression de la LVH (hypertrophie ventriculaire gauche) et la prévention des lésions ischémiques et de reperfusion du muscle cardiaque..

Liste des effets pharmacodynamiques des inhibiteurs de l'ECA:

  • expansion des veines et des artères;
  • précharge et postcharge réduites;
  • diminution de l'hypertension intraglomérulaire;
  • régression de LVH;
  • prévention des modifications de l'épaisseur du myocarde, de la taille et de la forme des chambres et de la dilatation du ventricule gauche;
  • augmentation du débit urinaire et natriurèse;
  • néphroprotection;
  • amélioration de la sensibilité à l'insuline.

L'action des inhibiteurs de l'ECA est plus prononcée chez les personnes d'âge moyen, dont l'hypertension est le plus souvent causée par une activité accrue des systèmes sympathico-surrénalien et rénine-angiotensine.

Les inhibiteurs de l'ECA sont principalement prescrits pour le traitement de l'hypertension. Néanmoins, sur la base des nombreux effets manifestés, la liste des indications a été considérablement élargie et ressemble à ceci:

  • hypertension symptomatique et essentielle;
  • insuffisance cardiaque cliniquement significative;
  • diminution de la fraction d'éjection du ventricule gauche;
  • évolution chronique de l'insuffisance rénale;
  • lésions rénales diabétiques.

Les inhibiteurs de l'ECA se manifestent principalement en présence de:

  • insuffisance cardiaque;
  • LVH;
  • diabète sucré;
  • infarctus du myocarde passé.

Caractéristiques des représentants individuels

On pense que le captopril, qui a la durée d'action la plus courte, est obsolète. Un avis similaire sur l'énalapril, que vous devez boire 2 fois par jour. Cependant, ces médicaments sont aussi populaires que les inhibiteurs de l'ECA de nouvelle génération, qui maintiennent la tension artérielle normale lorsqu'ils sont pris 1 comprimé par jour. Cela est dû à leur efficacité et à leur prix abordable. De plus, il n'existe aucune étude fiable pour soutenir les avantages significatifs de la dernière génération d'inhibiteurs de l'ECA..

Ce médicament a l'effet le plus court, mais en même temps, le plus rapide. Cela en fait un remède indispensable en cas de crise hypertensive. Lorsqu'il est pris sous la langue, la diminution de la pression commence dans 10-15 minutes, et lorsqu'il est pris par voie orale - après 30-40 minutes.

En raison de son effet à court terme, il est rarement utilisé pour le traitement à long terme de l'hypertension. Dans de tels cas, il est nécessaire de l'utiliser 3 fois. Également produit sous le nom commercial Kapoten.

L'un des inhibiteurs de l'ECA les plus largement utilisés. Il a la liste d'indications la plus large, est abordable et est assez efficace. Les comprimés sont utilisés 1 à 2 fois par jour (en fonction de la dose), quel que soit l'aliment. Dans le corps, il est converti en un métabolite actif appelé énalaprilate.

Le médicament est produit par de nombreuses sociétés pharmaceutiques sous différents noms:

Un autre représentant du groupe avec des indications étendues. C'est lui qui a la préférence lors du choix d'un médicament pour la prévention des accidents vasculaires cérébraux, ainsi que des crises cardiaques..

Le médicament limite la zone de propagation de la nécrose lors d'une crise cardiaque et augmente la survie. L'action se développe dans les 1 à 2 heures après l'administration et dure un jour.

Liste des médicaments contenant du ramipril dans la composition:

Périndopril

Ce médicament a un effet antihypertenseur relativement faible, par conséquent, dans la plupart des cas, il est utilisé en association avec d'autres médicaments. Plus couramment prescrit pour traiter l'insuffisance cardiaque que l'hypertension.

Après une seule utilisation, l'effet apparaît après 4-6 heures. Avec des applications répétées, la durée de l'effet dure 36 heures.

Dans les pharmacies peuvent être trouvés sous les noms:

Lisinopril

C'est aussi un médicament assez populaire, qui provoque moins souvent que les autres membres du groupe une toux sèche..

Le médicament commence à agir en une heure, atteignant un maximum en 6 heures et en maintenant l'effet pendant une journée. Produit par de nombreux fabricants pharmaceutiques sous les noms:

Trandolapril

Le médicament manifeste son effet hypotenseur 1 heure après l'administration et se conserve pendant 24 heures. Il est préférable pour l'hypertension avec ischémie cardiaque concomitante..

Le trandolapril est produit sous le nom de Gopten.

Fosinopril

Ce médicament est le seul à appartenir à la dernière génération d'inhibiteurs de l'ECA. Sa particularité est qu'il est excrété du corps par les reins et le foie dans des proportions égales, ce qui lui permet d'être prescrit aux personnes atteintes de diverses maladies rénales. Le médicament est pris toutes les 24 heures.

Une substance est produite sous les noms:

Drogues

Les préparatifs -
4508; Appellations commerciales -
132; Ingrédients actifs -
13

Ingrédients actifs
Appellations commerciales
Entreprises de fabrication

Substance activeAppellations commerciales
Zofénopril * (Zophénoprilum)Zokardis 30 Zokardis 7.5
Captopril * (Captoprilum)Alcadil Angiopril-25 Vero-Captopril Capoten Captopril Captopril Velpharm Captopril Sandoz Captopril-AKOS Captopril-Acri Captopril-Sar Captopril-STI Captopril-UBF Captopril-Ferein Captopril-FPO Captopril-Egit
Lisinopril * (lisinoprilum)Dapril Diropress Diroton Irtered Lizakard Lizigamma Lisinopril Lisinopril Lisinopril Grindeks Canon Medisorb Lisinopril Lisinopril Lisinopril Organics Sanovel Sinopril
Moexipril * (Moexiprilum)Moeks 15 Moeks 7,5
Périndopril * (Périndoprilum)Arentopres Hypernik COVEREKS Parnavel Perindopril PERINDOPRIL-RICHTER Perindopril-SZ Perindopril-TAD Perindopril-Teva Perindopril arginine Perindopril tert-butylamine Perindopril erbumine Perindopril erbumine A Perindop erbumine Perindopril erbumine Perindopril Erbumine
Ramipril * (Ramiprilum)Amprilan Vasolong Dilapril Corpril Pyramil Ramigamma Ramicardia Ramipril Ramipril-Akrihin Ramipril-VERTEX RAMIPRIL-NANOLEK Ramipril-SZ Tritace Hartil
Spirapril * (Spiraprilum)Quadroril
Trandolapril * (Trandolaprilum)Gopten
Fosinopril * (Fosinoprilum)Monopril Fosicard Fosinap Fosinopril Fosinopril sodique Fosinopril-OBL Fosinopril-Teva Fosinotek
Chinapril * (Chinaprilum)Chlorhydrate d'Accupro Hinapril-SZ Hinapril
Cilazapril * (Cilazaprilum)Inhibace Prilazid Cilazapril
Énalapril + Hydrochlorothiazide (Énalaprilum + Hydrochlorothiazidum)Ko-Renitek
Énalapril * (énalaprilum)Bagopril Berlipril 10 Berlipril 20 Berlipril 5 Vazolapril Vero énalapril Invorio Koranda Miopril Renipril Renitek ednit Enazil 10 Enalakor énalapril Enalapril hexane énalapril Canon énalapril forte énalapril-Adzhio énalapril-Enala Enalapril Enalapril-Enalapril Enalapril Enalapril Enalapril Enalapril Enalapril Enalapril Enalapril Enalapril Enalapril Enalapril Enalapril Enapharm Envas Envipril
Énalaprilate * (énalaprilate)Enap R

1 Médicaments de ce groupe contre l'hypertension

Des préparations de ce type sont utilisées avec succès depuis plus d'une douzaine d'années. À notre époque, la liste des médicaments s'est considérablement élargie et les médecins ont de plus en plus commencé à prescrire des médicaments de nouvelle génération, qui sont encore plus efficaces et ont un minimum d'effets secondaires..

Les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine ont commencé à être utilisés il y a 30 ans. À un moment donné, les experts ont mené une étude à laquelle le médicament Captopril a participé. Ses effets ont été comparés à certains diurétiques et bêta-bloquants. Tous les médicaments ont donné de bons résultats pour soulager les symptômes de l'hypertension. De plus, chez les patients qui souffraient en plus du diabète sucré, il y avait une amélioration significative et une absence de complications lors de l'utilisation des inhibiteurs de l'ECA. Plus tard, de nombreux autres tests et études ont été réalisés, qui ont montré l'efficacité de ces médicaments dans la lutte contre l'hypertension..

Le mécanisme d'action des inhibiteurs est tel que ces médicaments peuvent réduire considérablement les risques de mortalité chez les patients souffrant d'hypertension artérielle. De plus, ils préviennent le développement des accidents vasculaires cérébraux et des crises cardiaques, ainsi qu'absolument toutes les complications pouvant être causées par des dysfonctionnements du système cardiovasculaire. Tout cela est confirmé par de nombreuses études de scientifiques. Au début, les médecins ne placaient pas de grands espoirs sur ces médicaments. Cependant, leur efficacité a dépassé toutes les attentes des spécialistes. À notre époque, les inhibiteurs de l'ECA sont améliorés et un nombre important de médicaments de nouvelle génération sont produits. La plupart d'entre eux sont exempts de nombreux effets secondaires et deviennent de plus en plus sûrs. Les inhibiteurs de l'ECA sont aujourd'hui le moyen le plus efficace de lutter contre l'hypertension chez les patients diabétiques..

Les inhibiteurs diffèrent par leur composition chimique. Certains d'entre eux fonctionnent de manière globale et sont capables de résoudre les problèmes d'hypertension à long terme et de manifestations à court terme de celle-ci, qui peuvent être causées par le stress ou un fort stress émotionnel..

Avec l'hypertension, qui est associée à une activité accrue de la rénine dans le sang, les inhibiteurs de l'ECA peuvent provoquer des pics de pression soudains. Mais cela n'est pas considéré comme critique, c'est pourquoi les médecins prescrivent souvent l'utilisation de tels médicaments sans une analyse préliminaire de l'activité de la rénine.

Les IEC peuvent être utiles pour des problèmes tels que l'insuffisance cardiaque, le dysfonctionnement asymptomatique du ventricule gauche, le diabète sucré, l'hypertrophie ventriculaire gauche, l'infarctus du myocarde, la néphropathie non diabétique, la fibrillation auriculaire et le syndrome métabolique.

Les experts parlent très bien des médicaments de ce type. Un gros plus des inhibiteurs de l'ECA n'est pas seulement leur efficacité pour abaisser la tension artérielle, mais aussi la protection des organes internes du patient. Ces remèdes peuvent être bénéfiques pour le cœur, les reins et le cerveau.

Effet secondaire

Les effets secondaires graves des représentants de ce groupe pharmaceutique sont assez rares, ils sont généralement bien tolérés.

  • Hypotension artérielle. La première prise du médicament peut entraîner une forte baisse de la pression artérielle chez les patients présentant une activité rénine plasmatique accrue, c'est-à-dire:
  • déficient en Na +;
  • recevoir un traitement antihypertenseur combiné;
  • avec insuffisance cardiaque.

Dans de tels cas, commencez par de très faibles doses d'inhibiteurs de l'ECA ou recommandez au patient d'augmenter sa consommation de sel et d'arrêter les diurétiques avant de commencer le traitement..

  • Toux. Environ 5 à 20% des patients prenant des médicaments de ce groupe pharmaceutique se plaignent d'une toux sèche persistante. Cet effet secondaire est généralement indépendant de la dose, survient plus souvent chez les femmes, généralement dans les 1 semaine à 6 mois suivant le début de l'admission. Après l'abolition du bloqueur de l'ACE, la toux disparaît en moyenne en 4 jours.
  • Hyperkaliémie. Chez les personnes dont les reins fonctionnent normalement, une rétention de potassium significative est rare. Cependant, les IEC peuvent provoquer une hyperkaliémie chez les patients souffrant d'insuffisance rénale, ainsi que chez ceux prenant des diurétiques d'épargne potassique (amiloride, triamtérène, spironolactone), des suppléments potassiques, des bêtabloquants ou des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)..
  • Insuffisance rénale aiguë (ARF). Peut entraîner une ARF avec rétrécissement des artères rénales des deux côtés, rétrécissement d'une artère d'un seul rein, insuffisance cardiaque ou diminution de la masse de sang en circulation due à la diarrhée ou à la prise de diurétiques. La probabilité d'insuffisance rénale aiguë est particulièrement élevée chez les patients âgés atteints d'insuffisance cardiaque. Cependant, si le traitement est démarré rapidement et correctement, la fonction rénale est complètement normalisée chez presque tous les patients..
  • Effets sur le fœtus. Ils n'affectent pas le fœtus pendant la période d'organogenèse (premier trimestre), mais leur apport au cours des trimestres II et III peut entraîner des oligohydramnios, un sous-développement du crâne et des poumons, un retard de croissance intra-utérin, la mort du fœtus et du nouveau-né. Ainsi, les médicaments de ce groupe pharmaceutique ne sont pas contre-indiqués chez les femmes en âge de procréer, mais dès qu'il est connu qu'une femme est enceinte, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine doivent être immédiatement supprimés. Si cela est fait au cours du premier trimestre, le risque d'effets négatifs sur le fœtus est réduit à zéro..
  • Téméraire. Les membres de ce groupe provoquent parfois une éruption maculopapuleuse, qui peut être accompagnée de démangeaisons. Elle disparaît d'elle-même ou après une diminution de la dose d'un inhibiteur de l'ECA ou une courte cure d'antihistaminiques (diphenhydramine, suprastine, tavegil, etc.).
  • Protéinurie (excrétion de protéines dans l'urine). Les patients prenant des médicaments de ce groupe pharmaceutique développent parfois une protéinurie (plus de 1 g / jour), mais il est assez difficile de prouver son lien avec l'utilisation des inhibiteurs de l'ECA. On pense que la protéinurie n'est pas une contre-indication à leur rendez-vous - au contraire, ces médicaments sont recommandés pour certaines maladies rénales accompagnées de protéinurie (par exemple, néphropathie diabétique).
  • Œdème de Quincke. Chez 0,1-0,2% des patients, les représentants de ce groupe pharmaceutique provoquent un angio-œdème. Cet effet indésirable est indépendant de la dose et survient généralement quelques heures après la première dose. Dans les cas graves, une obstruction des voies respiratoires et des problèmes respiratoires se développent, qui peuvent être mortels. Lorsque le médicament est arrêté, l'œdème de Quincke disparaît en quelques heures; pendant ce temps, des mesures sont prises pour maintenir la perméabilité des voies respiratoires; si nécessaire, de l'adrénaline, des antihistaminiques et des glucocorticostéroïdes (dexaméthasone, hydrocortisone, prednisolone) sont administrés. Chez les Noirs, la probabilité d'angio-œdème avec les IEC est 4,5 fois plus élevée que chez les Blancs.
  • Troubles du goût. Les patients prenant des médicaments de ce groupe pharmaceutique remarquent parfois une diminution ou une perte de goût. Cet effet secondaire est réversible et est plus fréquent avec le captopril..
  • Neutropénie. Il s'agit d'un effet secondaire rare mais grave des inhibiteurs de l'ECA. Il est observé principalement lorsque l'hypertension est associée à des collagénoses ou à une maladie rénale parenchymateuse. Si la concentration sérique de créatinine est de 2 mg ou plus, la dose doit être réduite.
  • Un effet secondaire très rare et réversible des inhibiteurs de l'ECA est la glucosurie (présence de sucre dans l'urine) en l'absence d'hyperglycémie (taux élevé de sucre dans le sang). Mécanisme inconnu.
  • Action hépatotoxique. C'est aussi une complication réversible extrêmement rare. Il se présente généralement avec une cholestase (stase biliaire). Mécanisme inconnu.

Classification des inhibiteurs de l'ECA

Selon leur structure chimique, les inhibiteurs de l'ECA sont divisés en préparations contenant des groupes sulfhydryle, carboxyle et phosphinyle. Ils ont des demi-vies différentes, un moyen d'excrétion du corps, se dissolvent dans les graisses de différentes manières et s'accumulent dans les tissus..

Inhibiteur de l'ECA - nomDemi-vie du corps, heuresExcrétion par les reins,%Doses standard, mgDose en cas d'insuffisance rénale (clairance de la créatine 10-30 ml / min), mg
Inhibiteurs de l'ECA avec groupe sulfhydryle
BenazeprilOnze852,5-20, 2 fois par jour2,5-10, 2 fois par jour
Captopril29525-100, 3 fois par jour6,25-12,5, 3 fois par jour
Zofénopril4,5607,5-30, 2 fois par jour7,5-30, 2 fois par jour
Inhibiteurs de l'ECA avec un groupe carboxyle
CilazaprilDix801,25, une fois par jour0,5-2,5, une fois par jour
ÉnalaprilOnze882,5-20, 2 fois par jour2,5-20, 2 fois par jour
Lisinopril12702,5-10, une fois par jour2,5-5, une fois par jour
Périndopril> 24755-10, une fois par jour2, une fois par jour
Quinapril2-47510-40, une fois par jour2,5-5, une fois par jour
Ramipril8-14852,5-10, une fois par jour1,25-5, une fois par jour
Spirapril30-40503-6, une fois par jour3-6, une fois par jour
Trandolapril16-24151-4, une fois par jour0,5-1, une fois par jour
Inhibiteurs de l'ECA avec groupe phosphinyle
Fosinopril125010-40, une fois par jour10-40, une fois par jour

La principale cible des inhibiteurs de l'ECA est l'enzyme de conversion de l'angiotensine dans le plasma sanguin et les tissus. De plus, l'ECA plasmatique est impliqué dans la régulation des réactions à court terme, principalement dans l'augmentation de la pression artérielle en réponse à certains changements de la situation externe (par exemple, le stress). L'ECA tissulaire est essentielle dans la formation de réactions à long terme, la régulation d'un certain nombre de fonctions physiologiques (régulation du volume sanguin circulant, équilibre du sodium, du potassium, etc.)

Par conséquent, une caractéristique importante d'un inhibiteur de l'ECA est sa capacité à influencer non seulement l'ECA du plasma sanguin, mais également l'ECA tissulaire (dans les vaisseaux, les reins, le cœur). Cette capacité dépend du degré de lipophilie du médicament, c'est-à-dire

e. à quel point il se dissout dans les graisses et pénètre dans les tissus.

Bien que les patients hypertendus ayant une activité rénine plasmatique élevée abaissent plus fortement la tension artérielle pendant un traitement à long terme par des IEC, la corrélation entre ces facteurs n'est pas très significative. Par conséquent, les inhibiteurs de l'ECA sont utilisés chez les patients souffrant d'hypertension sans mesure préalable de l'activité rénine plasmatique..

Les inhibiteurs de l'ECA présentent des avantages dans de tels cas:

  • insuffisance cardiaque concomitante;
  • dysfonctionnement ventriculaire gauche asymptomatique;
  • hypertension rénoparenchymateuse;
  • Diabète;
  • hypertrophie ventriculaire gauche;
  • infarctus du myocarde transféré;
  • augmentation de l'activité du système rénine-angiotensine (y compris sténose unilatérale de l'artère rénale);
  • néphropathie non diabétique;
  • athérosclérose des artères carotides;
  • protéinurie / microalbuminurie
  • fibrillation auriculaire;
  • syndrome métabolique.

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L'avantage des inhibiteurs de l'ECA ne réside pas tant dans leur activité particulière d'abaissement de la pression artérielle, mais dans les caractéristiques uniques de protection des organes internes du patient: un effet bénéfique sur le myocarde, les parois des vaisseaux résistifs du cerveau et des reins, etc. Nous passons aux caractéristiques de ces effets..

Quel inhibiteur de l'ECA est le meilleur

Parmi les inhibiteurs de l'ECA, le médicament Prestarium a les meilleures qualités. Ce médicament à une dose de 4 à 8 mg lorsqu'il est pris une fois par jour permet une diminution efficace de la pression artérielle en fonction de la dose dès les premières semaines de traitement. Prestarium surveille de manière stable la pression artérielle tout au long de la journée avec une seule dose. Parmi tous les inhibiteurs de l'ECA, Prestarium a le rapport T / P le plus élevé (le rapport de l'efficacité finale du médicament au maximum), ce qui est confirmé par la FDA et la Société européenne de consensus de cardiologie. Grâce à cela, Prestarium assure un véritable contrôle de la pression artérielle pendant 24 heures et protège de manière fiable contre une élévation de la pression artérielle au moment le plus «dangereux» du matin, lorsque le risque de complications telles que crise cardiaque ou accident vasculaire cérébral est particulièrement élevé..

En termes de rapport «Prix - Qualité», le Berlipril doit être noté comme l'un des génériques de haute qualité dans le traitement par les inhibiteurs de l'ECA..

Action pharmacologique des inhibiteurs de l'ECA

Les inhibiteurs de l'ECA bloquent l'action de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, qui est nécessaire pour convertir l'angiotensine I en angiotensine II. Ce dernier favorise le vasospasme, grâce auquel la résistance périphérique totale augmente, ainsi que la production d'aldostérone par les glandes surrénales, ce qui provoque une rétention de sodium et d'eau. À la suite de ces changements, la pression artérielle augmente..

L'enzyme de conversion de l'angiotensine se trouve normalement dans le plasma sanguin et les tissus. L'enzyme plasmatique provoque des réactions vasculaires rapides, par exemple sous stress, et l'enzyme tissulaire est responsable des effets à long terme

Les médicaments bloquant l'ECA doivent inactiver les deux fractions de l'enzyme, c'est-à-dire que leur capacité à pénétrer dans les tissus et à se dissoudre dans les graisses sera une caractéristique importante. L'efficacité du médicament dépend en fin de compte de la solubilité.

En l'absence d'enzyme de conversion de l'angiotensine, la voie de formation de l'angiotensine II n'est pas déclenchée et la pression n'augmente pas. De plus, les inhibiteurs de l'ECA arrêtent la dégradation de la bradykinine, qui est nécessaire à la vasodilatation et à la réduction de la pression..

L'utilisation à long terme de médicaments du groupe des inhibiteurs de l'ECA contribue à:

  • Diminution de la résistance périphérique totale des parois vasculaires;
  • Réduire la charge sur le muscle cardiaque;
  • Diminution de la pression artérielle;
  • Amélioration du flux sanguin dans les artères coronaires, cérébrales, les vaisseaux des reins et des muscles;
  • Réduire la probabilité de développer des arythmies.

Le mécanisme d'action des inhibiteurs de l'ECA comprend un effet protecteur contre le myocarde. Ainsi, ils empêchent l'apparition d'une hypertrophie du muscle cardiaque, et si elle existe déjà, l'utilisation systématique de ces médicaments contribue à son développement inverse avec une diminution de l'épaisseur du myocarde. Ils préviennent également l'étirement excessif des cavités cardiaques (dilatation), qui sous-tend l'insuffisance cardiaque, et la progression de la fibrose, accompagnant l'hypertrophie et l'ischémie du muscle cardiaque..

mécanisme d'action d'un inhibiteur de l'ECA dans l'insuffisance cardiaque chronique

Offrant un effet bénéfique sur les parois vasculaires, les inhibiteurs de l'ECA inhibent la reproduction et augmentent la taille des cellules musculaires des artères et artérioles, empêchant les spasmes et le rétrécissement organique de leurs lumières lors d'une hypertension prolongée. Une propriété importante de ces médicaments peut être considérée comme une augmentation de la formation d'oxyde nitrique, qui résiste aux dépôts athéroscléreux..

Les inhibiteurs de l'ECA améliorent de nombreux paramètres métaboliques. Ils facilitent la liaison de l'insuline aux récepteurs tissulaires, normalisent le métabolisme du sucre, augmentent la concentration nécessaire au bon fonctionnement des cellules musculaires et favorisent l'élimination du sodium et des liquides dont l'excès provoque une élévation de la pression artérielle..

La caractéristique la plus importante de tout médicament antihypertenseur est son effet sur les reins, car environ un cinquième des patients souffrant d'hypertension meurent finalement de leur insuffisance associée à une artériosclérose sur fond d'hypertension. D'autre part, avec l'hypertension rénale symptomatique, les patients présentent déjà une forme de pathologie rénale..

Les inhibiteurs de l'ECA ont un avantage indéniable - ils protègent les reins des effets nocifs de la haute pression mieux que tout autre moyen. Cette circonstance était la raison de leur utilisation répandue pour le traitement de l'hypertension primaire et symptomatique..

Vidéo: pharmacologie de base d'un inhibiteur de l'ECA

Classification

Il n'y a pas de classification générale des médicaments, car elle n'a aucune signification clinique. Les médicaments sont classés dans les catégories suivantes par structure chimique:

  • phosphonyle (Fosinopril);
  • acide carboxylique ("Chinapril", "Enalapril", "Lizonopril", "Ramipril");
  • Naturel;
  • sulfhydryle («Zofénopril», «Captopril», «Benazepril»).

Les médicaments sont divisés sur la durée de l'exposition. Ceci est déterminé par la fréquence d'utilisation (principalement le médicament est pris une fois par jour) et par la biodisponibilité (généralement les différences sont insignifiantes).

Les médicaments sont classés selon leurs propriétés moléculaires:

  • Hydrophobe. La plupart des fonds appartiennent à ce groupe. Le résultat est plus visible après consommation en raison d'une meilleure absorption dans les cellules;
  • Hydrophile. Il y a un effet thérapeutique plus notable en raison de la dissolution rapide dans le plasma.

Les inhibiteurs de l'ECA sont également classés dans les groupes suivants:

  • Médicaments actifs. Biologiquement actif, légèrement métabolisé par le foie;
  • Prodrugs. L'exposition se produit après absorption dans le tractus gastro-intestinal.

Il n'est pas habituel de diviser les médicaments en générations, mais une classification conditionnelle est présente. La structure des nouveaux inhibiteurs de l'ECA ne diffère pratiquement pas des anciens médicaments. Dans le même temps, la disponibilité des tissus et la fréquence d'utilisation sont améliorées. De plus, les nouveaux médicaments sont mieux tolérés par les patients en général..

L'inhibiteur de l'ECA le plus utilisé est l'énalapril. Il n'a pas d'effet prolongé, le patient doit donc l'utiliser plusieurs fois par jour. Pour cette raison, de nombreux médecins pensent qu'il est dépassé. De plus, le médicament a toujours un bon effet thérapeutique, les effets secondaires sont rares. Cela lui permet de rester l'un des médicaments les plus courants de ce groupe. Les inhibiteurs de nouvelle génération sont le zofénopril, le fozinopril, le quadropril.

Zofenopril a une action prolongée - il est pris une fois par jour. Le médicament a un effet durable par rapport aux autres inhibiteurs de l'ECA. Le médicament a un effet stabilisant et antioxydant sur les membranes cellulaires, ce qui permet de protéger les vaisseaux sanguins et le cœur des influences négatives.

Le médicament est reconnu par de nombreux médecins comme le meilleur pour le traitement des patients souffrant d'ischémie cardiaque et d'hypertension. Habituellement, ces pathologies s'accompagnent et une hypertension isolée entraîne une cardiopathie ischémique et des complications. C'est la raison pour laquelle la tâche d'affecter simultanément les deux maladies est pertinente..

La préparation "Fozinopril" contient un groupe phosphilique. Le médicament est excrété par le foie et les reins. Il peut être prescrit aux patients souffrant de dysfonctionnement rénal, pour lesquels des médicaments d'autres groupes ne peuvent généralement pas être prescrits.

"Quadropril" a une action prolongée et est bien toléré. Le médicament améliore le fonctionnement du cœur en cas d'insuffisance congestive, réduit le risque de complications et prolonge les années de vie.

L'avantage du médicament est l'effet uniforme d'abaisser la pression, qui reste pendant tout le temps entre l'utilisation des comprimés. Le résultat est obtenu grâce à la longue demi-vie - jusqu'à 40 heures. Cet avantage élimine presque complètement la possibilité d'accidents vasculaires le matin, lorsque l'effet du médicament à demi-vie courte est terminé et que le patient n'a pas encore pris la pilule suivante. Si le patient oublie la dose suivante, l'effet restera pendant un jour..

En outre, les inhibiteurs de l'ECA de dernière génération sont des médicaments tels que le ramipril, le quinapril et le périndopril. Le principal avantage est une action prolongée, ce qui facilite grandement la vie du patient, car pour maintenir une pression normale, vous devez boire le médicament une fois par jour.

Lors de la prescription d'un inhibiteur de l'ECA, un spécialiste est confronté à un choix difficile, car il existe de nombreux médicaments. La recherche n'a pas trouvé de différences significatives entre les médicaments plus anciens et plus récents. Leur efficacité est presque la même, le médecin doit donc tenir compte de la situation clinique spécifique du patient..