Anticoagulants - médicaments qui fluidifient le sang pour les varices

Tachycardie

Pour la prévention des complications des varices sous forme de thrombose et de thrombophlébite, des médicaments anticoagulants sont prescrits - anticoagulants et agents antiplaquettaires. Ils ralentissent la coagulation du sang ou empêchent les plaquettes de coller ensemble et de former des caillots. En raison de la forte probabilité d'effets secondaires, les médicaments doivent être utilisés avec prudence et strictement selon les indications..

Comment faire

Les groupes de médicaments suivants contribuent à une diminution de la viscosité sanguine:

Anticoagulants

Ils empêchent la coagulation - la coagulation du sang. Il existe de tels types:

  • Direct (action rapide). Ils inhibent l'activité de la thrombine, une enzyme responsable de la coagulation sanguine et de la formation de caillots sanguins. Il s'agit notamment de l'héparine sodique et des héparines de bas poids moléculaire (nadroparine calcique, reviparine sodique, énoxaparine sodique) ainsi que de l'extrait de salive de sangsue hirudine.
  • Indirects (à action prolongée) ou antagonistes de la vitamine K. Ils perturbent le fonctionnement du cycle de la vitamine K dans le foie, réduisant la synthèse des facteurs de coagulation sanguine qui en dépendent. L'effet se développe après une période de latence. Ce groupe comprend la warfarine, la dicumarine, la néodikumarine, le marcumar, la phényline, le syncumar.

Agents antiplaquettaires (agents antiplaquettaires)

Ils ralentissent l'agrégation (adhésion) des plaquettes et des érythrocytes, réduisent leur capacité à adhérer (coller) à la couche interne de la paroi vasculaire, réduisant le risque de thrombose. Ils améliorent la déformation des érythrocytes et leur passage à travers les capillaires, augmentent la fluidité du sang. Ils sont particulièrement efficaces dans les premiers stades de la coagulation - dans la formation d'un thrombus primaire.

À un degré ou à un autre, l'adhérence des plaquettes est empêchée par des médicaments de différents groupes pharmacologiques. Cependant, dans la prévention de la thrombophlébite, la préférence est donnée à ces substances:

  • L'acide acétylsalicylique (aspirine) est l'agent antiplaquettaire le plus populaire et le plus abordable du groupe des AINS (anti-inflammatoires non stéroïdiens). Pour obtenir un résultat stable, il suffit de prendre régulièrement de petites doses de la substance. A un certain nombre d'effets secondaires, y compris le risque d'ulcération ou de saignement dans le tractus gastro-intestinal.
  • Dipyridamole - en plus d'inhiber l'agrégation plaquettaire, l'agent dilate les vaisseaux du cœur et améliore l'apport d'oxygène à l'organe, normalise la circulation sanguine (y compris périphérique et cérébrale). En termes d'activité antithrombotique, il est proche de l'acide acétylsalicylique, mais il est mieux toléré et ne conduit pas à un ulcère gastrique.
  • Clopidogrel - modifie la structure des plaquettes, réduisant leur fonctionnalité. C'est la seule substance dont l'efficacité a été prouvée en triple thérapie antithrombotique associant l'aspirine, le clopidogrel et l'anticoagulant warfarine.
  • La ticlopidine est un puissant inhibiteur de l'agrégation et de l'adhérence plaquettaires, prolonge le temps de saignement, améliore la microcirculation vasculaire et la résistance des tissus à l'hypoxie. Il est utilisé moins souvent que les médicaments décrits ci-dessus, tandis que l'administration simultanée d'autres médicaments anticoagulants n'est pas souhaitable..
  • Pentoxifylline - vasodilatateur, agent antiplaquettaire et angioprotecteur, améliore l'oxygénation et les propriétés rhéologiques du sang, normalise la microcirculation.

Important! Les anticoagulants et les agents antiplaquettaires ne peuvent pas détruire un caillot sanguin déjà formé. Ils empêchent la croissance ultérieure et empêchent l'occlusion vasculaire.

Drogues

Les agents anticoagulants ont diverses formes de libération:

Les injections

Ils sont généralement effectués avec des anticoagulants directs - héparine, nadroparine, pentosan polysulfate SP 54. Cette forme posologique fournit le résultat le plus rapide possible, mais n'est utilisée que dans les hôpitaux, c'est-à-dire qu'elle ne convient pas au traitement ambulatoire à long terme et à la prévention de la thrombose.

Pilules

Ils sont destinés à être ingérés, tandis que la dissolution de la coque du médicament se produit dans l'estomac, après quoi la substance active est absorbée dans le sang. Dans certains cas, les médicaments sont pris pendant plusieurs mois, parfois tout au long de la vie. Étant donné que les médicaments augmentent le risque de saignement, il est important de respecter le schéma posologique et l'intervalle de dosage. La durée du cours est déterminée par le médecin.

Pour la prévention primaire et secondaire de la thrombose, les éléments suivants sont le plus souvent utilisés:

  • acide acétylsalicylique - une partie des préparations Asafen, Aspikor, Aspinat, Aspirin, Acecardol, Cardiomagnil, Cardiopyrin, Magnikor, Thrombo ASS,
  • dipyridamole - Agrenox, Antistenocardin, Curantil, Persantin, Trombonyl,
  • clopidogrel - Aggregal, Detromb, Zylt, Cardogrel, Clopidex, Tromborel,
  • ticlopidine - Aklotin, Vasotic, Ipaton, Tiklid,
  • warfarine - Warfarex,
  • pentoxifylline - Agapurine, Vasonite, Pentiline, Pentoxipharm, Trental.

Les moyens à usage topique (pommades, gels, crèmes, sprays pour les pieds) complètent efficacement la prise de comprimés et de gélules, et dans certains cas (avec des varices non démarrées) remplacent le traitement oral.

Pour améliorer la circulation sanguine, éliminer la stase veineuse et prévenir la thrombophlébite, les éléments suivants sont utilisés:

  • héparine et héparinoïdes - Venolife, pommade à l'héparine, Heparoid Zentiva, Liogel, Lioton, Trombless, Thrombophobe, Thrombocid,
  • hirudin (piyavit) - Girudo, Hirudoven, Docteur Ven, Sophia.

Autres groupes

Aux stades initiaux des varices, pour améliorer la rhéologie sanguine et prévenir la thrombose, des médicaments veinotoniques à base de composants à base de plantes peuvent être prescrits. Ils sont pris en interne et utilisés en externe. L'action de ces substances vise principalement à renforcer les parois des vaisseaux sanguins et à réduire leur perméabilité, à normaliser la circulation sanguine et la microcirculation. Ils présentent également des propriétés anticoagulantes:

  • escine (extrait de marron d'Inde) - Aescin, Venitan, Venoda, Venoton, Escuzan,
  • troxérutine (un dérivé de la vitamine P) - Venolan, Venorutinol, Ginkor Fort, Troxevasin, Phléboton,
  • diosmine (bioflavonoïde) - Avenue, Vasoket, Venarus, Detralex, Phlebodia, Fleboxar.

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Liste des médicaments - anticoagulants directs et indirects, anticoagulants

Dans un corps humain sain, les systèmes de coagulation et d'anticoagulation du sang sont en équilibre dynamique. Dans le même temps, la circulation sanguine à travers les vaisseaux n'est pas entravée et il n'y a pas de formation excessive de thrombus, à la fois avec un saignement ouvert et dans le lit vasculaire..

Si cet équilibre est perturbé, des conditions sont créées pour une thrombose de petits ou gros vaisseaux ou même le développement d'un syndrome de coagulation intravasculaire disséminé, dans lequel de multiples caillots sanguins peuvent entraîner une mort rapide..

Cependant, un certain nombre de situations cliniques conduisent au fait que des caillots sanguins se forment hors de propos et au mauvais moment, obstruant les veines et les artères de calibre différent..

Maladies dans lesquelles la coagulabilité est augmentée

Thrombose veineuse aiguë

  • Dans le contexte de varices des membres inférieurs, phlébite, comme complication postopératoire
  • Thrombose veineuse hémorroïdaire
  • Thrombose dans le système de la veine cave inférieure

Thrombose artérielle aiguë

  • Embolie pulmonaire (PE)
  • AVC ischémique
  • Infarctus du myocarde
  • Lésions aiguës des artères des membres inférieurs dans le contexte de l'athérosclérose, de l'inflammation, des lésions vasculaires

Syndrome de coagulation intravasculaire disséminé en arrière-plan:

  • traumatisme
  • choc
  • septicémie due à la libération d'un grand nombre de facteurs de coagulation par les tissus.

Le traitement de toutes ces pathologies implique l'utilisation d'anticoagulants, également appelés anticoagulants ou anticoagulants. Il s'agit de médicaments conçus pour réduire la coagulation sanguine et ainsi restaurer sa fluidité (propriétés rhéologiques) et réduire le risque de thrombose récurrente. Les anticoagulants réduisent l'activité des facteurs de coagulation tissulaire (fibrinogène, plaquettes) ou plasmatique. L'action des anticoagulants peut être:

  • direct - anticoagulants directs
  • indirects - antigoagulants indirects

Prévention des maladies cardiaques - en plus du traitement de la thrombose aiguë, un traitement anticoagulant est effectué pour les prévenir en cas d'angor instable, de divers troubles du rythme cardiaque (forme constante de fibrillation auriculaire), avec une cardiopathie valvulaire, une endartérite oblitérante, pour les patients sous hémodialyse, après des opérations de restauration, pas le cœur (par exemple, pontage coronarien).

La troisième direction de l'utilisation des anticoagulants est la stabilisation des composants sanguins lorsqu'ils sont pris pour des recherches en laboratoire ou les préparer pour une transfusion ultérieure..

Anticoagulants directs

Héparines locales

Ils se caractérisent par une faible perméabilité tissulaire et un effet plus faible. Utilisé pour le traitement local des varices, des hémorroïdes, de la résorption des hématomes. Liste: pommade à l'héparine, Venolife, gel Lyoton, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Pommade à l'héparine

50 à 90 roubles.

  • Gel de Lioton

30 gr. 400 rbl.

  • Gel sans tromblé

30 gr. 250 rbl.

  • Gel de lavenum

30 gr. 180 rbl.

  • Venolife

(Héparine + Dexpanthénol + Troxérutine) 40g. 400 rbl.

  • Hépatrombine

Héparine + Allantoïne + Dexpanthénol 40g. Pommade 300ME 50 roubles, 500Me 40g. gel 300r.

  • Venitan Forte gal

(héparine + escine) prix 50 gr. 250 rbl.

  • Troxevasin NEO

(Héparine + Dexpanthénol + Troxérutine) 40 gr. 280 rbl.

Héparines intraveineuses et sous-cutanées

Le deuxième grand groupe d'anticoagulants directs est constitué des héparines, dont le mécanisme d'action repose sur une combinaison d'inhibition des facteurs de coagulation plasmatique et tissulaire. D'une part, ces anticoagulants directs bloquent la thrombine et inhibent la formation de fibrine..

D'autre part, ils réduisent l'activité des facteurs plasmatiques de coagulation sanguine (IXa, Xa, XIa, XIIa) et de la kallicréine. En présence d'antithrombine III, l'héparine se lie aux protéines plasmatiques et neutralise les facteurs de coagulation. Les héparines détruisent la fibrine et inhibent l'adhésion plaquettaire.

Les médicaments sont administrés par voie sous-cutanée ou intraveineuse (selon les instructions). Pendant le traitement, un médicament ne change pas pour un autre (c'est-à-dire que les médicaments ne sont ni équivalents ni interchangeables). L'activité maximale du médicament se développe en 2 à 4 heures et l'activité reste pendant la journée.

  • Héparines de bas poids moléculaire

Ils ont moins d'effet sur la thrombine, inhibant principalement le facteur de coagulation Xa. Cela améliore la tolérabilité et l'efficacité des héparines de bas poids moléculaire. Réduisez l'adhérence plaquettaire moins que les anticoagulants d'héparine de bas poids moléculaire. Liste des médicaments:

(Deltaparine sodique) 2500 UI 10 pcs. 1300 RUB 5000ME 10 pièces 1800 frotter.

  • Fraxiparine

(Nadroparine calcique) 1 seringue 380 roubles.

  • Gemapaxan

(Énoxaparine sodique) 0,4 ml. 6 pièces 1000 frotter.

  • Clexane

(Énoxaparine sodique) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfibra, Eniksum

  • Clevarin

(Reviparine sodique)

  • Troparin

(Héparine sodique)

  • Héparines de poids moléculaire moyen

Ce sont des sels de sodium et de calcium de l'héparine. Héparine, Héparine Ferein 5 ampères. 500-600 frotter.

Comment les héparines sont-elles sélectionnées?

  • Pour la prévention de la thrombose et de la thromboembolie (y compris postopératoire), Clivarin, Troparin sont préférés.
  • Pour le traitement des complications thrombotiques (angor instable, crise cardiaque, embolie pulmonaire, thrombose veineuse profonde) - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
  • Pour la prévention de la formation de thrombus chez les patients hémodialysés: Fraxiparine, Fragmin.

Cybernin - médicament antithrombine III

Elle est similaire à l'héparine dans son action: elle bloque la thrombine, les facteurs de coagulation IXa à XIIa, la plasmine. Pendant le traitement, le taux d'antithrombnie III dans le plasma sanguin doit être surveillé.

Indications: Le médicament est utilisé pour les complications thromboemboliques dans le contexte d'un déficit congénital en antithrombine III ou de son déficit acquis (dans le contexte d'une cirrhose hépatique avec insuffisance hépatique et jaunisse sévère, avec coagulation intravasculaire disséminée, chez les patients sous hémodialyse, avec thromboembolie d'origines diverses). Le médicament est administré par voie intraveineuse.
Contre-indications: Cybernin n'est pas utilisé en cas d'intolérance, chez les enfants. Utiliser avec prudence chez les femmes enceintes.

Effets secondaires: son utilisation peut être compliquée par des allergies cutanées (urticaire), des étourdissements, une détresse respiratoire, des frissons, de la fièvre, un goût désagréable dans la bouche, une vision trouble, une toux, des douleurs thoraciques.

Agents antithrombotiques directs

Ils agissent en bloquant directement la thrombine (un facteur de coagulation plasmatique formé à partir de la prothrombine activée par la thromboplastine). Les moyens de ce groupe fonctionnent de la même manière que l'hirudine sécrétée par les sangsues et empêche la coagulation du sang..

  • Les hirudines naturelles recombinantes (Desirudin, Lepirudin) bloquent la zone active de la thrombine et de la fibrine.
  • L'hirudine synthétique (bivalirudine) a un mécanisme d'action similaire..
  • Melagatran et Efegatran effectuent un blocage covalent isolé de la partie active de la thrombine.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat effectuent un blocage de thrombine non covalent isolé.

Ximelagatran était associé à de grands espoirs dans la prévention des accidents vasculaires cérébraux. Dans les expériences, il a montré des résultats décents et n'était pas inférieur en efficacité et en biodisponibilité à la warfarine. Cependant, des informations supplémentaires ont été accumulées selon lesquelles le médicament provoque de graves lésions hépatiques, en particulier en cas d'utilisation prolongée.

Le fondaparinux (Arixtra) est un anticoagulant parentéral à action directe qui inhibe sélectivement le facteur de coagulation Xa. Il peut être administré sans contrôle APTT par voie sous-cutanée à des doses standard en tenant compte du poids corporel du patient. Dose moyenne - 2,5 mg par jour.

Le médicament est principalement excrété par les reins, inchangé.

Il est utilisé pour la prévention des complications thromboemboliques chez les patients avec des interventions chirurgicales majeures sur la cavité abdominale, chez les patients immobilisés à long terme ou les patients avec arthroplastie. Le médicament est utilisé pour traiter la thrombose veineuse profonde aiguë des membres inférieurs, PE, syndrome coronarien aigu.

Le prochain anticoagulant direct est l'hydrocytaire de sodium

Il est utilisé exclusivement pour la conservation du sang et de ses composants. C'est lui qui est ajouté aux tubes à essai avec du sang dans le laboratoire pour qu'il ne caille pas. En liant les ions calcium libres, le citrate d'hydrogène de sodium empêche la formation de thromboplastine et la conversion de la prothrombine en thrombine.

Anticoagulants indirects

Les anticoagulants indirects sont des agents d'action opposée à la vitamine K. Ils réduisent la formation de protéines (protéines C et S) impliquées dans le système anticoagulant, ou compliquent la formation des facteurs de coagulation prothrombine, VII, IX et X par le foie..

Les dérivés d'indan-1-3dione sont représentés par la phényline (phénidione)

  • Le médicament est disponible en comprimés de 0,03 grammes (20 pièces 160 roubles).
  • Le médicament agit en 8 à 10 heures après l'admission. L'effet maximal se produit après 24-30 heures. Moins de warfarine s'accumule dans le corps, ne donne pas l'effet de la dose totale. Moins d'effet sur les capillaires. Nommé sous le contrôle de PTI.
  • Il est prescrit pour un comprimé en quatre prises le premier jour, pour le second pour un comprimé en trois prises, puis un comprimé par jour (selon le taux de PTI). En plus de la surveillance du PTI, des analyses d'urine doivent être effectuées pour détecter l'apparition de globules rouges..
  • Mal combiné avec des agents hypoglycémiants (Butamide).

Dérivés de la coumarine

Dans la nature, la coumarine sous forme de sucres se retrouve dans de nombreuses plantes (aster, mélilot, bison). Sous forme isolée, ce sont des cristaux qui sentent le foin frais. Son dérivé (dicumarine) a été isolé en 1940 du mélilot en décomposition et a d'abord été utilisé pour traiter la thrombose.

Cette découverte a été provoquée par des vétérinaires qui, dans les années 20 du siècle dernier, ont découvert que des vaches aux États-Unis et au Canada, paissant dans des prairies envahies par le trèfle, commençaient à mourir d'hémorragies massives. Après cela, la dicumarine a été utilisée pendant un certain temps comme poison pour les rats, puis a commencé à être utilisée comme médicament anticoagulant. Par la suite, la dicumarine a été remplacée des produits pharmaceutiques par la néodycoumarine et la warfarine.

Liste des médicaments: Warfarine (Warfarex, Marevan, Warfarine sodique), Néodikumarine (Ethyl biscumacétate), Acénocoumarol (Syncumar).

Il convient de rappeler que l'auto-administration et la sélection des doses de warfarine sont strictement interdites en raison des risques élevés de saignement et d'accident vasculaire cérébral. Seul un médecin capable d'évaluer correctement la situation clinique et les risques peut prescrire des anticoagulants et titrer les doses..

L'anticoagulant indirect le plus populaire aujourd'hui est le Vafarin

Action du médicament et indications d'utilisation

La warfarine est disponible en comprimés de 2,5, 3 et 5 mg sous divers noms commerciaux. Si vous commencez à prendre des pilules, elles commenceront à agir après 36 à 72 heures et l'effet thérapeutique maximal apparaîtra 5 à 7 jours après le début du traitement. Si le médicament est annulé, le fonctionnement normal du système de coagulation sanguine reviendra après 5 jours. Tous les cas typiques de thrombose et de thromboembolie deviennent souvent des indications pour la nomination de la warfarine..

Dosage

Le médicament est pris une fois par jour à la même heure. Commencez par 2 comprimés par jour (dose quotidienne de 5 mg). L'ajustement posologique est effectué 2 à 5 jours après le contrôle des indices de coagulation (INR). Les doses d'entretien sont conservées dans 1 à 3 comprimés (2,5 à 7,5 mg) par jour. La durée du médicament dépend du type de pathologie. Ainsi, avec la fibrillation auriculaire, les anomalies cardiaques, le médicament est recommandé pour un usage constant, l'EP nécessite un traitement pendant environ six mois (si cela s'est produit spontanément ou si sa cause a été éliminée par chirurgie) ou est réalisée à vie (si elle se produit dans le contexte d'une thrombophlébite des veines des jambes).

Effets secondaires

Les effets secondaires de la warfarine comprennent des saignements, des nausées et des vomissements, de la diarrhée, des douleurs abdominales, des réactions cutanées (urticaire, démangeaisons cutanées, eczéma, nécrose, vascularite, néphrite, lithiase urinaire, perte de cheveux).

Contre-indications

La warfarine ne peut catégoriquement pas être utilisée pour les saignements aigus, le syndrome de coagulation intravasculaire disséminé, les maladies hépatiques ou rénales sévères avec créatinine supérieure à 140 μmol par litre, la thrombopénie, chez les personnes ayant une prédisposition aux saignements (ulcère gastroduodénal, plaies sévères, endocardite bactérienne, varices œsophagiennes, hémorroïdes, anévrismes artériels), au cours des 12 premières et 4 dernières semaines de grossesse. En outre, le médicament n'est pas recommandé pour les troubles de l'absorption du glucose et du galactose, avec un déficit en lactase. La warfarine n'est pas indiquée en cas de déficit congénital en protéines S et C dans le plasma sanguin.

Prise alimentaire simultanée:

Il existe toute une liste d'aliments qui doivent être consommés avec prudence ou totalement exclus pendant le traitement par warfarine, car ils augmentent les saignements et augmentent le risque de saignement. Ce sont l'ail, la sauge et la quinine trouvés dans les toniques, la papaye, l'avocat, l'oignon, le chou, le brocoli et les choux de Bruxelles, les peaux de concombre, la laitue et le cresson, le kiwi, la menthe, les épinards, le persil, les pois, le soja, le cresson, le navet, huile d'olive, pois, coriandre, pistaches, chicorée. L'alcool augmente également le risque de saignement.

Le millepertuis, au contraire, réduit l'efficacité du médicament et ne doit pas être utilisé en même temps..

Médicaments contre-indiqués avec la warfarine

AINS (sauf les inhibiteurs de la COX-2), Clopidogrel, Aspirine, Dipyridamole, Pénicillines à forte dose, Cimétidine, Chloramphénicol.

Médicaments qui améliorent les effets de la warfarine

Allopurinol, Digoxine, Amiodarone, Quinidine, Disopyramide, Disulfiram, Amitriptyline, Sertraline, Héparine, Bezafibrate, Clofibrate, Fénofibrate, Vitamines A et E, Glucagon, Glibenclamide, Gingo bilboa, Eflustoflust, Gingo otosfid, Cimétidine, indométacine, codéine, métolazone, piroxicam. Parksetin, Proguanil, Omeprazole, Simvastatin, Propafenone, Sulindac, Sulfapyrazone, Testosterone, Danazol, Tamoxifen, Fluoxetine, Troglitazone, Phenylbutazone, Flucanazole, Itraconazole, Levamisolokov, Lavamisoloks, Miconazinisafin Tétracyclines, Céfuroxime, Clarithromycine, Chloramphénicol, Sulfaméthoxazole.

Qu'est-ce que l'INR et pourquoi devrait-il être déterminé

L'INR (International Normalized Ratio) est un indicateur de la coagulation sanguine, qui est étudié avant de prescrire la warfarine et comme un contrôle de l'efficacité du traitement, ainsi que pour ajuster les posologies et évaluer les risques de complications du traitement. Il s'agit d'un dérivé du temps de prothrombine (pendant lequel le sang coagule), ainsi que du PTI (indice de prothrombine), qui est normalement de 95 à 105%.

  • L'INR est le rapport entre le temps de prothrombine du patient et le temps de prothrombine standard. Plus l'INR est élevé, plus la coagulation sanguine est mauvaise.
  • Taux INR 0,85-1,25. Pendant le traitement par warfarine, vous devez atteindre un INR de 2-3

L'INR est vérifié avant de prendre la warfarine, puis 2-5 jours. En moyenne, il faut jusqu'à 10 jours pour sélectionner une dose d'un médicament et stabiliser l'INR dans les valeurs cibles (2-3). Un contrôle supplémentaire est effectué une fois toutes les 2 à 4 semaines.

  • Si l'INR est inférieur à 2 - la dose de warfarine est insuffisante, elle est augmentée de 2,5 mg (1 comprimé par semaine), en surveillant l'INR chaque semaine jusqu'à ce que les indicateurs soient 2-3.
  • Si l'INR est supérieur à 3, la dose du médicament est réduite (1 comprimé 2, 5 mg par semaine). Le contrôle de l'INR est effectué une semaine après la réduction de dose.
  • Si l'INR est de 3,51 à 4,5, la dose est réduite d'un comprimé. L'INR est surveillé après 3 jours.
  • Si l'INR est de 4,51-6, la dose est réduite d'un comprimé avec contrôle INR tous les deux jours.
  • Si l'INR est supérieur à 6, la warfarine est annulée.

En général, les anticoagulants sont des médicaments présentant de nombreux pièges. Les principaux sont les risques de saignements spontanés (y compris latents) et d'accidents cérébraux pouvant entraîner la mort. À cet égard, les médicaments anticoagulants ne doivent être pris que selon les instructions et sous la surveillance d'un médecin, en tenant compte de toutes les circonstances de la maladie, des risques chez le patient et des données de contrôle du laboratoire, qui doivent être prudentes et régulières..

Nouveau dans l'utilisation des anticoagulants

La titration (sélection progressive des doses) de la warfarine pour le traitement d'entretien passe par deux étapes: la sélection de la dose réelle et le traitement à long terme avec des doses d'entretien. Aujourd'hui, tous les patients, en fonction de la sensibilité au médicament, sont divisés en trois groupes.

  • Très sensible à la warfarine. Ils atteignent rapidement (en quelques jours) dès le début de la prise du médicament les valeurs INR cibles thérapeutiques. D'autres tentatives d'augmentation de la dose entraînent des risques élevés de saignement.
  • Les personnes ayant une sensibilité normale atteignent les valeurs INR cibles en moyenne une semaine après le début du traitement.
  • Les patients présentant une sensibilité réduite à la warfarine, même à des doses élevées, ne donnent pas une réponse INR adéquate pendant deux à trois semaines..

Ces caractéristiques de la biodisponibilité de la warfarine chez différents patients peuvent nécessiter une surveillance en laboratoire plus attentive (fréquente) de l'INR pendant la période de traitement, reliant les patients aux laboratoires. Le patient peut préserver sa relative liberté de mouvement et de vie en achetant un simple appareil Koaguchek, qui fonctionne de manière similaire à un glucomètre utilisant des bandelettes de test. Certes, le prix de l'appareil lui-même est d'environ 30000 roubles et les consommables (un ensemble de bandelettes de test) coûteront de six à sept mille.

Une nouvelle génération d'anticoagulants, qui remplacent avec succès la warfarine dans de nombreuses situations (cardiologie, prévention et traitement de la thrombose veineuse profonde des extrémités, PE, dans le traitement et la prévention des accidents vasculaires cérébraux), permet aujourd'hui de s'affranchir du problème du contrôle de l'INR..

Nous parlons de trois médicaments principaux: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) et Dabigatran (Pradaxa).

Les deux premiers d'entre eux remplacent avec succès les anticoagulants parentéraux en association avec la warfarine aujourd'hui dans les situations d'EP à faible risque.

Rivaroxaban (comprimés 10, 15, 20 mg)

Il montre le risque de saignement le plus faible possible, est plus sûr pour ce groupe de complications par rapport à la combinaison de warfarine et d'énoxaparine. L'effet du traitement se manifeste rapidement; le contrôle de l'INR n'est pas nécessaire. Dans le traitement de l'EP ou de la thrombose veineuse profonde des membres inférieurs, 15 mg du médicament sont prescrits deux fois par jour pendant 3 semaines. Ensuite, ils passent à une dose d'entretien de 20 mg une fois par jour pendant 3-6-12 mois.

Apixaban

Dans la même situation, Apixaban se présente à des doses de 10 mg deux fois par jour pendant une semaine, suivies d'un sevrage de 5 mg deux fois par jour à vie. Les médicaments sont prometteurs en termes de traitement ambulatoire des embolies pulmonaires à faible risque, actuellement traités en milieu hospitalier..

Ces médicaments sont contre-indiqués pour:

  • saignement continu,
  • chez la femme enceinte,
  • insuffisance rénale terminale,
  • pathologies hépatiques sévères.

Dabigatran

Il ne peut pas remplacer les anticoagulants parentéraux et est prescrit après traitement avec eux à une dose de 150 mg deux fois par jour (110 mg deux fois chez les personnes de plus de 80 ans ou recevant du vérapamil). Dans le traitement des accidents vasculaires cérébraux ischémiques, Apixaban est le plus sûr, qui est prescrit pour un accident vasculaire cérébral mineur pendant 3 à 5 jours, avec une moyenne de 6 jours (après TDM du cerveau), avec sévère après 12 jours.

Il est intéressant d'utiliser ces agents dans la prévention de l'EP chez les patients atteints d'arthroplastie de la hanche et du genou. En moyenne, le traitement anticoagulant doit commencer 1 à 4 heures après la chirurgie.

  • Dans le cas du rivaroxaban, il est utilisé pendant 35 jours pour la chirurgie de la hanche et 14 jours pour le genou.
  • Dabigatran 35 et 10 jours, respectivement.

Dans la pratique cardiologique, dans le contexte de la fibrillation auriculaire, la prévention des accidents vasculaires cérébraux peut être effectuée à la place de la warfarine par l'un de ces médicaments. Dans le même temps, Dabigatran (110 mg deux fois par jour) et Apixaban (5 mg 2 fois par jour) sont plus efficaces que la warfarine et les risques de saignement sont moindres pour leur prise. Le Dabigatran, l'Apixaban et le Rivaroxaban, par rapport à la warfarine dans ces situations, donnent des statistiques plus faibles pour les complications telles que l'AVC hémorragique. Le rivaroxaban pour la prévention des accidents vasculaires cérébraux ischémiques dans le contexte de la fibrillation auriculaire à des doses de 20 mg une fois par jour n'a aucun avantage par rapport à la warfarine.

En présence de prothèses mécaniques des valvules cardiaques, ainsi qu'en cas de sténose mitrale, le passage de la warfarine à de nouveaux anticoagulants est inapproprié.

Comment passer d'un anticoagulant à un autre

Le terme nouveaux anticoagulants comprend Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran.

  • S'il est nécessaire de passer de la warfarine à l'un des nouveaux anticoagulants, la warfarine est annulée et la période est maintenue jusqu'à ce que l'INR soit inférieur à 2. Lorsque cette valeur est atteinte, l'un des nouveaux anticoagulants est prescrit.
  • Si vous devez remplacer un nouvel anticoagulant par de la warfarine, il est simplement ajouté au nouvel anticoagulant jusqu'à ce qu'un INR de 2-3 soit obtenu. L'INR doit être surveillé avant la prise suivante d'un nouvel anticoagulant avec contrôle répété un jour après la dernière dose d'un nouvel anticoagulant.
  • Si la transition est effectuée entre les formes parentérales d'anticoagulants et les nouvelles, les premières sont immédiatement annulées et une nouvelle est administrée le lendemain..

Comment compenser une mauvaise réception

Souvent, les patients (en particulier les personnes âgées) font des erreurs dans le schéma posologique du médicament ou oublient simplement s'ils l'ont pris. Afin de ne pas entrer dans des situations extrêmes de saignement ou une forte augmentation du risque de thrombose, il existe certaines règles pour corriger les erreurs de prise d'anticoagulants de nouvelle génération.

  • Si une pilule est oubliée, une double dose ne peut en aucun cas être prise. Si le médicament est généralement pris deux fois par jour (Pradaxa, Eliquis), la pilule oubliée peut être prise dans les 6 heures suivant l'heure manquée. Pour Xarelto, la même chose peut être faite dans les 12 heures. Si cela n'est pas possible, la dose doit être sautée et la dose suivante doit être prise comme prévu.
  • Si le patient a accidentellement pris une double dose du médicament deux fois par jour (Pradaxa, Eliquis), la prochaine prise de médicament conformément au plan doit être sautée. Si une double dose a été consommée pour Xarelto, vous n'avez pas besoin de passer le laissez-passer, prenez le médicament comme d'habitude.
  • Si le patient ne se souvient pas s'il a pris une pilule, alors pour Pradaxa et Eliquis, un apport supplémentaire n'est pas nécessaire, la prochaine prise du médicament ne devrait avoir lieu que 12 heures après la précédente. Pour Xarelto, le comprimé doit être pris, le suivant doit être pris après 24 heures.

Problème de saignement

Comme avec la warfarine, des saignements de gravité variable peuvent se développer avec les nouveaux anticoagulants. Si le saignement est léger, l'anticoagulant devra être annulé. En cas de gravité modérée, des érythromes, du thromboconcentré ou du plasma fraîchement congelé sont en plus égouttés. Les saignements potentiellement mortels nécessitent un concentré de complexe prothrombique ou un traitement chirurgical.

Il n'y a pas d'antidote spécifique pour la warfarine (ni Vikasol ni Etamsilat ne conviennent).

À ce jour, l'antidote Idarucizumab a été enregistré et utilisé pour le Dabigatran en Europe. En Fédération de Russie, son enregistrement est prévu pour 2017. Le plus souvent, le médicament est utilisé dans des situations d'urgence (par exemple, avec des saignements potentiellement mortels ou une aide chirurgicale chirurgicale d'urgence).

Préparation préopératoire

Toutes les interventions chirurgicales majeures nécessitent le transfert du patient de la warfarine ou des nouveaux anticoagulants aux héparines parentérales de bas poids moléculaire.

Cependant, une chirurgie mineure peut être fournie au patient sans changer le traitement anticoagulant. En particulier, sous warfarine ou de nouveaux anticoagulants, les patients peuvent être traités:

  • dentistes (lors du retrait de 1 à 3 dents, de la pose d'un implant, de la chirurgie parodontale, de l'ouverture d'abcès de la cavité buccale),
  • ophtalmologistes (ablation de la cataracte, pendant la chirurgie du glaucome).
  • Ne nécessite pas de changement d'anticoagulant et d'endoscopie diagnostique.

Groupe pharmacologique - Anticoagulants

Les médicaments du sous-groupe sont exclus. Activer

La description

Les anticoagulants inhibent généralement l'apparence des filaments de fibrine; ils empêchent la formation de thrombus, aident à arrêter la croissance de thrombus déjà formés, améliorent l'effet des enzymes fibrinolytiques endogènes sur les thrombus.

Les anticoagulants sont divisés en 2 groupes: a) les anticoagulants directs - à action rapide (héparine sodique, nadroparine calcique, énoxaparine sodique, etc.), efficaces in vitro et in vivo; b) les anticoagulants indirects (antagonistes de la vitamine K) - à action prolongée (warfarine, phénindione, acénocoumarol, etc.), n'agissent que in vivo et après une période latente.

L'effet anticoagulant de l'héparine est associé à un effet direct sur le système de coagulation sanguine en raison de la formation de complexes avec de nombreux facteurs d'hémocoagulation et se manifeste par l'inhibition des phases de coagulation I, II et III. L'héparine elle-même n'est activée qu'en présence d'antithrombine III.

Anticoagulants indirects - dérivés de l'oxycoumarine, de l'indandione, inhibent de manière compétitive la vitamine K réductase, inhibant ainsi l'activation de cette dernière dans le corps et arrêtant la synthèse des facteurs hémostatiques plasmatiques dépendants de la vitamine K - II, VII, IX, X.

Anticoagulants: médicaments essentiels

Les complications causées par la thrombose vasculaire sont la principale cause de décès dans les maladies cardiovasculaires. Par conséquent, en cardiologie moderne, une très grande importance est attachée à la prévention du développement de la thrombose et de l'embolie (blocage) des vaisseaux sanguins. La coagulation sanguine dans sa forme la plus simple peut être représentée comme l'interaction de deux systèmes: les plaquettes (cellules responsables de la formation d'un caillot sanguin) et les protéines dissoutes dans le plasma sanguin - facteurs de coagulation sous l'influence desquels la fibrine se forme. Le thrombus qui en résulte consiste en un conglomérat de plaquettes enchevêtrées avec des fils de fibrine.

Pour éviter les caillots sanguins, deux groupes de médicaments sont utilisés: les antiagrégants plaquettaires et les anticoagulants. Les agents antiplaquettaires empêchent la formation de caillots plaquettaires. Les anticoagulants bloquent les réactions enzymatiques qui conduisent à la formation de fibrine.

Dans notre article, nous examinerons les principaux groupes d'anticoagulants, les indications et contre-indications de leur utilisation, les effets secondaires.

Classification

En fonction du point d'application, on distingue les anticoagulants directs et indirects. Les anticoagulants directs inhibent la synthèse de la thrombine, inhibent la formation de fibrine à partir du fibrinogène dans le sang. Les anticoagulants indirects inhibent la formation de facteurs de coagulation dans le foie.

Coagulants directs: héparine et ses dérivés, inhibiteurs directs de la thrombine et inhibiteurs sélectifs du facteur Xa (l'un des facteurs de coagulation sanguine). Les anticoagulants indirects comprennent les antagonistes de la vitamine K.

  1. Antagonistes de la vitamine K:
    • Phénindione (phényline);
    • Warfarine (warfarex);
    • Acénocoumarol (syncumar).
  2. Héparine et ses dérivés:
    • Héparine;
    • Antithrombine III;
    • Dalteparin (Fragmin);
    • Énoxaparine (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadroparine (Fraxiparine);
    • Parnaparine (fluxum);
    • Sulodexide (angioflux, duo wessel f);
    • Bémiparine (tsibor).
  3. Inhibiteurs directs de la thrombine:
    • Bivalirudine (angiox);
    • Dabigatran étexilate (pradaxa).
  4. Inhibiteurs sélectifs du facteur Xa:
    • Apixaban (eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

Antagonistes de la vitamine K

Les anticoagulants indirects sont à la base de la prévention des complications thrombotiques. Leurs formes de comprimés peuvent être prises pendant une longue période en ambulatoire. Il a été prouvé que l'utilisation d'anticoagulants indirects réduisait l'incidence des complications thromboemboliques (crise cardiaque, accident vasculaire cérébral) avec fibrillation auriculaire et présence d'une valve cardiaque artificielle.

La phényline n'est pas actuellement utilisée en raison du risque élevé d'effets indésirables. Syncumar a une longue période d'action et s'accumule dans le corps, il est donc rarement utilisé en raison des difficultés de contrôle du traitement. Le médicament antagoniste de la vitamine K le plus courant est la warfarine..

La warfarine diffère des autres anticoagulants indirects par son effet précoce (10 à 12 heures après l'administration) et l'arrêt rapide des effets indésirables lorsque la dose est réduite ou que le médicament est arrêté.

Le mécanisme d'action est associé à l'antagonisme de ce médicament et de la vitamine K. La vitamine K est impliquée dans la synthèse de plusieurs facteurs de coagulation sanguine. Sous l'influence de la warfarine, ce processus est perturbé.

La warfarine est prescrite pour empêcher la formation et la croissance de caillots sanguins veineux. Il est utilisé pour le traitement à long terme de la fibrillation auriculaire et en présence d'un thrombus intracardiaque. Dans ces conditions, le risque de crise cardiaque et d'accident vasculaire cérébral associé au blocage des vaisseaux sanguins par des particules détachées de caillots sanguins est significativement augmenté. La warfarine aide à prévenir ces complications graves. Ce médicament est souvent utilisé après un infarctus du myocarde pour prévenir les événements coronariens récurrents.

Après le remplacement de la valve cardiaque, la warfarine est nécessaire pendant au moins plusieurs années après la chirurgie. C'est le seul anticoagulant utilisé pour empêcher la formation de caillots sanguins sur les valves cardiaques artificielles. Il est nécessaire de prendre ce médicament en permanence pour certaines thrombophilies, en particulier le syndrome des antiphospholipides.

La warfarine est prescrite pour les cardiomyopathies dilatées et hypertrophiques. Ces maladies s'accompagnent de l'expansion des cavités du cœur et / ou de l'hypertrophie de ses parois, ce qui crée les conditions préalables à la formation de thrombus intracardiaques.

Lors d'un traitement par warfarine, il est nécessaire d'évaluer son efficacité et son innocuité en surveillant l'INR - le rapport normalisé international. Cet indicateur est évalué toutes les 4 à 8 semaines d'admission. Pendant le traitement, l'INR doit être de 2,0 à 3,0. Le maintien de la valeur normale de cet indicateur est très important pour la prévention des saignements, d'une part, et de l'augmentation de la coagulation sanguine, d'autre part..

Certains aliments et herbes augmentent les effets de la warfarine et augmentent le risque de saignement. Ce sont les canneberges, le pamplemousse, l'ail, la racine de gingembre, l'ananas, le curcuma et autres. Les substances contenues dans les feuilles de chou, choux de Bruxelles, chou chinois, betteraves, persil, épinards, laitue affaiblissent l'effet anticoagulant du médicament. Les patients prenant de la warfarine ne doivent pas abandonner ces produits, mais les prendre régulièrement en petites quantités pour éviter les fluctuations soudaines du médicament dans le sang..

Les effets secondaires comprennent les saignements, l'anémie, la thrombose locale et l'hématome. L'activité du système nerveux peut être perturbée par l'apparition de fatigue, de maux de tête et de troubles du goût. Parfois, il y a des nausées et des vomissements, des douleurs abdominales, de la diarrhée, une fonction hépatique anormale. Dans certains cas, la peau est affectée, une couleur violette des orteils apparaît, des paresthésies, une vascularite, des frissons des membres. Développement possible d'une réaction allergique sous forme de démangeaisons, d'urticaire, d'œdème de Quincke.

La warfarine est contre-indiquée pendant la grossesse. Il ne doit être prescrit pour aucune condition associée à une menace de saignement (traumatisme, chirurgie, lésions ulcéreuses des organes internes et de la peau). Ne l'utilisez pas pour les anévrismes, la péricardite, l'endocardite infectieuse, l'hypertension artérielle sévère. Une contre-indication est l'impossibilité d'un contrôle de laboratoire adéquat en raison de l'inaccessibilité du laboratoire ou des caractéristiques de la personnalité du patient (alcoolisme, désorganisation, psychose sénile, etc.).

Héparine

L'antithrombine III est l'un des principaux facteurs empêchant la coagulation sanguine. L'héparine non fractionnée s'y lie dans le sang et augmente plusieurs fois l'activité de ses molécules. En conséquence, les réactions visant à la formation de caillots sanguins dans les vaisseaux sont supprimées.

L'héparine est utilisée depuis plus de 30 ans. Auparavant, il était administré par voie sous-cutanée. On pense maintenant que l'héparine non fractionnée doit être administrée par voie intraveineuse, ce qui facilite le contrôle de l'innocuité et de l'efficacité du traitement. Pour une utilisation sous-cutanée, des héparines de bas poids moléculaire sont recommandées, dont nous parlerons ci-dessous.

L'héparine est le plus souvent utilisée pour la prévention des complications thromboemboliques dans l'infarctus aigu du myocarde, y compris pendant la thrombolyse.

Le contrôle de laboratoire comprend la détermination du temps de coagulation de la thromboplastine partielle activée. Dans le contexte du traitement à l'héparine en 24 à 72 heures, il devrait être 1,5 à 2 fois plus élevé que le traitement initial. Il est également nécessaire de contrôler le nombre de plaquettes dans le sang pour ne pas manquer le développement d'une thrombocytopénie. Habituellement, le traitement à l'héparine est poursuivi pendant 3 à 5 jours avec une réduction progressive de la dose et un arrêt supplémentaire..

L'héparine peut provoquer un syndrome hémorragique (saignement) et une thrombocytopénie (une diminution du nombre de plaquettes dans le sang). Avec une utilisation prolongée à fortes doses, le développement d'une alopécie (calvitie), d'une ostéoporose, d'un hypoaldostéronisme est probable. Dans certains cas, des réactions allergiques se produisent, ainsi qu'une augmentation du taux d'alanine aminotransférase dans le sang.

L'héparine est contre-indiquée dans le syndrome hémorragique et la thrombocytopénie, l'ulcère gastrique et l'ulcère duodénal, les saignements des voies urinaires, la péricardite et l'anévrisme aigu du cœur.

Héparines de bas poids moléculaire

La daltéparine, l'énoxaparine, la nadroparine, la parnaparine, le sulodexide, la bémiparine sont obtenues à partir d'héparine non fractionnée. Ils diffèrent de ces derniers par une plus petite taille de molécule. Cela augmente la sécurité des médicaments. L'action devient plus longue et plus prévisible, par conséquent l'utilisation d'héparines de bas poids moléculaire ne nécessite pas de contrôle en laboratoire. Elle peut être réalisée à l'aide de doses fixes - seringues.

L'avantage des héparines de bas poids moléculaire est leur efficacité lorsqu'elles sont administrées par voie sous-cutanée. De plus, ils présentent un risque d'effets secondaires significativement plus faible. Par conséquent, à l'heure actuelle, les dérivés d'héparine remplacent l'héparine de la pratique clinique..

Les héparines de bas poids moléculaire sont utilisées pour prévenir les complications thromboemboliques pendant la chirurgie et la thrombose veineuse profonde. Ils sont utilisés chez les patients alités et présentant un risque élevé de telles complications. De plus, ces médicaments sont largement prescrits pour l'angor instable et l'infarctus du myocarde..

Les contre-indications et les effets indésirables dans ce groupe sont les mêmes que dans l'héparine. Cependant, la gravité et la fréquence des effets secondaires sont beaucoup moins.

Inhibiteurs directs de la thrombine

Les inhibiteurs directs de la thrombine, comme leur nom l'indique, inactivent directement la thrombine. En même temps, ils suppriment l'activité plaquettaire. L'utilisation de ces médicaments ne nécessite pas de contrôle de laboratoire..

La bivalirudine est administrée par voie intraveineuse en cas d'infarctus aigu du myocarde pour prévenir les complications thromboemboliques. Ce médicament n'est pas encore utilisé en Russie..

Dabigatran (pradaxa) est une pilule destinée à réduire le risque de thrombose. Contrairement à la warfarine, elle n'interagit pas avec les aliments. Des recherches sont en cours sur ce médicament pour la fibrillation auriculaire persistante. Le médicament est approuvé pour une utilisation en Russie.

Inhibiteurs sélectifs du facteur Xa

Le fondaparinux se lie à l'antithrombine III. Un tel complexe inactive intensivement le facteur X, réduisant l'intensité de la formation de thrombus. Il est prescrit par voie sous-cutanée pour le syndrome coronarien aigu et la thrombose veineuse, y compris l'embolie pulmonaire. Le médicament ne provoque ni thrombocytopénie ni ostéoporose. Aucun contrôle en laboratoire de sa sécurité n'est requis.

Le fondaparinux et la bivalirudine sont particulièrement indiqués chez les patients présentant un risque accru de saignement. En réduisant l'incidence des caillots sanguins dans ce groupe de patients, ces médicaments améliorent considérablement le pronostic de la maladie..

Le fondaparinux est recommandé pour une utilisation dans l'infarctus aigu du myocarde. Il ne peut pas être utilisé uniquement pour l'angioplastie, car le risque de caillots sanguins sur les cathéters augmente.

Inhibiteurs du facteur Xa sous forme de comprimés dans les essais cliniques.

Les effets secondaires les plus courants comprennent l'anémie, les saignements, les douleurs abdominales, les maux de tête, le prurit, l'augmentation de l'activité des transaminases.

Contre-indications - saignement actif, insuffisance rénale sévère, intolérance aux composants du médicament et endocardite infectieuse.

Anticoagulants et leur utilisation en médecine

Les anticoagulants sont des anticoagulants qui empêchent la formation de caillots sanguins dans la circulation sanguine. Ils maintiennent le sang à l'état liquide et assurent sa fluidité avec l'intégrité des vaisseaux. Ils sont divisés en anticoagulants naturels et synthétiques. Les premiers sont produits dans le corps, les seconds sont produits artificiellement et utilisés en médecine comme médicaments..

Naturel

Ils peuvent être physiologiques et pathologiques. Les anticoagulants physiologiques sont normalement présents dans le plasma. Pathologiques apparaissent dans le sang dans certaines maladies.

Les anticoagulants physiologiques sont classés comme primaires et secondaires. Les primaires sont synthétisés par le corps indépendamment et sont constamment dans le sang. Les secondaires sont formés par le clivage des facteurs de coagulation lors de la formation de la fibrine et de sa dissolution.

Anticoagulants naturels primaires

Ils sont généralement divisés en groupes:

  1. Antithromboplastes.
  2. Antithrombine.
  3. Inhibiteurs du processus d'auto-assemblage de la fibrine.

Avec une diminution du taux d'anticoagulants physiologiques primaires dans le sang, il existe un risque de thrombose.

Ce groupe de substances comprend:

  • Héparine. C'est un polysaccharide qui est synthétisé dans les mastocytes. On le trouve en quantités importantes dans les poumons et le foie. À fortes doses, il interfère avec le processus de coagulation sanguine à tous les stades, supprime un certain nombre de fonctions plaquettaires.
  • Antithrombine III. Il est synthétisé dans le foie et appartient aux alpha-glycoprotéines. Réduit l'activité de la thrombine et de certains facteurs de coagulation sanguine activés, mais n'affecte pas les facteurs non activés. L'activité anticoagulante du plasma est fournie à 75% par l'antithrombine III.
  • Protéine C. Elle est synthétisée par les cellules du parenchyme hépatique et est inactive dans le sang. Réduit à l'activité par la thrombine.
  • Protéine S. Synthétisée par les cellules de l'endothélium et du parenchyme hépatique (hépatocytes), dépend de la vitamine K.
  • Alpha-macroglobuline.
  • Antithromboplastes.
  • Inhibiteur de contact.
  • Inhibiteur lipidique.
  • Complément Inhibitor-I.

Anticoagulants physiologiques secondaires

Comme déjà mentionné, ils se forment au cours du processus de coagulation sanguine et de dissolution des caillots de fibrine lors de la division de certains facteurs de coagulation, qui, en raison de la dégradation, perdent leurs propriétés de coagulation et acquièrent des propriétés anticoagulantes. Ceux-ci inclus:

  • Antithrombine I.
  • Antithrombine IX.
  • Métafacteurs XIa et Va.
  • Fébrinopeptides.
  • Anticoagulant Auto-II.
  • Antithromboplastes.
  • PDF - produits formés lors du clivage (dégradation) de la fibrine sous l'action de la plasmine.

Anticoagulants pathologiques

Dans certaines maladies, des anticorps spécifiques qui empêchent la coagulation sanguine peuvent se former et s'accumuler dans le sang. Ils peuvent être produits contre tous les facteurs de coagulation, mais des inhibiteurs des facteurs VIII et IX sont le plus souvent formés. Dans certaines maladies auto-immunes, des protéines pathologiques apparaissent dans le sang qui ont un effet antithrombine ou inhibent les facteurs de coagulation II, V, Xa.

Médicaments anticoagulants

Les anticoagulants artificiels, dont un grand nombre ont été développés, sont des médicaments indispensables dans la médecine moderne..

Indications pour l'utilisation

Les indications pour la prise d'anticoagulants oraux sont:

  • infarctus du myocarde;
  • crises cardiaques pulmonaires;
  • insuffisance cardiaque;
  • thrombophlébite des veines des jambes;
  • thrombose des veines et des artères;
  • phlébévrysme;
  • accidents vasculaires cérébraux thrombotiques et emboliques;
  • lésions vasculaires emboliques;
  • anévrisme chronique;
  • arythmies;
  • valves cardiaques artificielles;
  • prévention de l'athérosclérose des vaisseaux du cerveau, du cœur, des artères périphériques;
  • malformations cardiaques mitrales;
  • thromboembolie après l'accouchement;
  • prévention de la formation de thrombus après la chirurgie.

Classification des anticoagulants

Les médicaments de ce groupe sont divisés en directs et indirects, en fonction de la vitesse et du mécanisme d'action, ainsi que de la durée de l'effet. Direct affecte directement les facteurs de la coagulation sanguine et inhibe leur activité. Les indirects agissent indirectement: ils ralentissent la synthèse des facteurs dans le foie. Disponible en comprimés, en solutions injectables, sous forme de pommade.

Direct

Les médicaments de ce groupe agissent directement sur les facteurs de coagulation, c'est pourquoi ils sont appelés médicaments à action rapide. Ils empêchent la formation de filaments de fibrine, empêchent la formation de caillots sanguins et arrêtent la croissance de ceux existants. Ils sont divisés en plusieurs groupes:

  • héparines;
  • hirudin;
  • héparine de bas poids moléculaire;
  • hydrocitrate de sodium;
  • danaparoïde, lépirudine.

Héparine
C'est l'anticoagulant à action directe le plus connu et le plus répandu. Il est administré par voie intraveineuse, sous la peau et par voie intramusculaire, et est également utilisé comme agent topique sous forme de pommade. Les médicaments à base d'héparine comprennent:

  • Nadroparin;
  • Adréparin;
  • Parnaparine;
  • Tinzaparin;
  • Dalteparin;
  • Reviparine;
  • Énoxaparine.

Les héparines topiques sont caractérisées par une perméabilité tissulaire insignifiante et une efficacité pas trop élevée. Ils sont utilisés pour traiter les varices des jambes, les hémorroïdes, les ecchymoses. Les médicaments les plus connus et les plus souvent utilisés avec l'héparine:

  • Gel de Lyoton;
  • Pommade à l'héparine;
  • Gel sans trombless;
  • Venolife;
  • Hepatrombin;
  • Troxevasin NEO.

Les héparines pour administration intraveineuse et sous-cutanée constituent un grand groupe de médicaments qui sont sélectionnés individuellement et ne sont pas remplacés les uns par les autres au cours du traitement, car ils n'ont pas une action équivalente. L'activité de ces médicaments atteint son maximum après environ trois heures et l'effet se poursuit tout au long de la journée. Ces héparines réduisent l'activité des facteurs tissulaires et plasmatiques, bloquent la thrombine, empêchent la formation de filaments de fibrine et empêchent l'agglutination des plaquettes.

Pour le traitement de la thrombose veineuse profonde, de la crise cardiaque, de l'embolie pulmonaire, de l'angine de poitrine, la nadroparine, l'énoxaparine, la deltaparine sont généralement prescrites.

Afin de prévenir la thromboembolie et la thrombose, l'héparine et la reviparine sont prescrites.

Citrate d'hydrogène de sodium
Cet anticoagulant est utilisé en laboratoire. Pour éviter la coagulation du sang, il est ajouté aux tubes à essai. Il est utilisé pour la conservation du sang et des composants.

Indirect

Ils réduisent la production de certains facteurs de coagulation dans le foie (VIII, IX, X, prothrombine), ralentissent la formation des protéines S et C, bloquent la production de vitamine K.

Ceux-ci inclus:

  1. Dérivés d'indane -1,3-dione. Représentant - Fenilin. Cet anticoagulant oral se présente sous forme de comprimés. Son action commence 8 heures après l'ingestion, atteint une efficacité maximale en une journée. Lors de l'admission, il est nécessaire de surveiller l'indice de prothrombine et de vérifier la présence de sang dans l'urine.
  2. Coumarine. En milieu naturel, la coumarine se retrouve dans les plantes (bison, mélilot) sous forme de sucres. Pour la première fois, son dérivé, la dicumarine, isolé du trèfle dans les années 1920, a été utilisé pour traiter la thrombose..

Les anticoagulants indirects comprennent les médicaments suivants:

La warfarine ne doit pas être bu avec certaines maladies des reins et du foie, une thrombocytopénie, des saignements aigus et une tendance aux saignements, pendant la grossesse, avec un déficit en lactase, un manque congénital de protéines C et S, un syndrome DIC, si l'absorption du galactose et du glucose est altérée.

Les effets secondaires comprennent des douleurs abdominales, des vomissements, de la diarrhée, des nausées, des saignements, une lithiase urinaire, une néphrite, une alopécie, des allergies. Éruption cutanée, démangeaisons, eczéma, vascularite peuvent apparaître.

Le principal inconvénient de la warfarine est un risque élevé de saignement (gastro-intestinal, nasal et autres).

Anticoagulants oraux de nouvelle génération (NOAC)

Les anticoagulants modernes sont des agents indispensables pour le traitement de nombreuses maladies, telles que les crises cardiaques, la thrombose, les arythmies, l'ischémie et bien d'autres. Malheureusement, les médicaments qui se sont avérés efficaces ont de nombreux effets secondaires. Mais le développement ne s'arrête pas, et de nouveaux anticoagulants oraux apparaissent périodiquement sur le marché pharmaceutique. Le PLA présente à la fois des avantages et des inconvénients. Les scientifiques cherchent à obtenir des remèdes universels qui peuvent être pris pour diverses maladies. Le développement de médicaments pour les enfants, ainsi que pour les patients pour lesquels ils sont actuellement contre-indiqués.

Les nouveaux anticoagulants présentent les avantages suivants:

  • lors de leur prise, le risque de saignement est réduit;
  • l'action du médicament se produit dans les 2 heures et s'arrête rapidement;
  • les médicaments peuvent être pris par des patients pour lesquels la warfarine était contre-indiquée;
  • l'influence des autres moyens et des aliments consommés est réduite;
  • l'inhibition de la thrombine et du facteur de couplage de la thrombine est réversible.

Les nouveaux médicaments présentent également des inconvénients:

  • de nombreux tests pour chaque outil;
  • il est nécessaire de boire régulièrement, tandis que la prise d'anciens médicaments peut être sautée en raison de l'effet à long terme;
  • intolérance à certains patients qui n'ont pas eu d'effets secondaires lors de la prise de vieilles pilules;
  • risque d'hémorragie gastro-intestinale.

Quant aux anticoagulants indirects, qui sont fondamentalement différents de la warfarine, la dikumarine, le Sincumar n'ont pas encore été développés.

Nouveaux médicaments Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran peuvent devenir une alternative à la fibrillation auriculaire. Leur principal avantage est qu'ils n'ont pas besoin de donner constamment du sang pendant qu'ils les prennent et qu'ils n'interagissent pas avec d'autres médicaments. Dans le même temps, ces médicaments sont tout aussi efficaces et peuvent prévenir les accidents vasculaires cérébraux dans les arythmies. Quant au risque de saignement, il est soit le même soit inférieur.

Que souhaitez-vous savoir

Les patients auxquels des anticoagulants oraux sont prescrits doivent être conscients qu'ils présentent un grand nombre de contre-indications et d'effets secondaires. Lorsque vous prenez ces médicaments, vous devez suivre le régime alimentaire et faire des analyses de sang supplémentaires. Il est important de calculer la dose quotidienne de vitamine K, car les anticoagulants perturbent son métabolisme; surveiller régulièrement un indicateur de laboratoire tel que l'INR (ou PTI). Le patient doit connaître les premiers symptômes d'hémorragie interne afin de demander de l'aide à temps et de changer de médicament.

Agents antiplaquettaires

Les médicaments de ce groupe aident également à fluidifier le sang et à prévenir les caillots sanguins, mais leur mécanisme d'action est différent. Les désagrégants réduisent la coagulation du sang en raison de leur capacité à inhiber l'adhésion plaquettaire. Ils sont prescrits pour renforcer l'action des anticoagulants. De plus, ils ont des effets antispasmodiques et vasodilatateurs. Les agents antiplaquettaires les plus populaires:

  • L'aspirine est la plus connue de ce groupe. Il est considéré comme très efficace pour dilater les vaisseaux sanguins, fluidifier le sang et prévenir les caillots sanguins..
  • Tirofiban - empêche les plaquettes de coller ensemble.
  • Ticlopidine - indiqué pour l'ischémie cardiaque, les crises cardiaques, pour la prévention de la thrombose.
  • Dipyridamole - vasodilatateur.
  • Eptifibatite - bloque l'agglutination plaquettaire.

La nouvelle génération de médicaments comprend le médicament Brilint avec le principe actif ticagrélor. C'est un antagoniste réversible des récepteurs P2Y.

Anticoagulants naturels

Les adeptes du traitement avec des méthodes alternatives utilisent des herbes avec un effet anticoagulant pour prévenir la thrombose. La liste de ces plantes est assez longue:

  • marronnier d'Inde;
  • écorce de saule;
  • mûre;
  • mélilot;
  • armoise;
  • reine des prés:
  • Trèfle rouge;
  • Racine de réglisse;
  • échapper à la pivoine;
  • chicorée et autres.

Avant d'être traité avec des herbes, il est conseillé de consulter un médecin: toutes les plantes ne peuvent pas être utiles.

Conclusion

Les anticoagulants sont des médicaments indispensables pour le traitement des pathologies cardiovasculaires. Vous ne pouvez pas les accepter par vous-même. Ils ont de nombreuses contre-indications et effets secondaires, et la prise incontrôlée de ces médicaments peut entraîner des saignements, y compris des saignements latents. Un médecin capable de prendre en compte toutes les caractéristiques de l'évolution de la maladie et les risques éventuels devrait les prescrire et déterminer la posologie. Une surveillance régulière en laboratoire est requise pendant le traitement.

Il est important de ne pas confondre les anticoagulants et les antiagrégants plaquettaires avec les agents thrombolytiques. La principale différence est que le premier ne peut pas détruire un caillot sanguin, mais seulement empêcher ou ralentir son développement. Les thrombolytiques sont des médicaments intravasculaires qui dissolvent les caillots sanguins.