Effets des bêtabloquants sur le cœur et l'hypertension - comment cela fonctionne

Arythmie

Il existe de nombreux médicaments différents pour traiter les maladies cardiovasculaires, mais les bêtabloquants sont considérés comme les plus efficaces..

dans la plupart des cas, ils sont utilisés pour traiter l'hypertension, mais ils peuvent également traiter d'autres affections cardiaques. Il est très important de prendre en compte l'approche individuelle du choix du médicament, car ces médicaments ne sont pas universels..

Quels sont les bloqueurs adrénergiques

Les bêta-bloquants sont des médicaments populaires utilisés dans le traitement des maladies cardiovasculaires. Beaucoup de gens s'intéressent à ce que c'est et quel est leur principe général de fonctionnement..

Les bloqueurs adrénergiques du groupe alpha ou bêta visent à neutraliser les récepteurs d'adrénaline du cœur et des vaisseaux sanguins. En d'autres termes, ces substances sont prêtes à «désactiver» les récepteurs qui répondent normalement par une certaine réponse à la norépinéphrine et à l'adrénaline..

Par conséquent, les propriétés des bloqueurs adrénergiques sont complètement opposées aux propriétés de ces hormones..

Le mécanisme d'action des bêtabloquants

Le bêtabloquant réalise son effet en bloquant les récepteurs adrénergiques B1 et B2, qui sont responsables des caractéristiques structurelles et fonctionnelles et de la distribution dans les tissus du corps. Les récepteurs adrénergiques de type B1 prédominent dans le cœur, le pancréas et l'appareil rénal.

Les bêtabloquants, dont le mécanisme d'action est basé sur le blocage de certains récepteurs, se lient aux récepteurs B1-adrénergiques et interfèrent avec l'action de l'adrénaline et de la noradrénaline. Les bloqueurs adrénergiques bêta 1,2 sont responsables de:

  1. Réduire la fréquence cardiaque.
  2. Diminution de la fréquence cardiaque.
  3. Suppression de la conductivité (effet dropotrope).
  4. Automatisme du système cardiovasculaire (effet batmotrope).

En raison du fait que les bêtabloquants bloquent les récepteurs de l'adrénaline, cela réduit la demande myocardique en oxygène. En raison de leur capacité à bloquer ces médicaments, ils ont des propriétés antiarythmiques..

En outre, ils normalisent la pression artérielle, ils sont donc souvent utilisés dans le traitement de l'hypertension. Le blocage des bloqueurs adrénergiques B2 affecte:

  1. Augmenter le tonus des muscles lisses des bronches.
  2. Contraction de l'utérus pendant la grossesse.
  3. Contraction des actions dans les cellules du tractus gastro-intestinal (peut être accompagnée de nausées et de diarrhée).

Il convient de noter que les médicaments du groupe donné affectent le métabolisme des lipides et des glucides, augmentent la synthèse du glycogène dans le foie.

Classification des bêta-bloquants

Les bêta-bloquants pour le traitement de l'hypertension et de diverses maladies cardiaques sont classés comme suit:

  1. Par le type d'action sur 1,2 bloqueurs adrénergiques.
  2. Par la capacité de se dissoudre dans un milieu aqueux et des lipides.
  3. De la génération de médicaments.
  4. Par la présence d'une activité sympathomimétique interne.

La sélectivité est un indicateur de classification important des bêtabloquants. Il consiste notamment à ne bloquer que le récepteur de type B1, tandis que les récepteurs B2 ne sont pas affectés..

Les médicaments ayant une capacité similaire ont une liste beaucoup plus petite d'effets secondaires et de contre-indications.

La sélectivité signifie aussi la capacité de choisir, d'agir sur le récepteur de manière sélective. Si vous prenez des bêta-bloquants à une dose élevée, cela peut entraîner un blocage des récepteurs B2, ce qui, à son tour, provoque des effets secondaires..

Les adrénobloquants, dont la classification sera discutée plus en détail ci-dessous, peuvent également être dotés de la capacité d'une activité sympathomimétique interne, ce qui réduit considérablement les manifestations d'effets secondaires..

Ces médicaments ne conviennent pas à tout le monde, car la fréquence cardiaque reste la même et dans certaines circonstances, elle peut au contraire l'augmenter..

Souvent, les bloqueurs de ce type sont utilisés dans le cadre de la thérapie complexe des maladies cardiaques. Tout cela doit être pris en compte lors du choix d'un médicament..

Cardiosélectif

Les bêta-bloquants, qui peuvent être sélectifs ou non, diffèrent principalement les uns des autres par leur capacité à affecter sélectivement les récepteurs. Affectez sélectivement les récepteurs B1, laissant les récepteurs B2 intacts. Les médicaments non sélectifs n'ont pas cette capacité.

Le bêtabloquant sélectif agit principalement sur les récepteurs de type B1, mais cet effet ne se produit que lorsque le médicament est utilisé à des doses à des fins de prévention.

Avec l'augmentation du dosage, cette caractéristique des médicaments sélectifs disparaît. Même le médicament le plus sélectif à une dose élevée commence à bloquer les deux récepteurs..

Les bloqueurs sélectifs et non sélectifs sont efficaces pour abaisser la tension artérielle. Ils remplissent cette fonction de manière identique, mais dans les médicaments sélectifs, les effets secondaires sont beaucoup moins prononcés..

En présence de maladies supplémentaires (en particulier chroniques), les médecins privilégient les médicaments sélectifs, car ils sont plus faciles à associer à d'autres médicaments..

Les médicaments de ce groupe comprennent le «métoprolol», le «bisoprolol» et «l'aténolol». Il est strictement interdit de prescrire vous-même des médicaments à ces groupes, car l'automédication peut considérablement aggraver le déroulement du processus pathologique..

Lipophile

La classification des bloqueurs adrénergiques de ce type ne repose pas sur la sélectivité, mais sur leur capacité à se dissoudre. Les bloqueurs lipophiles se dissolvent dans un milieu gras et les bloqueurs hydrophiles dans des.

Leur capacité à être absorbée dans le tractus gastro-intestinal en dépend également. Les hydrophiles ne sont pas traités par le foie, par conséquent, ils sont excrétés dans l'urine, leur apparence reste inchangée. Les bloqueurs hydrophiles ont une action plus longue, car ils restent plus longtemps dans le corps.

Les bloqueurs lipophiles sont bien meilleurs pour surmonter l'obstacle entre le système nerveux central et le système circulatoire. C'est cet obstacle qui remplit des fonctions de protection contre l'intoxication et les micro-organismes nuisibles..

De nombreux médecins affirment que les inhibiteurs de type lipophile réduisent plusieurs fois la mortalité des patients atteints de coronaropathie. Mais ils peuvent provoquer des effets secondaires sur le SNC (tels que l'insomnie, l'anxiété ou la dépression).

Hydrophile

Les bloqueurs adrénergiques de ce type se dissolvent dans un milieu gras. Ils ne sont pas traités par le foie et sont excrétés du corps plusieurs fois plus rapidement que les lipophiles.

Les médicaments ayant une activité sympathomimétique comprennent "Atenolol" et "Nadolol". Les effets secondaires de leur prise sont faibles, mais ils ne sont pratiquement pas utilisés dans le traitement des maladies coronariennes, car la préférence est donnée aux médicaments plus puissants..

Il faut garder à l'esprit qu'il n'y a pas d'effets secondaires ou qu'ils ne sont faiblement exprimés que si la dose thérapeutique recommandée n'est pas dépassée. Sinon, les effets secondaires peuvent se manifester assez fortement..

La dernière génération

La dernière génération de médicaments est la meilleure pour faire face aux maladies du système cardiovasculaire, alors que ces bêtabloquants provoquent rarement des effets secondaires..

Ces médicaments ont un indice de sélectivité élevé, ils sont donc considérés comme les plus sûrs pour le corps. Plus l'indice de sélectivité est élevé, moins les effets secondaires seront exprimés. Mais les prendre sans ordonnance d'un médecin est interdit..

Quel bêta-bloquant est le meilleur

Parmi les médicaments du groupe des bloqueurs adrénergiques, il est assez difficile de choisir le meilleur, car les médicaments de ce groupe ne sont pas universels et diffèrent les uns des autres.

Le choix du médicament dépend du type et du stade de la maladie, de l'âge du patient et de son état général. Les médecins isolent les médicaments de dernière génération.

Mais même ces médicaments ne conviennent pas au traitement de toutes les maladies. Il n'est possible de choisir le bon bloqueur adrénergique qu'après examen.

Demande pour les maladies du système cardiovasculaire

Les bloqueurs adrénergiques sont principalement utilisés dans le traitement de diverses maladies du système cardiovasculaire. Il n'y a pas de schéma thérapeutique universel ni de durée de traitement..

Pour différentes pathologies, les médicaments et les schémas posologiques seront différents.

Insuffisance cardiaque chronique

Les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique (ICC) sont souvent traités avec des bloqueurs adrénergiques. Ces médicaments améliorent le fonctionnement de l'ensemble du système et réduisent la charge sur le cœur, ainsi que le protègent des effets toxiques. Les bloqueurs adrénergiques éliminent le syndrome arythmique.

Dans le traitement de l'ICC, les médicaments du groupe du métoprolol et du bucindolol sont principalement utilisés, car ils augmentent la densité du muscle cardiaque. Pour le traitement par Metoprolol, la posologie initiale recommandée est de 5 mg, pour Bucindolol - 1,2 mg. La dose est progressivement augmentée.

Troubles du rythme cardiaque

La violation du rythme cardiaque nécessite un traitement obligatoire, et des bloqueurs adrénergiques sont souvent utilisés pour cela. Le médicament universel dans ce cas est "Amiodarone". Il peut être utilisé pour soulager une crise aiguë, peut être pris en continu.

Ce médicament est utilisé pour l'angine de poitrine, les troubles du rythme cardiaque (flutter auriculaire). En cas de crise aiguë d'interruptions cardiaques, il est urgent de prendre 1 comprimé de ce médicament. Une administration constante aidera à prévenir les crises à l'avenir..

Infarctus du myocarde

Les bloqueurs sont utilisés après un infarctus du myocarde, et parfois pour le prévenir. Dans la plupart des cas, ils sont utilisés pour réduire le risque d'une deuxième crise cardiaque..

Les bloqueurs adrénergiques après un infarctus du myocarde aident à réduire la douleur et l'inconfort. Après une crise cardiaque, ils normalisent l'état physique et émotionnel du patient..

La posologie et la durée du traitement sont choisies individuellement par le médecin.

Maladie hypertonique

Les bloqueurs adrénergiques sont souvent utilisés dans le traitement de l'hypertension, leur action est basée sur l'abaissement de la pression artérielle.

Avec l'hypertension, des médicaments de n'importe quel groupe de bloqueurs adrénergiques peuvent être prescrits. Cela est dû au fait que le choix du médicament est influencé par les maladies concomitantes et l'état général du patient..

Les bloqueurs adrénergiques hydrophiles sont principalement utilisés. Ils peuvent être sélectifs ou non..

De nombreux patients préfèrent les bloqueurs adrénergiques sélectifs, mais ils ne conviennent pas à tous les types d'hypertension. Avec une pression artérielle trop élevée, qui augmente souvent, ils ne donnent pas le résultat souhaité.

Contre-indications

L'effet secondaire est beaucoup moins prononcé de la prise de bloqueurs adrénergiques sélectifs, mais même ils ont des contre-indications. Les plus générales incluent des violations de la circulation périphérique (lorsqu'ils sont traités avec ces médicaments, la condition est aggravée):

  • diabète sucré de type 1;
  • blocus du type AV;
  • l'asthme bronchique;
  • pression artérielle basse (cliniquement significative);
  • maladies pulmonaires chroniques de type obstructif;
  • athérosclérose dans les vaisseaux des membres inférieurs.

S'il y a des contre-indications, il est nécessaire de choisir un médicament d'un autre groupe. Une option alternative ne peut être sélectionnée qu'en collaboration avec un médecin.

Liste des médicaments

Beaucoup sont intéressés par les médicaments appartenant au groupe des bêtabloquants. Les bêtabloquants sont des pilules qui bloquent les récepteurs de l'adrénaline..

Les médicaments les plus efficaces sont les médicaments sélectifs et ils n'ont pratiquement aucun effet secondaire. Dans ce cas, ils comprennent "Bisoprolol", "Propranolol". Le bisoprolol, le carvédilol, le propranolol sont des médicaments non sélectifs utilisés dans le traitement de nombreuses maladies cardiovasculaires. Tous les patients tolèrent facilement ces médicaments, mais si la dose thérapeutique est dépassée, des effets secondaires peuvent apparaître.

Le nébivolol est un médicament cardio-sélectif et est souvent utilisé pour traiter la maladie coronarienne. En prenant des médicaments de ce groupe, il est nécessaire d'observer avec précision la posologie prescrite par le médecin..

Seul un spécialiste peut prescrire de tels médicaments à un patient après toutes les procédures de diagnostic nécessaires.!

Caractéristiques de la réception

Les récepteurs adrénergiques sont utilisés dans le traitement de l'hypertension, des maladies coronariennes, de l'insuffisance cardiaque et d'autres maladies du système cardiovasculaire. Pour l'efficacité du traitement, il est très important d'observer la posologie indiquée, qui est individuelle pour chaque patient..

En moyenne, les médicaments de ce groupe commencent à prendre 5 mg par jour, en augmentant progressivement la dose si nécessaire. Lors d'une crise, la posologie peut être augmentée de 5 mg supplémentaires, mais il est conseillé d'éviter un surdosage.

Les adrénobloquants peuvent être utilisés non seulement comme thérapie à long terme, mais aussi pour un soulagement unique des symptômes d'une crise. Dans ce cas, prenez 1 comprimé..

La deuxième pilule peut être prise après 20-30 minutes, puis lorsque l'attaque ne s'arrête pas. Si cela n'apporte pas le résultat souhaité, vous devez immédiatement appeler une ambulance.

conclusions

Pour prévenir le syndrome de sevrage, si les femmes sont prises pendant une longue période, il est nécessaire de mettre fin progressivement à la prise, en réduisant progressivement la posologie prescrite. Les récepteurs adrénergiques réduisent le risque de re-infarctus du myocarde, ils doivent donc être pris régulièrement, en suivant toutes les recommandations du médecin.

Dans le traitement des maladies cardiovasculaires avec des bloqueurs adrénergiques, il est très important de prendre en compte le stade et le type de pathologie. Cela dépend du groupe de bloqueurs adrénergiques que vous devez prendre.

Ce n'est qu'après un diagnostic précis qu'il est possible de choisir un complexe de traitement, qui comprendra des bloqueurs adrénergiques. En règle générale, la thérapie prend assez longtemps.

Bêta-bloquants de génération III dans le traitement des maladies cardiovasculaires

La cardiologie moderne ne peut être imaginée sans médicaments du groupe des bêtabloquants, dont plus de 30 noms sont actuellement connus.

La cardiologie moderne ne peut être imaginée sans médicaments du groupe des bêtabloquants, dont plus de 30 noms sont actuellement connus. La nécessité d'inclure les bêtabloquants dans le programme de traitement des maladies cardiovasculaires (MCV) est évidente: au cours des 50 dernières années de pratique clinique cardiologique, les bêta-bloquants ont pris des positions fortes dans la prévention des complications et dans la pharmacothérapie de l'hypertension artérielle (AH), des cardiopathies ischémiques (IHD), des maladies chroniques insuffisance cardiaque (ICC), syndrome métabolique (SEP), ainsi que certaines formes de tachyarythmies. Traditionnellement, dans les cas non compliqués, le traitement médicamenteux de l'hypertension commence par des bêtabloquants et des diurétiques, qui réduisent le risque de développer un infarctus du myocarde (IM), un accident vasculaire cérébral et une mort cardiogénique subite..

Le concept de l'action médiée des médicaments par les récepteurs des tissus de divers organes a été proposé par N.? Langly en 1905, et en 1906 H.? Dale l'a confirmé dans la pratique.

Dans les années 90, il a été constaté que les récepteurs bêta-adrénergiques sont divisés en trois sous-types:

La capacité à bloquer l'effet des médiateurs sur les récepteurs myocardiques bêta1-adrénergiques et à affaiblir l'effet des catécholamines sur l'adénylate cyclase membranaire des cardiomyocytes avec une diminution de la formation d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) détermine les principaux effets cardiothérapeutiques des bêtabloquants.

L'effet anti-ischémique des bêtabloquants s'explique par une diminution de la demande myocardique en oxygène, due à une diminution de la fréquence cardiaque (FC) et de la force des contractions cardiaques qui surviennent lors du blocage des récepteurs bêta-adrénergiques du myocarde..

Les bêtabloquants améliorent simultanément la perfusion myocardique en diminuant la pression de fin de diastole dans le ventricule gauche (VG) et en augmentant le gradient de pression qui détermine la perfusion coronaire pendant la diastole, dont la durée augmente en raison d'une diminution de la fréquence cardiaque.

L'action antiarythmique des bêtabloquants, basée sur leur capacité à réduire l'effet adrénergique sur le cœur, conduit à:

Les bêtabloquants augmentent le seuil de fibrillation ventriculaire chez les patients présentant un infarctus aigu du myocarde et peuvent être considérés comme un moyen de prévenir les arythmies fatales dans la période aiguë de l'infarctus du myocarde..

L'effet antihypertenseur des bêtabloquants est dû à:

Les préparations du groupe des bêtabloquants diffèrent par la présence ou l'absence de cardiosélectivité, d'activité sympathique intrinsèque, de stabilisation de la membrane, de propriétés vasodilatatrices, de solubilité lipidique et aqueuse, d'influence sur l'agrégation plaquettaire, ainsi que de durée d'action.

L'effet sur les récepteurs bêta2-adrénergiques détermine une part importante des effets secondaires et des contre-indications à leur utilisation (bronchospasme, vasoconstriction périphérique). Une caractéristique des bêtabloquants cardiosélectifs par rapport aux bêtabloquants non sélectifs est leur plus grande affinité pour les récepteurs bêta1 du cœur que pour les récepteurs bêta2-adrénergiques. Par conséquent, lorsqu'ils sont utilisés à petites et moyennes doses, ces médicaments ont un effet moins prononcé sur les muscles lisses des bronches et des artères périphériques. Il convient de garder à l'esprit que le degré de cardiosélectivité n'est pas le même pour différents médicaments. L'indice ci / beta1 à ci / beta2 caractérisant le degré de cardiosélectivité est de 1,8: 1 pour le propranolol non sélectif, 1:35 pour l'aténolol et le bétaxolol, 1:20 pour le métoprolol, 1:75 pour le bisoprolol (Bisogamma). Cependant, il faut se rappeler que la sélectivité est dose-dépendante, elle diminue avec l'augmentation de la dose du médicament (Fig.1).

Les cliniciens identifient actuellement trois générations de bêtabloquants.

Génération I - bêta1 et bêta2-bloquants non sélectifs (propranolol, nadolol), qui, avec des effets étrangers négatifs, chronotropes et dromotropes, ont la capacité d'augmenter le tonus des muscles lisses des bronches, de la paroi vasculaire, du myomètre, ce qui limite considérablement leur utilisation en pratique clinique.

Génération II - les bêta1-bloquants adrénergiques cardiosélectifs (métoprolol, bisoprolol), en raison de leur haute sélectivité pour les récepteurs bêta1-adrénergiques du myocarde, ont une tolérance plus favorable avec une utilisation prolongée et une base de preuves convaincante pour un pronostic de vie à long terme dans le traitement de l'hypertension, de la coronaropathie et de l'ICC.

Au milieu des années 1980, des bêtabloquants de la troisième génération avec une faible sélectivité pour les récepteurs beta1, 2-adrénergiques, mais avec un blocage combiné des récepteurs alpha-adrénergiques, sont apparus sur le marché pharmaceutique mondial.

Médicaments de troisième génération - le céliprolol, le bucindolol, le carvédilol (son homologue générique avec le nom de marque Carvedigamma®) ont des propriétés vasodilatatrices supplémentaires en raison du blocage des récepteurs alpha-adrénergiques, sans activité sympathomimétique interne.

En 1982-1983, les premiers rapports sur l'expérience clinique de l'utilisation du carvédilol dans le traitement des maladies cardiovasculaires sont apparus dans la littérature médicale scientifique..

Un certain nombre d'auteurs ont identifié un effet protecteur des bêta-bloquants de génération III sur les membranes cellulaires. Ceci s'explique, d'une part, par l'inhibition des processus de peroxydation lipidique (LPO) des membranes et l'effet antioxydant des bêtabloquants et, d'autre part, par une diminution de l'effet des catécholamines sur les récepteurs bêta. Certains auteurs associent l'effet de stabilisation de la membrane des bêtabloquants à une modification de la conductivité du sodium à travers eux et à l'inhibition de la peroxydation lipidique..

Ces propriétés supplémentaires élargissent les perspectives d'utilisation de ces médicaments, car elles neutralisent l'effet négatif sur la fonction contractile du métabolisme du myocarde, des glucides et des lipides, qui est caractéristique des deux premières générations, et en même temps fournissent une amélioration de la perfusion tissulaire, un effet positif sur les indicateurs d'hémostase et le niveau des processus oxydatifs dans le corps..

Le carvédilol est métabolisé dans le foie (glucuronidation et sulfatation) par le système enzymatique du cytochrome P450, à l'aide des familles d'enzymes CYP2D6 et CYP2C9. L'effet antioxydant du carvédilol et de ses métabolites est dû à la présence du groupement carbazole dans les molécules (Fig.2).

Métabolites du carvédilol - SB 211475, SB 209995 inhibent la LPO 40 à 100 fois plus activement que le médicament lui-même et la vitamine E - environ 1000 fois.

Utilisation du carvédilol (Carvedigamma®) dans le traitement de la maladie coronarienne

Selon les résultats d'un certain nombre d'études multicentriques achevées, les bêta-bloquants ont un effet anti-ischémique prononcé. Il convient de noter que l'activité anti-ischémique des bêtabloquants est comparable à l'activité des antagonistes du calcium et des nitrates, mais, contrairement à ces groupes, les bêtabloquants améliorent non seulement la qualité, mais augmentent également l'espérance de vie des patients atteints de coronaropathie. Selon les résultats d'une méta-analyse de 27 études multicentriques, auxquelles plus de 27 000 personnes ont participé, les bêtabloquants sélectifs sans activité sympathomimétique intrinsèque chez les patients ayant des antécédents de syndrome coronarien aigu réduisent le risque d'infarctus du myocarde récurrent et la mortalité par crise cardiaque de 20% [1].

Cependant, non seulement les bêtabloquants sélectifs ont un effet positif sur l'évolution et le pronostic chez les patients atteints de maladie coronarienne. Le bêta-bloquant non sélectif carvédilol a également montré une très bonne efficacité chez les patients souffrant d'angine de poitrine stable. L'efficacité anti-ischémique élevée de ce médicament s'explique par la présence d'une activité alpha1-bloquante supplémentaire, qui contribue à la dilatation des vaisseaux coronaires et collatéraux de la région post-sténosée, et donc à l'amélioration de la perfusion myocardique. De plus, le carvédilol a un effet antioxydant prouvé associé à la capture des radicaux libres libérés lors de l'ischémie, ce qui conduit à son effet cardioprotecteur supplémentaire. Dans le même temps, le carvédilol bloque l'apoptose (mort programmée) des cardiomyocytes dans la zone ischémique, tout en maintenant le volume du myocarde fonctionnel. Il a été démontré que le métabolite du carvédilol (BM 910228) a un effet bêta-bloquant plus faible, mais est un antioxydant actif, bloquant la peroxydation lipidique, «piégeant» les radicaux libres actifs OH–. Ce dérivé préserve la réponse inotrope des cardiomyocytes au Ca ++, dont la concentration intracellulaire dans le cardiomyocyte est régulée par la pompe Ca ++ du réticulum sarcoplasmique. Par conséquent, le carvédilol est plus efficace dans le traitement de l'ischémie myocardique en inhibant l'effet néfaste des radicaux libres sur les lipides des membranes des structures subcellulaires des cardiomyocytes [2].

En raison de ces propriétés pharmacologiques uniques, le carvédilol peut surpasser les bloqueurs adrénergiques sélectifs bêta1 traditionnels en termes d'amélioration de la perfusion myocardique et aider à préserver la fonction systolique chez les patients atteints de maladie coronarienne. Comme le montrent Das Gupta et al., Chez les patients présentant un dysfonctionnement du VG et une insuffisance cardiaque due à une maladie coronarienne, la monothérapie par carvédilol a réduit la pression de remplissage et a également augmenté la fraction d'éjection du VG (FE) et amélioré les paramètres hémodynamiques, sans être accompagnée par le développement d'une bradycardie [3].

Selon les résultats d'études cliniques chez des patients souffrant d'angine de poitrine chronique stable, le carvédilol réduit la fréquence cardiaque au repos et pendant l'exercice, et augmente également la FE au repos. Une étude comparative du carvédilol et du vérapamil, à laquelle 313 patients ont participé, a montré que, par rapport au vérapamil, le carvédilol réduisait la fréquence cardiaque, la pression artérielle systolique et la fréquence cardiaque «produit de la pression artérielle dans une plus grande mesure avec une activité physique maximale tolérée. De plus, le carvédilol a un profil de tolérance plus favorable [4].
Surtout, le carvédilol semble être plus efficace dans le traitement de l'angine de poitrine que les bêta-bloquants conventionnels. Ainsi, dans une étude randomisée, multicentrique et en double aveugle de 3 mois, le carvédilol a été directement comparé au métoprolol chez 364 patients souffrant d'angine de poitrine chronique stable. Ils ont pris du carvédilol 25 à 50 mg deux fois par jour ou du métoprolol 50 à 100 mg deux fois par jour [5]. Alors que les deux médicaments ont montré de bons effets anti-angineux et anti-ischémiques, le carvédilol a augmenté le temps de dépression du segment ST de 1 mm plus significativement pendant l'exercice que le métoprolol. Le carvédilol a été très bien toléré et, ce qui est important, lorsque la dose de carvédilol était augmentée, il n'y avait pas de changement notable dans les types d'événements indésirables..

Il est à noter que le carvédilol, qui, contrairement aux autres bêtabloquants, n'a pas d'effet cardiodépresseur, améliore la qualité et la durée de vie des patients présentant un infarctus aigu du myocarde (CHAPS) [6] et un dysfonctionnement ischémique du VG postinfarctus (CAPRICORN) [7]. Des données prometteuses proviennent de l'étude pilote sur les crises cardiaques sur le carvédilol (CHAPS), une étude pilote sur les effets du carvédilol sur l'IM. Il s'agissait de la première étude randomisée comparant le carvédilol à un placebo chez 151 patients après un infarctus du myocarde aigu. Le traitement a été commencé dans les 24 heures suivant le début de la douleur thoracique et la dose a été augmentée à 25 mg deux fois par jour. Les principaux paramètres de l'étude étaient la fonction VG et la sécurité des médicaments. Les patients ont été suivis pendant 6 mois à compter de l'apparition de la maladie. Selon les données obtenues, l'incidence des événements cardiaques graves a diminué de 49%.

Données échographiques obtenues dans l'étude CHAPS de 49 patients avec une FEVG réduite (

A. M. Shilov *, docteur en sciences médicales, professeur
M. V. Melnik *, docteur en sciences médicales, professeur
A. Sh. Avshalumov **

* MMA eux. I.M.Schenova, Moscou
** Clinique de l'Institut de médecine cybernétique de Moscou, Moscou

Bêta-bloquants: un aperçu des médicaments essentiels pour normaliser la pression artérielle et la fonction cardiaque

Curieusement, l'humanité n'a commencé à parler de bêta-bloquants que ces dernières années, et cela n'est pas du tout lié au moment de l'invention de ces médicaments. Les bêta-bloquants sont connus en médecine depuis longtemps, mais maintenant, chaque patient consciencieux souffrant de pathologie du cœur et des vaisseaux sanguins considère qu'il est nécessaire d'avoir au moins une connaissance minimale des médicaments pouvant être utilisés pour vaincre la maladie..

L'histoire de l'émergence des drogues

L'industrie pharmaceutique n'est jamais restée immobile - elle a été poussée au succès par tous les faits actualisés sur les mécanismes de telle ou telle maladie. Dans les années 30 du siècle dernier, les médecins ont remarqué que le muscle cardiaque commençait à fonctionner beaucoup mieux s'il était influencé par certains moyens. Un peu plus tard, les substances ont été appelées bêta-adrénostimulants. Les scientifiques ont découvert que ces stimulants dans le corps trouvent une «paire» d'interaction et, vingt ans plus tard, la théorie de l'existence de récepteurs bêta-adrénergiques a été proposée pour la première fois..

Un peu plus tard, il a été constaté que le muscle cardiaque est le plus sensible aux poussées d'adrénaline, ce qui provoque la contraction des cardiomyocytes à une vitesse vertigineuse. C'est ainsi que se produisent les crises cardiaques. Pour protéger les récepteurs bêta, les scientifiques ont envisagé de créer des moyens spéciaux pour prévenir les effets nocifs d'une hormone agressive sur le cœur. Le succès a été atteint au début des années 60, lorsqu'ils ont inventé le proténalol, un bêtabloquant pionnier, protecteur des récepteurs bêta. En raison de sa forte cancérogénicité, le proténalol a été modifié et le propranolol a été libéré pour la production de masse. Les développeurs de la théorie des récepteurs bêta et des bloqueurs, ainsi que le médicament lui-même, ont reçu la plus haute note scientifique - le prix Nobel.

Principe de fonctionnement

Depuis la sortie du premier médicament, les laboratoires pharmaceutiques ont développé plus d'une centaine de leurs variétés, mais en pratique, pas plus d'un tiers des médicaments sont utilisés. Le médicament de dernière génération - Nebivolol - a été synthétisé et certifié pour le traitement en 2001.

Les bêta-bloquants sont des médicaments pour soulager les crises cardiaques en bloquant les récepteurs adrénergiques sensibles à la libération d'adrénaline.

Leur mécanisme d'action est le suivant. Le corps humain, sous l'influence de certains facteurs, produit des hormones et des catécholamines. Ils sont capables d'irriter les récepteurs bêta 1 et bêta 2 situés à différents endroits. À la suite de cet effet, le corps subit des effets négatifs importants, et en particulier le muscle cardiaque en souffre..

Par exemple, il convient de se rappeler ce que ressent une personne lorsque, dans un état de stress, les glandes surrénales libèrent une quantité excessive d'adrénaline et que le cœur commence à battre dix fois plus vite. Afin de protéger en quelque sorte le muscle cardiaque de ces irritants, des b bloquants ont été créés. Ces médicaments bloquent les récepteurs adrénergiques eux-mêmes, qui sont sensibles aux effets de l'adrénaline sur eux. Après avoir cassé ce ligament, il était possible de faciliter considérablement le travail du muscle cardiaque, de le faire se contracter plus calmement et de jeter du sang dans la circulation sanguine avec moins de pression..

Les conséquences de la consommation de drogue

Ainsi, les bêtabloquants agissent pour réduire la fréquence des crises d'angine (augmentation de la fréquence cardiaque), qui sont la cause directe de mort subite chez l'homme. Sous l'influence des bêta-bloquants, les changements suivants se produisent:

  • la pression artérielle se normalise,
  • diminution du débit cardiaque,
  • le taux de rénine dans le sang diminue,
  • l'activité du système nerveux central est inhibée.

Comme l'ont établi les médecins, le plus grand nombre de récepteurs bêta-adrénergiques est localisé précisément dans le système cardiovasculaire. Et ce n'est pas surprenant, car le travail du cœur assure l'activité vitale de chaque cellule du corps, et le cœur devient la cible principale de l'adrénaline, une hormone stimulante. Lorsque les bêtabloquants sont recommandés, les médecins notent également leur effet néfaste, ils présentent donc les contre-indications suivantes: BPCO, diabète sucré (pour certains), dyslipidémie, dépression du patient.

Qu'est-ce que la sélectivité des médicaments

Le rôle clé des bêta-bloquants est de protéger le cœur des lésions athéroscléreuses, l'effet cardioprotecteur de ce groupe de médicaments est de fournir une action antiarythmique en réduisant la régression ventriculaire. Malgré toutes les perspectives prometteuses dans l'utilisation des fonds, ils présentent un inconvénient majeur: ils affectent à la fois les récepteurs bêta-1-adrénergiques nécessaires et les récepteurs bêta-2-adrénergiques, qui n'ont pas du tout besoin d'être inhibés. C'est le principal inconvénient - l'incapacité de sélectionner certains récepteurs parmi d'autres.

On considère que la sélectivité des médicaments est la capacité d'agir de manière sélective sur les récepteurs bêta-adrénergiques, en bloquant uniquement les récepteurs bêta-1-adrénergiques et sans affecter les récepteurs bêta-2-adrénergiques. Une action sélective peut réduire considérablement le risque d'effets secondaires des bêtabloquants parfois observés chez les patients. C'est pourquoi les médecins tentent actuellement de prescrire des bêtabloquants sélectifs, c'est-à-dire Médicaments intelligents capables de distinguer les récepteurs adrénergiques bêta-1 et bêta-2.

Classification des médicaments

Au cours du processus de création de médicaments, de nombreux médicaments ont été produits, qui peuvent être classés comme suit:

  • bêtabloquants sélectifs ou non (basés sur une action sélective sur les bêta-1 et bêta-2 bloquants adrénergiques),
  • lipophile ou hydrophile (basé sur la solubilité des graisses ou de l'eau),
  • médicaments qui ont une activité sympathomimétique intrinsèque et sans elle.

Aujourd'hui, trois générations de médicaments ont déjà été commercialisées, il est donc possible d'être traité avec les moyens les plus modernes, dont les contre-indications et les effets secondaires sont minimisés. Les médicaments deviennent plus abordables pour les patients présentant diverses complications de la cardiopathologie.

La classification comprend les médicaments non sélectifs par rapport aux médicaments de première génération. Au moment de l'invention même de tels médicaments, le «test du stylo» a été un succès, car les patients ont pu arrêter les crises cardiaques même avec des bêtabloquants actuellement imparfaits. Néanmoins, à cette époque, il s'agissait d'une percée médicale. Ainsi, la catégorie des médicaments non sélectifs comprend le propranolol, le timolol, le sotalol, l'oxprénolol et d'autres médicaments.

La deuxième génération est déjà plus de médicaments «intelligents» qui distinguent le bêta-1 du bêta-2. Les bêta-bloquants adrénergiques cardiosélectifs sont l'aténolol, le concor (en savoir plus dans cet article), le succinate de métoprolol, le Lokren.

La troisième génération est reconnue comme la plus performante en raison de ses propriétés uniques. Ils sont capables non seulement de protéger le cœur d'une montée d'adrénaline accrue, mais ont également un effet relaxant sur les vaisseaux sanguins. Liste des médicaments - Labetalol, Nebivolol, Carvedilol et autres. Le mécanisme de leur action sur le cœur est différent, mais les moyens sont capables d'atteindre un résultat général - normaliser l'activité cardiaque.

Caractéristiques des médicaments avec ICA

Comme il s'est avéré dans le processus de test des médicaments et de leur utilisation chez les patients, tous les bêtabloquants ne sont pas capables d'inhiber à cent pour cent l'activité des récepteurs bêta-adrénergiques. Il existe un certain nombre de médicaments qui bloquent initialement leur activité, mais en même temps la stimulent. Ce phénomène est appelé activité sympathomimétique interne - ICA. Il est impossible d'évaluer négativement ces fonds et de les qualifier d'inutiles. Comme le montrent les résultats des études, lors de la prise de tels médicaments, le travail du cœur a également ralenti, mais avec leur aide, la fonction de pompage de l'organe n'a pas diminué de manière significative, la résistance vasculaire périphérique a augmenté, l'athérosclérose a été la moins provoquée.

Si vous prenez de tels médicaments pendant une longue période, les récepteurs bêta-adrénergiques ont été stimulés de manière chronique, ce qui a entraîné une diminution de leur densité dans les tissus. Par conséquent, si les bêtabloquants arrêtaient brusquement de prendre, cela ne provoquait pas de syndrome de sevrage - les patients ne souffraient pas du tout de crises hypertensives, de tachycardie et de crises d'angor. Dans les cas critiques, l'annulation pourrait provoquer la mort. Par conséquent, les médecins notent que l'effet thérapeutique des médicaments ayant une activité sympathomimétique interne n'est pas pire que les bêtabloquants classiques, mais l'absence d'effets négatifs sur le corps est nettement inférieure. Ce fait distingue le groupe de fonds parmi tous les bêta-bloquants..

Caractéristique des médicaments lipophiles et hydrophiles

La principale différence entre ces produits est de savoir où ils se dissolvent mieux. Les représentants lipophiles sont capables de se dissoudre dans les graisses et les hydrophiles uniquement dans l'eau. Compte tenu de cela, pour éliminer les substances lipophiles, le corps doit les faire passer par le foie afin de se décomposer en composants. Les bêta-bloquants hydrosolubles sont plus facilement perçus par le corps, car ils ne passent pas par le foie, mais sont évacués du corps inchangés avec l'urine. L'action de ces médicaments est beaucoup plus longue que celle des représentants lipophiles.

Mais les bêtabloquants liposolubles ont un avantage indéniable sur les médicaments hydrophiles - ils peuvent pénétrer la barrière hémato-encéphalique qui sépare le système sanguin du système nerveux central. Ainsi, à la suite de la prise de tels médicaments, il a été possible de réduire considérablement le taux de mortalité parmi les patients souffrant d'une maladie coronarienne. Cependant, ayant un effet positif sur le cœur, les bêtabloquants liposolubles contribuent aux troubles du sommeil, provoquent de graves maux de tête et peuvent provoquer une dépression chez les patients. Le bisoprolol est un représentant universel - il est capable de se dissoudre parfaitement à la fois dans les graisses et dans l'eau. Par conséquent, le corps décide lui-même comment éliminer les résidus - en cas de pathologie hépatique, par exemple, le médicament est parfaitement excrété par les reins, qui assument cette responsabilité.

Les bêta-bloquants modernes sont des médicaments uniques qui peuvent sauver une personne d'une crise cardiaque. Ils sont utilisés pour l'hypertension, l'insuffisance cardiaque, la tachycardie et d'autres pathologies. Mais avec le diabète sucré, tous les médicaments ne conviennent pas aux patients, car certains d'entre eux, par exemple, l'aténolol et le propranolol, aggravent la résistance à l'insuline. Les bêta-bloquants doivent être pris avec la plus grande responsabilité et toujours consulter un médecin à leur sujet..

Bêta-bloquants pour l'hypertension et les maladies cardiaques Les bêta-bloquants comme base du traitement cardiaque des patients. Arutyunov G.P. Bêta-bloquants - médicaments contre l'hypertension et les maladies cardiaques

Bêta-bloquants pour l'hypertension et les maladies cardiaques - une liste des médicaments de dernière génération et le mécanisme d'action

L'un des prix Nobel 1988 appartient à D. Black, le scientifique qui a développé et mené des essais cliniques sur le premier bêta-bloquant, le propranolol. Cette substance a commencé à être utilisée dans la pratique médicale dans les années 60 du 20e siècle. La pratique cardiologique moderne est impossible sans l'utilisation de bêtabloquants pour l'hypertension et les maladies cardiaques, la tachycardie et les accidents vasculaires cérébraux, les maladies artérielles et d'autres pathologies dangereuses du système circulatoire. Sur les 100 stimulants développés, 30 sont utilisés à des fins thérapeutiques.

Que sont les bêta-bloquants

Un grand groupe de produits pharmaceutiques qui protègent les récepteurs bêta du cœur des effets de l'adrénaline sont appelés bêtabloquants (BB). Les noms des médicaments contenant ces substances actives se terminent par «lol». Ils peuvent être facilement choisis parmi les médicaments pour le traitement des maladies cardiovasculaires. L'ingrédient actif est l'aténolol, le bisoprolol, le propranolol, le timolol et autres..

Mécanisme d'action

Le corps humain contient un grand groupe de catécholamines - des substances biologiquement actives qui ont un effet stimulant sur les organes et les systèmes internes, déclenchant des mécanismes adaptatifs. L'action de l'un des représentants de ce groupe, l'adrénaline, est bien connue; on l'appelle aussi une substance de stress, une hormone de la peur. L'action de la substance active est réalisée à travers des structures spéciales - récepteurs β-1, β-2 adrénergiques.

Le mécanisme d'action des bêtabloquants repose sur l'inhibition de l'activité des récepteurs β-1-adrénergiques dans le muscle cardiaque. Les organes du système circulatoire répondent à cet effet comme suit:

  • la fréquence cardiaque évolue vers une diminution de la fréquence des contractions;
  • la force des contractions cardiaques diminue;
  • diminution du tonus vasculaire.

En parallèle, les bêtabloquants inhibent l'action du système nerveux. Ainsi, il est possible de restaurer le fonctionnement normal du cœur et des vaisseaux sanguins, ce qui réduit la fréquence des crises d'angor, de l'hypertension artérielle, de l'athérosclérose et des maladies ischémiques. Réduit le risque de mort subite suite à une crise cardiaque, une insuffisance cardiaque. Des progrès ont été réalisés dans le traitement de l'hypertension et des conditions associées à l'hypertension artérielle.

Indications pour l'utilisation

Les bêta-bloquants sont prescrits pour l'hypertension et les maladies cardiaques. C'est une caractéristique générale de leur action thérapeutique. Les maladies les plus courantes pour lesquelles ils sont utilisés sont:

  • Hypertension. Les bêta-bloquants pour l'hypertension réduisent la charge sur le cœur, sa demande en oxygène diminue et la pression artérielle se normalise.
  • Tachycardie. À une fréquence cardiaque de 90 battements par minute ou plus, les bêta-bloquants sont les plus efficaces.
  • Infarctus du myocarde. L'action des substances vise à réduire la zone touchée du cœur, à prévenir les rechutes, à protéger le tissu cardiaque musculaire. De plus, les médicaments réduisent le risque de mort subite, augmentent l'endurance physique, réduisent le développement d'arythmies et favorisent la saturation en oxygène du myocarde..
  • Diabète sucré avec pathologies cardiaques. Les bêtabloquants hautement sélectifs améliorent les processus métaboliques, augmentent la sensibilité des tissus à l'insuline.
  • Insuffisance cardiaque. Les médicaments sont prescrits selon un schéma impliquant une augmentation progressive de la posologie.

La liste des maladies pour lesquelles les bêtabloquants sont prescrits comprend le glaucome, divers types d'arythmies, le prolapsus de la valve mitrale, les tremblements, la cardiomyopathie, la dissection aortique aiguë, l'hyperhidrose, les complications de l'hypertension. Les médicaments sont prescrits pour la prévention des migraines, des saignements variqueux, pour le traitement des pathologies artérielles, de la dépression. Le traitement des maladies énumérées n'implique l'utilisation que de certains BB, car leurs propriétés pharmacologiques sont différentes.

Classification des médicaments

La classification des bêta-bloquants est basée sur les propriétés spécifiques de ces substances actives:

  1. Les bloqueurs des récepteurs de l'épinéphrine sont capables d'agir simultanément sur les structures β-1 et β-2, provoquant des effets secondaires. Sur la base de cette caractéristique, deux groupes de médicaments sont distingués: sélectifs (agissant uniquement sur les structures β-1) et non sélectifs (agissant à la fois sur les récepteurs β-1 et β-2). Les BB sélectifs ont une particularité: avec l'augmentation du dosage, la spécificité de leur action est progressivement perdue et ils commencent à bloquer les récepteurs β-2..
  2. La solubilité dans certaines substances distingue les groupes: lipophile (liposoluble) et hydrophile (hydrosoluble).
  3. Les BB, capables de stimuler partiellement les récepteurs adrénergiques, sont combinés dans un groupe de médicaments ayant une activité sympathomimétique interne.
  4. Les bloqueurs des récepteurs de l'épinéphrine sont divisés en médicaments à action courte et à action prolongée..
  5. Les pharmacologues ont développé trois générations de bêtabloquants. Tous sont encore utilisés dans la pratique médicale. Les médicaments de la dernière (troisième) génération ont le moins de contre-indications et d'effets secondaires.

Bêta-bloquants cardiosélectifs

Plus la sélectivité du médicament est élevée, plus son effet thérapeutique est fort. Les bêta-bloquants sélectifs de la 1ère génération sont appelés non cardiosélectifs, ce sont les premiers représentants de ce groupe de médicaments. En plus du thérapeutique, ils ont des effets secondaires puissants (par exemple, bronchospasme). Les BB de génération II sont des médicaments cardiosélectifs, ils ont un effet ciblé uniquement sur les récepteurs cardiaques de type 1 et n'ont pas de contre-indications pour les personnes atteintes de maladies du système respiratoire.

Le talinolol, l'acébutanol, le céliprolol ont une activité sympathomimétique interne, l'aténolol, le bisoprolol, le carvédilol n'ont pas cette propriété. Ces médicaments se sont avérés efficaces dans le traitement de la fibrillation auriculaire et de la tachycardie sinusale. Le talinolol est efficace dans les crises hypertensives, les crises d'angor, les crises cardiaques; à des concentrations élevées, il bloque les récepteurs de type 2. Le bisoprolol peut être pris en continu pour l'hypertension, l'ischémie, l'insuffisance cardiaque et est bien toléré. Présente des symptômes de sevrage sévères.

Activité sympathomimétique interne

Alprénolol, Cartéolol, Labétalol - Génération I de bêtabloquants à activité sympathomimétique interne, Epanolol, Acébutanol, Celiprolol - Génération II de médicaments ayant un tel effet. L'alprénolol est utilisé en cardiologie pour le traitement de la maladie coronarienne, de l'hypertension, un bêtabloquant non sélectif avec de nombreux effets secondaires et contre-indications. Celiprolol a fait ses preuves dans le traitement de l'hypertension, est la prévention des crises d'angor, mais il a été démontré que le médicament interagit avec de très nombreux médicaments.

Médicaments lipophiles

Les inhibiteurs lipophiles des récepteurs de l'adrénaline comprennent le propranolol, le métoprolol et le retard. Ces médicaments sont activement traités par le foie. Dans les pathologies hépatiques ou chez les patients âgés, un surdosage peut survenir. La lipophilicité définit les effets secondaires qui se manifestent à travers le système nerveux, comme la dépression. Le propranolol est efficace pour la thyrotoxicose, la cardiomyalgie, la dystrophie myocardique. Le métoprolol inhibe l'action des catécholamines dans le cœur lors de stress physique et émotionnel, est indiqué pour une utilisation dans les pathologies cardiaques.

Médicaments hydrophiles

Les bêta-bloquants pour l'hypertension et les maladies cardiaques, qui sont des médicaments hydrophiles, ne sont pas traités par le foie, ils sont excrétés par les reins. Chez les patients souffrant d'insuffisance rénale, il s'accumule dans le corps. Ils ont un effet prolongé. Il est préférable de prendre des médicaments avant les repas et de boire beaucoup d'eau. Ce groupe comprend l'aténolol. Efficace dans le traitement de l'hypertension, l'effet hypotenseur dure environ une journée, tandis que les vaisseaux périphériques restent en bon état.

Bêta-bloquants de dernière génération

La dernière génération de bêta-bloquants comprend Carvedilol, Celiprolol. Ils ont un nombre minimal d'effets secondaires et doivent être consommés une fois par jour. Le carvédilol est prescrit en thérapie complexe pour l'insuffisance cardiaque chronique, en tant qu'agent prophylactique des crises d'angor, avec hypertension. Celiprolol a des prescriptions similaires, ce médicament est arrêté progressivement, pendant au moins 2 semaines..

Bêta-bloquants: qu'est-ce que c'est, une liste des meilleurs médicaments, contre-indications et effets secondaires

Les bêta-bloquants constituent un groupe étendu de médicaments utilisés pour traiter l'hypertension, les maladies cardiaques, en tant que composant du traitement de la thyrotoxicose, des migraines. Les médicaments sont capables de modifier la sensibilité des récepteurs adrénergiques - les composants structurels de toutes les cellules du corps qui répondent aux catécholamines: adrénaline, norépinéphrine.

Considérez le principe de fonctionnement des médicaments, leur classification, leurs principaux représentants, une liste d'indications, des contre-indications, des effets secondaires possibles.

Histoire de la découverte

Le premier médicament du groupe a été synthétisé en 1962. C'était le proténalol, qui s'est avéré provoquer le cancer dans des expériences chez la souris, et n'a donc pas reçu de clairance clinique. Le premier bêta-bloquant approuvé pour une utilisation pratique était le propranolol (1968). Pour le développement de ce médicament et l'étude des récepteurs bêta, son créateur James Black a reçu plus tard le prix Nobel.

Depuis la création du propranolol jusqu'à nos jours, les scientifiques ont développé plus de 100 représentants du BAB, dont une trentaine ont été utilisés par les médecins dans la pratique quotidienne. La synthèse de la dernière génération de nébivolol est devenue une véritable avancée. Il différait de ses proches par sa capacité à détendre les vaisseaux sanguins, sa tolérance optimale et un régime alimentaire pratique..

effet pharmacologique

Il existe des médicaments cardiospécifiques qui interagissent principalement avec les récepteurs bêta-1 et des médicaments non spécifiques qui réagissent avec des récepteurs de toute structure. Le mécanisme d'action des médicaments cardiosélectifs non sélectifs est le même.

Effets cliniques de médicaments spécifiques:

  • réduire la fréquence, la force des contractions cardiaques. Une exception est l'acébutolol, céliprolol, qui peut accélérer la fréquence cardiaque;
  • réduire la demande myocardique en oxygène;
  • baisse de la pression artérielle;
  • augmenter légèrement la concentration plasmatique du «bon» cholestérol.

Médicaments non spécifiques supplémentaires:

  • provoquer un rétrécissement des bronches;
  • empêcher l'agglutination des plaquettes et l'apparition d'un caillot sanguin;
  • augmenter le tonus de l'utérus;
  • arrêter la dégradation du tissu adipeux;
  • pression intraoculaire inférieure.

La réponse des patients à la prise de BAB n'est pas la même, elle dépend de nombreux indicateurs. Facteurs affectant la sensibilité aux bêtabloquants:

  • âge - la sensibilité des récepteurs adrénergiques de la paroi vasculaire aux médicaments est réduite chez les nouveau-nés, les prématurés et les personnes âgées;
  • thyrotoxicose - accompagnée d'une double augmentation du nombre de récepteurs bêta-adrénergiques dans le muscle cardiaque;
  • épuisement des réserves de norépinéphrine et d'adrénaline - l'utilisation de certains BAB (réserpine) s'accompagne d'une carence en catécholamines, ce qui entraîne une hypersensibilité des récepteurs;
  • diminution de l'activité sympathique - la réponse des cellules aux catécholamines augmente après une dénervation sympathique temporaire;
  • diminution de la sensibilité des récepteurs adrénergiques - se développe avec l'utilisation prolongée de médicaments.

Classification des bêtabloquants, génération de médicaments

Il existe plusieurs approches pour diviser les médicaments en groupes. La méthode la plus courante prend en compte la capacité des médicaments à interagir principalement avec les récepteurs bêta-1-adrénergiques, qui sont particulièrement abondants dans le cœur. Sur cette base, ils se distinguent:

  • 1ère génération - les médicaments non sélectifs (propranolol) - bloquent le travail des deux types de récepteurs. En plus de l'effet attendu, leur utilisation s'accompagne d'un bronchospasme indésirable, principalement.
  • Cardiosélectifs de 2e génération (aténolol, bisoprolol, métoprolol) - ont peu d'effet sur les récepteurs bêta-2-adrénergiques. Leur action est plus spécifique;
  • 3e génération (carvédilol, nébivolol) - ont la capacité d'élargir la lumière des vaisseaux sanguins. Peut être cardiosélectif (nébivolol), non sélectif (carvédilol).

D'autres options de classification tiennent compte:

  • la capacité de se dissoudre dans les graisses (lipophiles), l'eau (soluble dans l'eau);
  • durée d'action: ultra-courte (utilisée pour l'apparition rapide, la fin de l'action), courte (prise 2 à 4 fois / jour), prolongée (prise 1 à 2 fois / jour);
  • présence / absence d'activité sympathomimétique interne - un effet spécial de certains bêtabloquants sélectifs et non sélectifs, qui peuvent non seulement bloquer, mais aussi exciter les récepteurs bêta-adrénergiques. Ces médicaments ne réduisent / réduisent pas légèrement la fréquence cardiaque et peuvent être prescrits aux patients atteints de bradycardie. Ceux-ci comprennent le pindolol, l'oxprénolol, le cartéolol, l'alprénolol, le dilevalol, l'acébutolol.

Différents représentants de la classe diffèrent de leurs parents par leurs propriétés pharmacologiques. Même les médicaments de dernière génération ne sont pas universels. Par conséquent, le concept de «le meilleur» est purement individuel. Le médicament optimal est sélectionné par un médecin, qui prend en compte l'âge du patient, les caractéristiques de l'évolution de la maladie, les antécédents médicaux, la présence de pathologies concomitantes.

Bêta-bloquants: indications de prescription

Les bêta-bloquants sont l'une des principales classes de médicaments utilisés dans le traitement de l'hypertension. La popularité est due à la capacité des médicaments à normaliser la fréquence cardiaque, ainsi qu'à certains autres indicateurs du cœur (volume systolique, indice cardiaque, résistance vasculaire périphérique totale), qui ne sont pas affectés par d'autres médicaments antihypertenseurs. De tels troubles accompagnent l'évolution de l'hypertension chez un tiers des patients..

Une liste complète d'indications comprend:

  • insuffisance cardiaque chronique - médicaments à libération prolongée (métoprolol, bisoprolol, carvédilol);
  • une angine instable;
  • infarctus du myocarde;
  • violation du rythme cardiaque;
  • la thyrotoxicose;
  • prévention de la migraine.

Je prescris des médicaments, le médecin doit se souvenir des particularités de leur utilisation:

  • la dose initiale du médicament doit être minimale;
  • l'augmentation de la posologie est très progressive, pas plus de 1 fois / 2 semaines;
  • si un traitement à long terme est nécessaire, utilisez la dose efficace la plus faible;
  • prenant BAB, il est nécessaire de surveiller en permanence la fréquence cardiaque, les indicateurs de pression artérielle, le poids;
  • 1 à 2 semaines après le début de l'admission, 1 à 2 semaines après la détermination de la posologie optimale, il est nécessaire de surveiller les paramètres biochimiques du sang.

Bêta-bloquants et diabète sucré

Selon les directives européennes, les bêta-bloquants sont prescrits aux patients atteints de diabète sucré en tant que médicaments supplémentaires, uniquement à petites doses. Cette règle ne s'applique pas à deux représentants du groupe aux propriétés vasodilatatrices - nébivolol, carvédilol.

Pratique pédiatrique

Le BAB est utilisé pour traiter l'hypertension infantile, qui s'accompagne d'un rythme cardiaque accéléré. Il est permis de prescrire des bêtabloquants aux patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique, sous réserve des règles suivantes:

  • avant de commencer à recevoir du BAB, les enfants doivent suivre un traitement par inhibiteur de l'ECA;
  • les médicaments ne sont prescrits qu'aux patients dont l'état de santé est stable;
  • la dose initiale ne doit pas dépasser 1/4 de la dose unique maximale.

Liste des médicaments pour l'hypertension

Dans le traitement de l'hypertension, des bêtabloquants sélectifs et non sélectifs sont utilisés. Vous trouverez ci-dessous une liste de médicaments, qui comprend les médicaments les plus populaires et leurs noms de marque.

Substance activeNom commercial
Aténolol
  • Azotène;
  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Ténolol.
Acébutolol
  • Acecor;
  • Sectral.
Bétaxolol
  • Betak;
  • Betakor;
  • Locren.
Bisoprolol
  • Bidop;
  • Bicard;
  • Biprolol;
  • Dorez;
  • Concor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Coronex.
Métoprolol
  • Anepro;
  • Betalok;
  • Vasokardin;
  • Metoblock;
  • Metocor;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Emzok.
Nébivolol
  • Nebival;
  • Nebikard;
  • Nebikor;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • Nebitens;
  • Nebitrend;
  • Nebitrix;
  • Nodong.
Propranolol
  • Anaprilin;
  • Inderal;
  • Obzidan.
Esmolol
  • Biblelock;
  • Brévibloc.

Pour obtenir le meilleur effet, les médicaments antihypertenseurs de différents groupes sont souvent associés les uns aux autres. La meilleure combinaison est l'utilisation combinée de BAB avec des diurétiques thiazidiques. Le partage avec des médicaments d'autres groupes est également possible, mais moins étudié.

Liste des médicaments à action complexe

Ingrédients actifsAppellations commerciales
Aténolol + Chlorthalidone
  • Atenolol compositum Sandoz;
  • Tenonorm;
  • Ténoriste;
  • Ténorique;
  • Ténorox.
Bisoprolol + hydrochlorothiazide
  • Aritel Plus;
  • Bisangil;
  • Duo Combiso;
  • Lodoz.
Bisoprolol + amlodipine
  • Bisoprolol AML;
  • Concor AM;
  • Niperten Combi.
Pindolol + klopamide
  • Viscaldix
Métoprolol + Félodipine
  • Logimax

Le meilleur médicament pour lutter contre l'hypertension artérielle est considéré comme un bêtabloquant sélectif de troisième génération de troisième génération à action prolongée - le nébivolol. L'utilisation de ce médicament:

  • vous permet d'obtenir une diminution plus significative des indicateurs de pression artérielle;
  • a moins d'effets secondaires, n'altère pas l'érection;
  • n'augmente pas le taux de mauvais cholestérol, de glucose;
  • protège les membranes cellulaires des effets de certains facteurs dommageables;
  • sans danger pour les patients atteints de diabète sucré, syndrome métabolique;
  • améliore l'apport sanguin aux tissus;
  • ne provoque pas de bronchospasme;
  • mode de réception pratique (1 fois / jour).

Contre-indications

La liste des contre-indications est déterminée par le type de médicament. La plupart des pilules sont communes:

  • bradycardie;
  • bloc auriculo-ventriculaire de 2-3 degrés;
  • Pression artérielle faible;
  • insuffisance vasculaire aiguë;
  • choc;
  • maladie du sinus;
  • cas graves d'asthme bronchique.

Les médicaments sont prescrits avec prudence:

  • les jeunes hommes sexuellement actifs qui souffrent d'hypertension artérielle;
  • les athlètes;
  • avec une maladie pulmonaire chronique instructive;
  • dépression;
  • augmentation de la concentration plasmatique de lipides;
  • diabète sucré;
  • maladie artérielle périphérique.

Les bêta-bloquants sont évités pendant la grossesse. Ils réduisent le flux sanguin vers le placenta, l'utérus et peuvent provoquer des troubles du développement fœtal. Cependant, s'il n'y a pas de traitement alternatif, les avantages possibles pour le corps de la mère l'emportent sur le risque d'effets secondaires chez le fœtus, l'utilisation de BAB est possible.

En combinant la lactation, la prise de BAB n'est pas recommandée. On ne sait toujours pas si la substance active peut pénétrer dans le lait..

Effets secondaires

Il existe des effets indésirables cardiaques et non cardiaques. Plus un médicament est sélectif, moins il a d'effets secondaires extracardiaques.

CardiaqueExtracardiaque
  • bradycardie;
  • hypotension artérielle;
  • bloc auriculo-ventriculaire;
  • diminution du débit cardiaque.
  • la faiblesse;
  • fatigue accrue;
  • vertiges;
  • cauchemars;
  • dépression;
  • insomnie;
  • déficience de mémoire;
  • augmentation du sucre, des lipides sanguins;
  • nausées Vomissements;
  • constipation / diarrhée;
  • flatulence;
  • dysérection;
  • Syndrome de Raynaud.

Lorsque des bêta-bloquants et des médicaments inhibant la fonction cardiaque sont pris ensemble, les complications cardiaques sont particulièrement prononcées. Par conséquent, ils essaient de ne pas les prescrire avec la clonidine, les glycosides cardiaques, le vérapamil, l'amiodarone.

Syndrome de sevrage

Le syndrome de sevrage est la réponse du corps à l'arrêt brutal de tout médicament. Il se manifeste par une aggravation de tous les symptômes qui ont été éliminés par l'utilisation du médicament. L'état de santé du patient se détériore rapidement, les symptômes caractéristiques de la maladie sont auparavant absents. Si le médicament a une courte durée d'action, des symptômes de sevrage peuvent se développer entre les comprimés..

Cliniquement, cela se manifeste:

  • une augmentation du nombre, de la fréquence des crises d'angor;
  • accélération du cœur;
  • violation du rythme des contractions cardiaques;
  • augmentation de la pression artérielle;
  • infarctus du myocarde;
  • mort subite.

Pour éviter le développement d'un syndrome de sevrage, des algorithmes d'arrêt progressif ont été développés pour chaque médicament. Par exemple, le retrait du propranolol devrait prendre 5 à 9 jours. Pendant cette période, la posologie du médicament est progressivement réduite..