Anticoagulants: médicaments essentiels

Thrombophlébite

Les complications causées par la thrombose vasculaire sont la principale cause de décès dans les maladies cardiovasculaires. Par conséquent, en cardiologie moderne, une très grande importance est attachée à la prévention du développement de la thrombose et de l'embolie (blocage) des vaisseaux sanguins. La coagulation sanguine dans sa forme la plus simple peut être représentée comme l'interaction de deux systèmes: les plaquettes (cellules responsables de la formation d'un caillot sanguin) et les protéines dissoutes dans le plasma sanguin - facteurs de coagulation sous l'influence desquels la fibrine se forme. Le thrombus qui en résulte consiste en un conglomérat de plaquettes enchevêtrées avec des fils de fibrine.

Pour éviter les caillots sanguins, deux groupes de médicaments sont utilisés: les antiagrégants plaquettaires et les anticoagulants. Les agents antiplaquettaires empêchent la formation de caillots plaquettaires. Les anticoagulants bloquent les réactions enzymatiques qui conduisent à la formation de fibrine.

Dans notre article, nous examinerons les principaux groupes d'anticoagulants, les indications et contre-indications de leur utilisation, les effets secondaires.

Classification

En fonction du point d'application, on distingue les anticoagulants directs et indirects. Les anticoagulants directs inhibent la synthèse de la thrombine, inhibent la formation de fibrine à partir du fibrinogène dans le sang. Les anticoagulants indirects inhibent la formation de facteurs de coagulation dans le foie.

Coagulants directs: héparine et ses dérivés, inhibiteurs directs de la thrombine et inhibiteurs sélectifs du facteur Xa (l'un des facteurs de coagulation sanguine). Les anticoagulants indirects comprennent les antagonistes de la vitamine K.

  1. Antagonistes de la vitamine K:
    • Phénindione (phényline);
    • Warfarine (warfarex);
    • Acénocoumarol (syncumar).
  2. Héparine et ses dérivés:
    • Héparine;
    • Antithrombine III;
    • Dalteparin (Fragmin);
    • Énoxaparine (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadroparine (Fraxiparine);
    • Parnaparine (fluxum);
    • Sulodexide (angioflux, duo wessel f);
    • Bémiparine (tsibor).
  3. Inhibiteurs directs de la thrombine:
    • Bivalirudine (angiox);
    • Dabigatran étexilate (pradaxa).
  4. Inhibiteurs sélectifs du facteur Xa:
    • Apixaban (eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

Antagonistes de la vitamine K

Les anticoagulants indirects sont à la base de la prévention des complications thrombotiques. Leurs formes de comprimés peuvent être prises pendant une longue période en ambulatoire. Il a été prouvé que l'utilisation d'anticoagulants indirects réduisait l'incidence des complications thromboemboliques (crise cardiaque, accident vasculaire cérébral) avec fibrillation auriculaire et présence d'une valve cardiaque artificielle.

La phényline n'est pas actuellement utilisée en raison du risque élevé d'effets indésirables. Syncumar a une longue période d'action et s'accumule dans le corps, il est donc rarement utilisé en raison des difficultés de contrôle du traitement. Le médicament antagoniste de la vitamine K le plus courant est la warfarine..

La warfarine diffère des autres anticoagulants indirects par son effet précoce (10 à 12 heures après l'administration) et l'arrêt rapide des effets indésirables lorsque la dose est réduite ou que le médicament est arrêté.

Le mécanisme d'action est associé à l'antagonisme de ce médicament et de la vitamine K. La vitamine K est impliquée dans la synthèse de plusieurs facteurs de coagulation sanguine. Sous l'influence de la warfarine, ce processus est perturbé.

La warfarine est prescrite pour empêcher la formation et la croissance de caillots sanguins veineux. Il est utilisé pour le traitement à long terme de la fibrillation auriculaire et en présence d'un thrombus intracardiaque. Dans ces conditions, le risque de crise cardiaque et d'accident vasculaire cérébral associé au blocage des vaisseaux sanguins par des particules détachées de caillots sanguins est significativement augmenté. La warfarine aide à prévenir ces complications graves. Ce médicament est souvent utilisé après un infarctus du myocarde pour prévenir les événements coronariens récurrents.

Après le remplacement de la valve cardiaque, la warfarine est nécessaire pendant au moins plusieurs années après la chirurgie. C'est le seul anticoagulant utilisé pour empêcher la formation de caillots sanguins sur les valves cardiaques artificielles. Il est nécessaire de prendre ce médicament en permanence pour certaines thrombophilies, en particulier le syndrome des antiphospholipides.

La warfarine est prescrite pour les cardiomyopathies dilatées et hypertrophiques. Ces maladies s'accompagnent de l'expansion des cavités du cœur et / ou de l'hypertrophie de ses parois, ce qui crée les conditions préalables à la formation de thrombus intracardiaques.

Lors d'un traitement par warfarine, il est nécessaire d'évaluer son efficacité et son innocuité en surveillant l'INR - le rapport normalisé international. Cet indicateur est évalué toutes les 4 à 8 semaines d'admission. Pendant le traitement, l'INR doit être de 2,0 à 3,0. Le maintien de la valeur normale de cet indicateur est très important pour la prévention des saignements, d'une part, et de l'augmentation de la coagulation sanguine, d'autre part..

Certains aliments et herbes augmentent les effets de la warfarine et augmentent le risque de saignement. Ce sont les canneberges, le pamplemousse, l'ail, la racine de gingembre, l'ananas, le curcuma et autres. Les substances contenues dans les feuilles de chou, choux de Bruxelles, chou chinois, betteraves, persil, épinards, laitue affaiblissent l'effet anticoagulant du médicament. Les patients prenant de la warfarine ne doivent pas abandonner ces produits, mais les prendre régulièrement en petites quantités pour éviter les fluctuations soudaines du médicament dans le sang..

Les effets secondaires comprennent les saignements, l'anémie, la thrombose locale et l'hématome. L'activité du système nerveux peut être perturbée par l'apparition de fatigue, de maux de tête et de troubles du goût. Parfois, il y a des nausées et des vomissements, des douleurs abdominales, de la diarrhée, une fonction hépatique anormale. Dans certains cas, la peau est affectée, une couleur violette des orteils apparaît, des paresthésies, une vascularite, des frissons des membres. Développement possible d'une réaction allergique sous forme de démangeaisons, d'urticaire, d'œdème de Quincke.

La warfarine est contre-indiquée pendant la grossesse. Il ne doit être prescrit pour aucune condition associée à une menace de saignement (traumatisme, chirurgie, lésions ulcéreuses des organes internes et de la peau). Ne l'utilisez pas pour les anévrismes, la péricardite, l'endocardite infectieuse, l'hypertension artérielle sévère. Une contre-indication est l'impossibilité d'un contrôle de laboratoire adéquat en raison de l'inaccessibilité du laboratoire ou des caractéristiques de la personnalité du patient (alcoolisme, désorganisation, psychose sénile, etc.).

Héparine

L'antithrombine III est l'un des principaux facteurs empêchant la coagulation sanguine. L'héparine non fractionnée s'y lie dans le sang et augmente plusieurs fois l'activité de ses molécules. En conséquence, les réactions visant à la formation de caillots sanguins dans les vaisseaux sont supprimées.

L'héparine est utilisée depuis plus de 30 ans. Auparavant, il était administré par voie sous-cutanée. On pense maintenant que l'héparine non fractionnée doit être administrée par voie intraveineuse, ce qui facilite le contrôle de l'innocuité et de l'efficacité du traitement. Pour une utilisation sous-cutanée, des héparines de bas poids moléculaire sont recommandées, dont nous parlerons ci-dessous.

L'héparine est le plus souvent utilisée pour la prévention des complications thromboemboliques dans l'infarctus aigu du myocarde, y compris pendant la thrombolyse.

Le contrôle de laboratoire comprend la détermination du temps de coagulation de la thromboplastine partielle activée. Dans le contexte du traitement à l'héparine en 24 à 72 heures, il devrait être 1,5 à 2 fois plus élevé que le traitement initial. Il est également nécessaire de contrôler le nombre de plaquettes dans le sang pour ne pas manquer le développement d'une thrombocytopénie. Habituellement, le traitement à l'héparine est poursuivi pendant 3 à 5 jours avec une réduction progressive de la dose et un arrêt supplémentaire..

L'héparine peut provoquer un syndrome hémorragique (saignement) et une thrombocytopénie (une diminution du nombre de plaquettes dans le sang). Avec une utilisation prolongée à fortes doses, le développement d'une alopécie (calvitie), d'une ostéoporose, d'un hypoaldostéronisme est probable. Dans certains cas, des réactions allergiques se produisent, ainsi qu'une augmentation du taux d'alanine aminotransférase dans le sang.

L'héparine est contre-indiquée dans le syndrome hémorragique et la thrombocytopénie, l'ulcère gastrique et l'ulcère duodénal, les saignements des voies urinaires, la péricardite et l'anévrisme aigu du cœur.

Héparines de bas poids moléculaire

La daltéparine, l'énoxaparine, la nadroparine, la parnaparine, le sulodexide, la bémiparine sont obtenues à partir d'héparine non fractionnée. Ils diffèrent de ces derniers par une plus petite taille de molécule. Cela augmente la sécurité des médicaments. L'action devient plus longue et plus prévisible, par conséquent l'utilisation d'héparines de bas poids moléculaire ne nécessite pas de contrôle en laboratoire. Elle peut être réalisée à l'aide de doses fixes - seringues.

L'avantage des héparines de bas poids moléculaire est leur efficacité lorsqu'elles sont administrées par voie sous-cutanée. De plus, ils présentent un risque d'effets secondaires significativement plus faible. Par conséquent, à l'heure actuelle, les dérivés d'héparine remplacent l'héparine de la pratique clinique..

Les héparines de bas poids moléculaire sont utilisées pour prévenir les complications thromboemboliques pendant la chirurgie et la thrombose veineuse profonde. Ils sont utilisés chez les patients alités et présentant un risque élevé de telles complications. De plus, ces médicaments sont largement prescrits pour l'angor instable et l'infarctus du myocarde..

Les contre-indications et les effets indésirables dans ce groupe sont les mêmes que dans l'héparine. Cependant, la gravité et la fréquence des effets secondaires sont beaucoup moins.

Inhibiteurs directs de la thrombine

Les inhibiteurs directs de la thrombine, comme leur nom l'indique, inactivent directement la thrombine. En même temps, ils suppriment l'activité plaquettaire. L'utilisation de ces médicaments ne nécessite pas de contrôle de laboratoire..

La bivalirudine est administrée par voie intraveineuse en cas d'infarctus aigu du myocarde pour prévenir les complications thromboemboliques. Ce médicament n'est pas encore utilisé en Russie..

Dabigatran (pradaxa) est une pilule destinée à réduire le risque de thrombose. Contrairement à la warfarine, elle n'interagit pas avec les aliments. Des recherches sont en cours sur ce médicament pour la fibrillation auriculaire persistante. Le médicament est approuvé pour une utilisation en Russie.

Inhibiteurs sélectifs du facteur Xa

Le fondaparinux se lie à l'antithrombine III. Un tel complexe inactive intensivement le facteur X, réduisant l'intensité de la formation de thrombus. Il est prescrit par voie sous-cutanée pour le syndrome coronarien aigu et la thrombose veineuse, y compris l'embolie pulmonaire. Le médicament ne provoque ni thrombocytopénie ni ostéoporose. Aucun contrôle en laboratoire de sa sécurité n'est requis.

Le fondaparinux et la bivalirudine sont particulièrement indiqués chez les patients présentant un risque accru de saignement. En réduisant l'incidence des caillots sanguins dans ce groupe de patients, ces médicaments améliorent considérablement le pronostic de la maladie..

Le fondaparinux est recommandé pour une utilisation dans l'infarctus aigu du myocarde. Il ne peut pas être utilisé uniquement pour l'angioplastie, car le risque de caillots sanguins sur les cathéters augmente.

Inhibiteurs du facteur Xa sous forme de comprimés dans les essais cliniques.

Les effets secondaires les plus courants comprennent l'anémie, les saignements, les douleurs abdominales, les maux de tête, le prurit, l'augmentation de l'activité des transaminases.

Contre-indications - saignement actif, insuffisance rénale sévère, intolérance aux composants du médicament et endocardite infectieuse.

Liste des médicaments anticoagulants: directs et indirects

En pharmacothérapie, les anticoagulants sont utilisés pour prévenir la coagulation sanguine. Dans les maladies directement ou indirectement associées à la formation de thrombus, elles peuvent être considérées comme vitales. La liste des médicaments anticoagulants comprend les médicaments à action directe et indirecte.

Prescrit pour le traitement:

  • Thrombose veineuse et artérielle aiguë.
  • Pathologies associées à la libération d'une grande quantité de substances thromboplastiques des tissus.
  • Après une intervention chirurgicale précédente pour éviter les caillots sanguins.
  • En tant que mesure préventive des maladies cardiaques.

Quels médicaments sont considérés comme des anticoagulants? Ces médicaments ont la capacité de fluidifier le sang et sont également appelés anticoagulants. Subdivisé en deux groupes: direct et indirect.

Liste des médicaments anticoagulants directs

Ce groupe comprend les médicaments antithromboliques qui réduisent le facteur de coagulation (thrombine) dans le sang.

1. Héparines topiques (en externe).

Ces médicaments liés aux anticoagulants sont prescrits pour l'inflammation interne des veines avec formation d'un caillot sanguin dans leur cavité.

Ils arrêtent le processus inflammatoire. Réduit la formation d'agrégats de thromocytes et l'activité de la thrombine. Soulage les poches. Ils activent la respiration tissulaire. Ils aident à dissoudre les caillots sanguins et à restaurer progressivement la lumière des veines. Réduit les sensations douloureuses.

La liste comprend les médicaments anticoagulants directs de production russe:

1. Pommade à l'héparine 25 g - 50 roubles.
2. Gel Héparine-Akrihin 1000 30 g - 224 roubles.
3. Gel sans Trombless 30 g - 249 roubles.
4. Venolife 40 grammes - 330 r.
5. Laventum 50 g - 290 roubles.

Pour administration sous-cutanée et intraveineuse

Les anticoagulants sont utilisés dans le traitement de la thrombose veineuse profonde, de la thrombose pulmonaire et de l'angine de poitrine. Ce sont des bloqueurs de la thrombine. Empêche la formation de protéines de fibrine non globulaires et l'adhésion plaquettaire.

En tant que thérapie thérapeutique, le médecin prescrit:

1. Clexan (France). L'énoxaparine sodique, l'ingrédient actif principal, prévient le colmatage des vaisseaux sanguins par un thrombus et la formation de caillots sanguins.

  • Seringues 0,2 ml 10 pcs. - 1700 roubles.

2. Fraxiparine (France). L'ingrédient actif nadroparine calcique a une activité élevée du facteur X. Il est utilisé pour fluidifier le sang avec la menace de formation de thrombus.

  • Seringues 2850 ME 0,3 ml 10 pcs. - 2150 roubles.

3. Fragmin (États-Unis). Il est prescrit aux patients sous hémodialyse ou hémofiltration. Un anticoagulant sanguin efficace. La substance active de la solution d'altéparine sodique a un effet anticoagulant. Réduit le taux de réactions chimiques du facteur de coagulation et de la thrombine.

  • Solution 2500 anti-Xa ME / 0,2 ml 10 pcs. - 2100 roubles.

Anticoagulants à action indirecte

Les substances actives des médicaments inclus dans ce groupe perturbent la synthèse de la prothrombine dans le foie et ralentissent le processus de coagulation sanguine. La prothrombine est un précurseur de l'enzyme thrombine. Fait référence aux protéines complexes du plasma sanguin. Participe à la coagulation du sang avec la participation de la vitamine K.

Liste des comprimés de médicaments anticoagulants

1. Vapfapin (Russie). Le médicament le plus populaire de la liste des anticoagulants indirects pour le traitement de la thrombose veineuse. Réduit la probabilité de complications thromboemboliques.

Si vous suivez le régime, la surveillance constante du sang pour l'INR et la posologie, le traitement conduit à des résultats positifs. Le prix abordable est un autre avantage important du médicament.

  • Languette. 2,5 mg 50 pièces - 86 roubles.

2. Fenilin (Russie). Un autre médicament indirect est un anticoagulant, une formulation de comprimé efficace. L'ingrédient actif phénindione a des propriétés anticoagulantes.

Il est prescrit pour le colmatage des parois des veines, des vaisseaux des membres inférieurs et du cerveau. Il est utilisé à titre préventif après une intervention chirurgicale..

  • Onglet Emballage. 20 mg 30 pièces - 120 r.

3. Sinkumar (Russie). L'outil est inclus dans la liste des anticoagulants coumariniques. Il empêche la synthèse de la vitamine K sous sa forme active, ce qui perturbe le processus de coagulation (formation de caillots sanguins). Supprime la synthèse des facteurs de coagulation.

  • Onglet Emballage. 2 mg 50 pièces - 470 roubles.

Anticoagulants de nouvelle génération

Une caractéristique des médicaments est la capacité de ne pas surveiller en permanence l'indice de coagulation sanguine (INR). A en juger par cette propriété, les nouveaux médicaments sont supérieurs à la warfarine en termes de facilité d'utilisation. Cependant, le prix élevé des médicaments limite leur disponibilité, ce qui est un inconvénient majeur..

La liste des médicaments anticoagulants de nouvelle génération comprend:

1. Ksarelto (Allemagne). L'ingrédient actif des médicaments est le rivaroxaban. Des études cliniques ont prouvé la grande efficacité de cet outil. Facile à utiliser. Ne lie pas les patients à des tests constants.

  • Le coût de l'onglet.15 mg 28 pcs. - 2700 roubles.

2. Eliquis (États-Unis). L'apixaban, ingrédient actif principal, restaure la perméabilité des veines. Il est utilisé pour prévenir les accidents vasculaires cérébraux cardio-emboliques. Ne nécessite pas de contrôle systématique de l'hémostase.

  • Le prix des comprimés 5 mg 60 pièces - 2400 r.

3. Pradaksa (Autriche). Le composant principal du médicament est le dabigatran etexilate. Il est prescrit pour la thromboembolie veineuse et systémique, y compris les lésions de l'artère pulmonaire après des blessures graves et des opérations complexes.

Bien toléré. Les praticiens notent un faible risque de saignement pendant le traitement médicamenteux.

  • Gélules 110 mg 30 pcs. - 1750 roubles.

Anticoagulants: types, aperçu des médicaments et mécanisme d'action

Les anticoagulants constituent un groupe de médicaments cliniques et pharmacologiques distinct qui sont nécessaires pour le traitement d'états pathologiques accompagnés d'une formation de thrombus intravasculaire en réduisant la viscosité du sang. La prévention de la thrombose avec des anticoagulants permet d'éviter une grave catastrophe cardiovasculaire. Les médicaments anticoagulants sont divisés en plusieurs types, qui ont des propriétés et un mécanisme d'action différents..

Les principaux types de mécanisme d'action

La division des médicaments du groupe clinique et pharmacologique des anticoagulants est basée sur leur action, il existe donc 2 types principaux de médicaments:

  • Les anticoagulants directs sont des composés qui inhibent (suppriment) les principales enzymes, à savoir la thrombine, qui catalysent directement les processus de coagulation sanguine et de formation de caillots. Pour cette raison, ils réduisent la viscosité du sang directement dans le corps et dans le tube à essai..
  • Anticoagulants indirects - ont un effet indirect sur le système hémostatique (système de coagulation sanguine) en raison de l'effet sur l'activité fonctionnelle des enzymes secondaires qui catalysent les réactions de formation de thrombus. Les médicaments réduisent la viscosité du sang uniquement dans le corps humain (in vivo). Ils n'affectent pas l'état du sang prélevé d'une veine dans un tube à essai.

En termes de structure chimique, la plupart des préparations anticoagulantes modernes sont des composés synthétisés chimiquement, y compris ceux à base d'analogues naturels. Le seul anticoagulant naturel à action directe est l'héparine.

Mécanisme d'action

La tâche principale des anticoagulants est de réduire la viscosité du sang et de prévenir la formation intravasculaire de caillots sanguins qui ne sont pas provoqués par leurs dommages et leurs saignements. Les médicaments ont un effet sur les processus d'hémostase. Les anticoagulants directs inhibent l'activité fonctionnelle de la principale enzyme thrombine, qui catalyse la conversion du fibrinogène soluble en fibrine. Il précipite sous forme de fils.

Le mécanisme d'action des anticoagulants indirects consiste à supprimer l'activité fonctionnelle d'autres enzymes qui affectent indirectement le processus de formation de thrombus.

Indications pour l'utilisation

La principale indication médicale pour l'utilisation d'anticoagulants indirects et directs est de réduire la probabilité de formation de thrombus intravasculaire dans diverses pathologies:

  • Thromboembolie post-partum (état pathologique caractérisé par la formation de caillots sanguins avec leur migration ultérieure dans la circulation sanguine).
  • Immobilisation prolongée (immobilisation d'une personne) provoquée par un traumatisme grave ou une intervention chirurgicale volumétrique.
  • Thrombophlébite (inflammation des vaisseaux veineux, accompagnée d'une formation intravasculaire de caillots sanguins).
  • Perte sanguine volumétrique supérieure à 500 ml.
  • Prévention des complications après chirurgie vasculaire (angioplastie).
  • Infarctus du myocarde reporté (mort d'une partie du muscle cardiaque due à une forte détérioration de la nutrition).
  • Chirurgie cardiaque reportée avec l'installation de valves mécaniques.
  • Thromboembolie artérielle.
  • Formation pariétale de caillots sanguins dans les cavités du cœur.
  • Développement de l'insuffisance cardiaque congestive.
  • Épuisement sévère d'une personne (cachexie), provoqué par une pathologie somatique, infectieuse ou une malnutrition.

Étant donné que l'utilisation d'anticoagulants implique une interférence avec le système hémostatique, les médicaments ne sont prescrits que par un médecin après des recherches appropriées.

Contre-indications

Étant donné que les médicaments du groupe clinique et pharmacologique, les anticoagulants, affectent la coagulabilité du sang et la réduisent, on distingue un certain nombre de conditions pathologiques et physiologiques du corps du patient, dans lesquelles leur utilisation est contre-indiquée:

  • Ulcère peptique du duodénum ou de l'estomac, qui s'accompagne de la formation d'un défaut de la membrane muqueuse et du développement périodique de saignements.
  • Anévrisme (protrusion sacculaire de la paroi) de l'un des vaisseaux cérébraux, dans lequel la probabilité de saignement dans la substance est considérablement augmentée.
  • L'hypertension portale est une augmentation de la pression artérielle dans les vaisseaux veineux du système veineux porte, qui traversent le foie. L'état pathologique accompagne le plus souvent la cirrhose du foie (processus de remplacement par du tissu fibreux conjonctif).
  • Taux insuffisant de vitamine K dans l'organisme (une éventuelle hypovitaminose est très importante à considérer avant de prescrire des médicaments dans le groupe des anticoagulants indirects).
  • Thrombocytopénie - diminution du nombre de plaquettes par unité de volume de sang (plaquettes directement impliquées dans la formation d'un caillot sanguin).
  • La leucémie est une pathologie tumorale dans laquelle des excroissances hématopoïétiques principalement lymphoïdes ou myéloïdes dans la moelle osseuse rouge sont affectées.
  • Processus oncologique de localisation variée dans le corps humain avec formation d'une tumeur bénigne ou maligne.
  • Augmentation significative de la pression artérielle systémique.
  • Manque d'activité fonctionnelle du foie ou des reins.
  • La maladie de Crohn est une inflammation non spécifique localisée dans les parois du gros intestin et caractérisée par la formation de défauts sous forme d'ulcères.
  • Alcoolisme chronique.

Avant de prescrire des anticoagulants directs ou indirects, le médecin doit s'assurer que le patient n'a pas de contre-indications.

Anticoagulants directs

La liste des médicaments d'anticoagulants directs par structure chimique comprend 3 groupes:

  • Les héparines sont des préparations à base d'un composé d'origine naturelle. Les médicaments sont disponibles sous plusieurs formes galéniques, à savoir une pommade ou une crème à usage externe, ainsi qu'une solution pour injection sous-cutanée.
  • Les héparines de bas poids moléculaire sont une modification chimique de l'héparine naturelle qui possède certaines propriétés positives. Les médicaments sont également disponibles sous forme posologique sous forme de pommade, de crème ou de solution pour administration parentérale sous-cutanée. Le représentant est Fraxiparine.
  • L'hirudine est un composé naturel avec une structure chimique similaire à l'héparine, trouvé dans la salive des sangsues.
  • L'hydrogénocitrate de sodium est un composé synthétisé chimiquement sous forme de sel, utilisé pour préparer une solution qui est administrée par voie parentérale (sous-cutanée ou intramusculaire).
  • La lépirudine est un analogue synthétisé chimiquement de l'héparine, dont une caractéristique est la possibilité d'utilisation sous forme posologique orale sous forme de comprimés ou de gélules.

Aujourd'hui, les médicaments à base d'héparine et de ses analogues de faible poids moléculaire sont les plus largement utilisés en clinique. La fraxiparine est principalement utilisée sous forme d'injections, l'héparine est prescrite pour un usage externe local (Lyoton, pommade à l'héparine, hépatrombine).

Anticoagulants indirects

En termes de structure chimique, les anticoagulants indirects comprennent 2 principaux représentants des médicaments:

  • Les monocoumarines sont des composés chimiques qui inhibent la synthèse de la vitamine K, essentielle à la formation de caillots sanguins. Ils sont principalement disponibles sous forme de comprimés ou de gélules. Les médicaments anticoagulants comprennent de tels représentants - Warfarine, Marcumar, Sincumar. Ils sont principalement utilisés comme anticoagulants lors du traitement complexe de la pathologie du système cardiovasculaire..
  • La dikumarine, un analogue synthétisé chimiquement de la monocoumarine, se présente sous forme de comprimés, également appelés dikumarine. Ils sont principalement utilisés pour le traitement complexe et la prévention de diverses maladies vasculaires accompagnées d'un risque élevé de formation de thrombus intravasculaire..

Dans le groupe des anticoagulants indirects, le composé indandione est isolé séparément, ce qui a une toxicité assez élevée, ainsi que le développement fréquent d'effets secondaires.

Effets secondaires

Dans le contexte de l'utilisation de médicaments du groupe clinique et pharmacologique, les anticoagulants peuvent développer des réactions négatives, qui se manifestent généralement par une augmentation des saignements. Le risque de développer des saignements abondants et intenses augmente, en particulier dans le cas de la prescription d'anticoagulants directs ou indirects sans tenir compte de la présence éventuelle de contre-indications. Le plus souvent, après le début de l'utilisation d'anticoagulants, les effets secondaires suivants peuvent se développer:

  • Saignement des vaisseaux artériels ou veineux de localisation et d'intensité diverses.
  • Réaction inflammatoire dans la zone de l'injection réalisée avec des formes injectables d'anticoagulants directs ou indirects.
  • Thrombocytopénie - une diminution du nombre de plaquettes par unité de volume sanguin.
  • Violation de l'état fonctionnel du foie avec développement d'un processus inflammatoire dans les tissus de l'organe.
  • Modifications de la fonction rénale, qui peuvent se manifester par une activité fonctionnelle insuffisante.
  • L'apparition d'une éruption cutanée, qui est souvent le résultat d'une réaction allergique à l'héparine non fractionnée (HNF), par conséquent, l'utilisation d'anticoagulants directs modernes à base d'héparines de bas poids moléculaire est recommandée. Une réaction allergique sévère peut être accompagnée d'un angioedème Quincke ou d'urticaire.

Les saignements abondants, qui se sont développés dans le contexte de l'utilisation d'anticoagulants directs ou indirects, nécessitent une assistance médicale urgente, car ils constituent des conditions potentiellement mortelles pour le patient.

Agents antiplaquettaires

La capacité de réduire la viscosité du sang est possédée par les médicaments du groupe clinique et pharmacologique des agents antiplaquettaires. Le mécanisme d'action des médicaments est basé sur un effet direct sur les plaquettes, entraînant une perturbation du processus de leur agrégation avec la formation de petits caillots sanguins. Les médicaments antiplaquettaires du groupe clinique et pharmacologique sont généralement utilisés dans le traitement complexe de la pathologie cardiovasculaire pour prévenir des complications telles que la thromboembolie. Ils peuvent être utilisés en association avec des anticoagulants indirects. Les agents antiplaquettaires comprennent l'acide acétylsalicylique, l'aspirine-cardio, le clopidogrel.

L'utilisation d'anticoagulants en médecine moderne a permis d'éviter un grand nombre de complications diverses liées au développement de la thromboembolie. Ils ne peuvent pas être utilisés sans prescription médicale, car cela peut entraîner des effets secondaires graves..

pharmacologie - Anticoagulants (brève revue) Pharmacologie de base des anticoagulants Agents antiplaquettaires. Anticoagulants. Fibrinolytiques.

Anticoagulants. Agents antiplaquettaires

Anticoagulants. Agents antiplaquettaires. Hémostatiques

Groupes de médicaments qui affectent la coagulation plaquettaire:

- les inhibiteurs de la fibrinolyse;
+ les anticoagulants;
- les fibrinolytiques;
- agents antiplaquettaires;
+ préparations de vitamine K.

Médicaments provoquant l'hémostase:
- héparine
- l'acide acétylsalicylique;
+ acide aminocaproïque;
+ étamsylate;
- streptokinase.

Groupes de médicaments utilisés pour prévenir les caillots sanguins:
- les inhibiteurs de la fibrinolyse;
+ les anticoagulants;
- les fibrinolytiques;
+ agents antiplaquettaires;
- préparations à la vitamine K.

Médicaments provoquant des complications hémorragiques:
- vikasol;
+ l'acide acétylsalicylique;
- l'acide ε-aminocaproïque;
+ warfarine;
+ héparine.

En cas de surdosage d'anticoagulants indirects, les suivants sont prescrits:
- sulfate de protamine;
+ préparations de vitamine K;
- les inhibiteurs de la fibrinolyse;
- étamsilat;
- fibrinolytiques.

En cas de surdosage d'héparine, les éléments suivants sont prescrits:
+ sulfate de protamine;
- préparations de vitamine K;
- les inhibiteurs de la fibrinolyse;
- étamsilat;
- fibrinolytiques.

Médicaments pour le contrôle local des saignements:
- l'héparine;
+ la thrombine;
- l'acide acétylsalicylique;
+ fibrinogène;
- oxycobalamine.

La principale méthode de contrôle du traitement avec des coagulants indirects:
- compter le nombre de plaquettes;
- détermination du temps de thromboplastine partielle activée;
+ détermination de l'indice de prothrombine;
- détermination du temps de coagulation sanguine;
- détermination du temps de saignement.

Dans les premières heures de l'infarctus du myocarde, le rendez-vous est affiché:
- les inhibiteurs de la fibrinolyse;
- anticoagulants indirects;
+ anticoagulants directs;
+ les fibrinolytiques;
+ agents antiplaquettaires.

Dans le traitement de la maladie coronarienne, le rendez-vous est indiqué:
- sulfate de protamine;
+ agents antiplaquettaires;
+ anticoagulants directs;
- les inhibiteurs de la fibrinolyse;
- préparations à la vitamine K.

Après l'implantation de valves cardiaques artificielles, les éléments suivants sont prescrits à vie:
- les inhibiteurs de la fibrinolyse;
+ anticoagulants indirects;
- anticoagulants directs;
- les fibrinolytiques;
+ agents antiplaquettaires.

Quel médicament est utilisé pour la pancréatite aiguë et la nécrose pancréatique:
- néodikumarine;
- étamsilat;
+ aprotinine;
- la daltéparine de sodium;
- alteplase.

Les indications de prescription de médicaments contenant des facteurs de coagulation sanguine sont:
+ hémophilie;
- vascularite hémorragique;
- infarctus du myocarde;
+ cirrhose du foie, compliquée par des saignements;
+ perte de sang massive.

L'activité antiplaquettaire a:
- nimésulide;
- célécoxib;
+ acide acétylsalicylique à faibles doses;
- acide acétylsalicylique à fortes doses;
- kétorolac.

Notez les principales propriétés de l'héparine:
+ Efficace lorsqu'il est administré par voie parentérale
- Efficace lorsqu'il est pris par voie orale
- L'action se développe en 18 à 24 heures et dure plusieurs jours
+ L'action se développe presque une fois après l'administration et dure jusqu'à 6 heures
- Cumul
+ Ne cumule pas

Spécifiez l'antagoniste de l'héparine:
- Vikasol
+ Sulfate de protamine
- Vitamine K
- Contrikal
+ La streptoliose

Quelle est l'interaction de l'héparine et du sulfate de protamine?
+ Antagonisme physique
- Antagonisme chimique
- Antagonisme compétitif
- Antagonisme physiologique
- Synergisme

Quelle est la caractéristique de la néodikumarine?
+ Injecté à l'intérieur
- Administré par voie parentérale
+ L'action se développe en un jour et dure 2 à 4 jours
- L'action se développe immédiatement après la prise
+ Cumule
-Ne cumule pas

Spécifiez un antagoniste anticoagulant indirect:
- Sulfate de protamine
+ Vikasol
- Chlorure de calcium
- Contrikal

Quelle est la version de l'interaction des anticoagulants indirects et du vicasol?
- Synergisme
- Antagonisme physique
+ Antagonisme compétitif
- Antagonisme chimique
- Antagonisme physiologique

Médicaments de choix pour la lyse des «vieux» caillots sanguins:
- Héparine
+ La streptoliose
- Fibrinolysine
+ Streptodécase
+ Urokinase
- Néodikumarine

Notez le mécanisme d'action de la streptolyase:
+ Active la fibrinokinase et accélère la transition de la profibrinolysine en fibrinolysine
- Stimule l'activité de la fibrinolysine
- Stimule directement l'activité de la profibrinolysine

Précisez le mécanisme de l'action antifibrinolytique du contre-kal:
- Inhibe les activateurs de la transition de la profibrinolysine en fibrinolysine
+ A une activité anti-protéase et inhibe l'action de la fibrinolysine
- Agit directement sur la fibrine en la stabilisant

Pour noter le mécanisme d'action antifibrinolytique de l'acide aminocaproïque:
- Supprime l'activité de la fibrinolysine
+ Inhibe les activateurs de la transition de la profibrinolysine en fibrinolysine
- Agit directement sur la fibrine en la stabilisant

Pour marquer les indications pour l'utilisation d'agents antifibrinolytiques:
+ Saignement associé à une augmentation de la fibrinolysine
+ Surdosage d'anticoagulant
- Tendance à la thrombose
+ Surdosage de thrombolytiques

Quel médicament est utilisé pour la conservation du sang?
+ Hydrocitrate de sodium
- Héparine
- Chlorure de calcium
- Hirudin
- Vikasol

Précisez les médicaments à effet antiplaquettaire:
+ L'acide acétylsalicylique
- Adroxon
- Adrénaline
+ Dipyridamole
+ Non-shpa
- ATF

Quels médicaments sont utilisés pour contrôler les saignements utérins post-partum?
+ Maléate d'ergométrine
+ Ocytocine
- Dinoprost
+ Pituitrin
- Partusisten
- Rhythodrine

Quels sont les mécanismes de l'action anticoagulante de l'héparine?
+ La charge négative empêche l'adhésion et l'agrégation
+ Inhibe la formation de thromboplastine active et perturbe la transition de la prothrombine à la thrombine
+ Inhibe l'activité de la thrombine et perturbe la transition du fibrinogène à la fibrine
+ Convertit la thrombine en une forme inactive - métatrombine en raison de l'activation de l'antithrombine III
+ A une activité fibrinolytique
- Lie les ions calcium
- Inhibe la synthèse de la prothrombine dans le foie

Quel est le mécanisme de l'action anticoagulante des anticoagulants indirects?
- Lier les ions calcium
- inhiber l'activité de la thrombine
+ Ils entrent en compétition avec la vitamine K, inhibent la synthèse de la prothrombine et de la proconvertine dans le foie

Précisez les groupes de médicaments utilisés pour la prévention et le traitement de la thrombose:
+ Antiagrantes
- Inhibiteurs de la fibrinolyse
- Anticoagulants
- Fibrinolytiques

Sélectionnez les moyens utilisés par voie topique pour arrêter le saignement des petits vaisseaux:
- Vikasol
+ La thrombine
- Fibrinogène
+ Éponge hémostatique
+ Feracryl
+ Canoxycel
+ Oxycélodex

Liste des médicaments anticoagulants: directs et indirects

En pharmacothérapie, les anticoagulants sont utilisés pour prévenir la coagulation sanguine. Dans les maladies directement ou indirectement associées à la formation de thrombus, elles peuvent être considérées comme vitales. La liste des médicaments anticoagulants comprend les médicaments à action directe et indirecte.

Prescrit pour le traitement:

  • Thrombose veineuse et artérielle aiguë.
  • Pathologies associées à la libération d'une grande quantité de substances thromboplastiques des tissus.
  • Après une intervention chirurgicale précédente pour éviter les caillots sanguins.
  • En tant que mesure préventive des maladies cardiaques.

Quels médicaments sont considérés comme des anticoagulants? Ces médicaments ont la capacité de fluidifier le sang et sont également appelés anticoagulants. Subdivisé en deux groupes: direct et indirect.

Mécanisme d'action

Selon le mécanisme d'action, les anticoagulants sont divisés en médicaments à action directe et indirecte:

Les anticoagulants «directs» ont un effet direct sur la thrombine et réduisent son activité. Ces médicaments sont des inhibiteurs de la thrombine, des désactivateurs de prothrombine et inhibent le processus de formation de thrombus. Pour éviter les saignements internes, il est nécessaire de surveiller les indicateurs du système de coagulation sanguine. Les anticoagulants à action directe pénètrent rapidement dans l'organisme, sont bien absorbés dans le tractus gastro-intestinal, atteignent la voie hématogène du foie, exercent leur effet thérapeutique et sont excrétés avec l'urine.

  • Les anticoagulants "indirects" affectent la biosynthèse des enzymes secondaires du système de coagulation sanguine. Ils détruisent complètement la thrombine et ne suppriment pas seulement son activité. En plus de l'effet anticoagulant, les médicaments de ce groupe améliorent l'apport sanguin au myocarde, détendent les muscles lisses, éliminent les urates du corps et ont un effet hypocholestérolémiant. Prescrire des anticoagulants «indirects» non seulement pour le traitement de la thrombose, mais aussi pour leur prévention. Ils sont utilisés exclusivement à l'intérieur. Les formes de comprimés sont utilisées depuis longtemps en ambulatoire. Un arrêt brutal du médicament peut entraîner une augmentation des taux de prothrombine et une thrombose.
  • Séparément, les médicaments qui suppriment la coagulation sanguine sont isolés, comme les anticoagulants, mais par différents mécanismes. Ceux-ci incluent "Acide acétylsalicylique", "Aspirine".

    Classification

    Il y a un avantage évident des anticoagulants naturels, qui sont synthétisés par le corps et prévalent à une concentration suffisante pour contrôler la viscosité du sang. Cependant, les inhibiteurs naturels de la coagulation peuvent être sensibles à un certain nombre de processus pathologiques, par conséquent, il devient nécessaire d'introduire des anticoagulants synthétiques dans le schéma thérapeutique complexe. Avant de déterminer la liste des médicaments, le patient doit contacter le médecin traitant, pour exclure les complications de santé potentielles.

    Anticoagulants directs

    La liste de ces médicaments est conçue pour supprimer l'activité de la thrombine, réduire la synthèse de la fibrine et la fonction hépatique normale. Ce sont des héparines d'action locale, d'administration sous-cutanée ou intraveineuse, nécessaires au traitement des varices des membres inférieurs. Les composants actifs sont efficacement absorbés dans la circulation systémique, agissent tout au long de la journée, plus efficaces lorsqu'ils sont administrés par voie sous-cutanée que par voie orale. Parmi les héparines de bas poids moléculaire, les médecins distinguent la liste suivante de médicaments destinés à l'administration d'héparines localement, par voie intraveineuse ou à l'intérieur:

    • Fraxiparine;
    • Gel de Lioton;
    • Clexane;
    • Pommade à l'héparine;
    • Fragmin;
    • Hepatrombin;
    • Citrate d'hydrogène de sodium (l'héparine est administrée par voie intraveineuse);
    • Clevarin.

    Anticoagulants indirects

    Ce sont des médicaments à action prolongée qui agissent directement sur la coagulation sanguine. Les anticoagulants indirects favorisent la formation de prothrombine dans le foie, contiennent des vitamines précieuses pour le corps dans la composition chimique. Par exemple, la warfarine est prescrite pour la fibrillation auriculaire et les valves cardiaques artificielles, tandis que les doses recommandées d'aspirine sont moins productives en pratique. La liste des médicaments est la classification suivante de la série des coumarines:

    • monocoumarines: Warfarine, Sinkumar, Mrakumar;
    • indandions: phéniline, oméfine, dipaxine;
    • dicumarines: Dicumarine, Tromexan.

    Pour normaliser rapidement la coagulation du sang et prévenir la thrombose vasculaire après un infarctus du myocarde ou un accident vasculaire cérébral, les médecins recommandent fortement les anticoagulants oraux contenant de la vitamine K. Dans la composition chimique, prescrire ce type de médicaments pour d'autres pathologies du système cardiovasculaire, sujettes à une évolution chronique, des rechutes. En l'absence de maladie rénale étendue, la liste suivante des anticoagulants oraux doit être mise en évidence:

    Anticoagulants PLA

    Il s'agit d'une nouvelle génération d'anticoagulants oraux et parentéraux, qui sont en cours de développement par des scientifiques modernes. Parmi les avantages d'une telle prescription figurent un effet rapide, une sécurité totale en termes de risque hémorragique et une inhibition réversible de la thrombine. Cependant, ces anticoagulants oraux présentent également des inconvénients et en voici une liste: saignement dans le tractus gastro-intestinal, présence d'effets secondaires et de contre-indications. De plus, pour assurer un effet thérapeutique à long terme, les inhibiteurs de la thrombine doivent être pris pendant une longue période, sans violer les doses quotidiennes recommandées..

    Les médicaments sont universels, mais l'action dans l'organisme affecté est plus sélective, est temporaire et nécessite une utilisation à long terme. Afin de normaliser la coagulation sanguine sans complications graves, il est recommandé de prendre l'un des anticoagulants oraux de nouvelle génération de la liste indiquée:

    Anticoagulants directs

    Héparine

    Le membre le plus populaire de ce groupe est l'héparine et ses dérivés. L'héparine inhibe l'adhésion plaquettaire et accélère le flux sanguin vers le cœur et les reins. Dans le même temps, il interagit avec les macrophages et les protéines plasmatiques, ce qui n'exclut pas la possibilité de formation de thrombus. Le médicament abaisse la pression artérielle, a un effet hypocholestérolémiant, augmente la perméabilité vasculaire, supprime la prolifération des cellules musculaires lisses, favorise le développement de l'ostéoporose, supprime l'immunité et augmente la diurèse. L'héparine a d'abord été isolée du foie, ce qui a déterminé son nom.

    L'héparine est administrée par voie intraveineuse en cas d'urgence et par voie sous-cutanée à des fins prophylactiques. Pour une utilisation topique, on utilise des pommades et des gels contenant de l'héparine et ayant un effet antithrombotique et anti-inflammatoire. Les préparations à l'héparine sont appliquées en couche mince sur la peau et frottées avec des mouvements doux. Habituellement, pour le traitement de la thrombophlébite et de la thrombose, les gels «Lioton» et «Hepatrombin», ainsi que «Heparin pommade» sont utilisés.

    L'effet négatif de l'héparine sur le processus de formation du thrombus et l'augmentation de la perméabilité vasculaire deviennent les raisons du risque élevé de saignement pendant le traitement par l'héparine.

    Héparines de bas poids moléculaire

    Les héparines de bas poids moléculaire ont une biodisponibilité et une activité antithrombotique élevées, une action prolongée et un faible risque de complications hémorroïdaires. Les propriétés biologiques de ces médicaments sont plus stables. En raison de l'absorption rapide et de la longue période d'élimination, la concentration de médicaments dans le sang reste stable. Les médicaments de ce groupe inhibent les facteurs de coagulation sanguine, suppriment la synthèse de la thrombine, ont un faible effet sur la perméabilité vasculaire, améliorent les propriétés rhéologiques du sang et de l'apport sanguin aux organes et tissus, stabilisant leurs fonctions.

    Les héparines de faible poids moléculaire provoquent rarement des effets secondaires, c'est pourquoi elles déplacent l'héparine de la pratique thérapeutique. Ils sont injectés par voie sous-cutanée dans la surface latérale de la paroi abdominale.

    1. «Fragmin» est une solution claire ou jaunâtre qui a un léger effet sur l'adhésion plaquettaire et l'hémostase primaire. Il est interdit d'y pénétrer par voie intramusculaire. «Fragmin» à fortes doses est prescrit aux patients immédiatement après la chirurgie, en particulier aux personnes qui présentent un risque élevé de saignement et de dysfonctionnement plaquettaire.
    2. «Clevarin» est un anticoagulant «direct» qui affecte la plupart des phases de la coagulation sanguine. Le médicament neutralise les enzymes du système de coagulation et est utilisé pour traiter et prévenir la thromboembolie.
    3. «Clexan» est un médicament à action pharmacologique antithrombotique et anti-inflammatoire. Avant de le prescrire, il est nécessaire d'annuler tous les médicaments qui affectent l'hémostase..
    4. La fraxiparine est une solution à action antithrombotique et anticoagulante. Au site d'injection, des hématomes sous-cutanés ou des nodules denses se forment souvent, qui disparaissent d'eux-mêmes après quelques jours. Au début du traitement à fortes doses, des saignements et une thrombocytopénie peuvent se développer, qui disparaissent au cours du traitement ultérieur..
    5. "Wessel Douet F" est un remède naturel obtenu à partir de la muqueuse intestinale des animaux. Le médicament supprime l'activité des facteurs de coagulation sanguine, stimule la biosynthèse des prostaglandines et réduit le taux de fibrinogène dans le sang. «Wessel Douai F» lyse un thrombus déjà formé et est utilisé pour empêcher la formation de thrombus dans les artères et les veines.

    Lors de l'utilisation de médicaments du groupe des héparines de faible poids moléculaire, il est nécessaire de suivre strictement les recommandations et les instructions pour leur utilisation..

    Inhibiteurs de la thrombine

    Le principal représentant de ce groupe est "Girudin". Le médicament est basé sur une protéine trouvée pour la première fois dans la salive des sangsues médicinales. Ce sont des anticoagulants qui agissent directement dans le sang et sont des inhibiteurs directs de la thrombine.

    "Girugen" et "Girulog" sont des analogues synthétiques de "Hirudin", qui réduisent le taux de mortalité chez les personnes atteintes de maladies cardiaques. Il s'agit de nouveaux médicaments de ce groupe qui présentent un certain nombre d'avantages par rapport aux dérivés d'héparine. En raison de leur action prolongée, l'industrie pharmaceutique développe actuellement des formes orales d'inhibiteurs de la thrombine. L'application pratique de "Girugen" et "Girulog" est limitée par leur coût élevé.

    La lépirudine est un médicament recombinant qui se lie de manière irréversible à la thrombine et est utilisé pour prévenir la thrombose et la thromboembolie. C'est un inhibiteur direct de la thrombine, bloquant son activité thrombogène et agissant sur la thrombine dans le caillot. Il réduit la mortalité par infarctus aigu du myocarde et la nécessité d'une chirurgie cardiaque chez les patients souffrant d'angor d'effort.

    Anticoagulants de nouvelle génération

    Une caractéristique des médicaments est la capacité de ne pas surveiller en permanence l'indice de coagulation sanguine (INR). A en juger par cette propriété, les nouveaux médicaments sont supérieurs à la warfarine en termes de facilité d'utilisation. Cependant, le prix élevé des médicaments limite leur disponibilité, ce qui est un inconvénient majeur..

    La liste des médicaments anticoagulants de nouvelle génération comprend:

    1. Ksarelto (Allemagne). L'ingrédient actif des médicaments est le rivaroxaban. Des études cliniques ont prouvé la grande efficacité de cet outil. Facile à utiliser. Ne lie pas les patients à des tests constants.

    • Le coût de l'onglet.15 mg 28 pcs. - 2700 roubles.

    2. Eliquis (États-Unis). L'apixaban, ingrédient actif principal, restaure la perméabilité des veines. Il est utilisé pour prévenir les accidents vasculaires cérébraux cardio-emboliques. Ne nécessite pas de contrôle systématique de l'hémostase.

    • Le prix des comprimés 5 mg 60 pièces - 2400 r.

    3. Pradaksa (Autriche). Le composant principal du médicament est le dabigatran etexilate. Il est prescrit pour la thromboembolie veineuse et systémique, y compris les lésions de l'artère pulmonaire après des blessures graves et des opérations complexes.

    Bien toléré. Les praticiens notent un faible risque de saignement pendant le traitement médicamenteux.

    • Gélules 110 mg 30 pcs. - 1750 roubles.

    Anticoagulants indirects

    Anticoagulants à action indirecte:

    • La «phéniline» est un anticoagulant qui est rapidement et complètement absorbé, pénètre facilement la barrière histohématogène et s'accumule dans les tissus corporels. Ce médicament, selon les patients, est considéré comme l'un des plus efficaces. Il améliore l'état du sang et normalise les indices de coagulation sanguine. Après traitement, l'état général des patients s'améliore rapidement: les crampes et l'engourdissement des jambes disparaissent. Actuellement, "Phenilin" n'est pas utilisé en raison du risque élevé d'effets indésirables.
    • La «néodikumarine» est un médicament qui inhibe le processus de formation de thrombus. L'effet thérapeutique de "Neodikumarin" n'apparaît pas immédiatement, mais après l'accumulation du médicament dans le corps. Il inhibe l'activité du système de coagulation sanguine, a un effet hypolipidémique et augmente la perméabilité vasculaire. Il est conseillé aux patients d'observer strictement l'heure et la dose du médicament..
    • Le médicament le plus courant dans ce groupe est la warfarine. Il s'agit d'un agent anticoagulant qui bloque la synthèse des facteurs de coagulation sanguine dans le foie, réduit leur concentration dans le plasma et ralentit le processus de formation de thrombus. La «warfarine» se distingue par un effet précoce et un arrêt rapide des effets indésirables lorsque la dose est réduite ou le médicament est retiré.

    Vidéo: nouveaux anticoagulants et "warfarine"

    Naturel

    Ils peuvent être physiologiques et pathologiques. Les anticoagulants physiologiques sont normalement présents dans le plasma. Pathologiques apparaissent dans le sang dans certaines maladies.

    Les anticoagulants physiologiques sont classés comme primaires et secondaires. Les primaires sont synthétisés par le corps indépendamment et sont constamment dans le sang. Les secondaires sont formés par le clivage des facteurs de coagulation lors de la formation de la fibrine et de sa dissolution.

    Anticoagulants naturels primaires

    Ils sont généralement divisés en groupes:

    1. Antithromboplastes.
    2. Antithrombine.
    3. Inhibiteurs du processus d'auto-assemblage de la fibrine.

    Avec une diminution du taux d'anticoagulants physiologiques primaires dans le sang, il existe un risque de thrombose.

    Ce groupe de substances comprend:

    • Héparine. C'est un polysaccharide qui est synthétisé dans les mastocytes. On le trouve en quantités importantes dans les poumons et le foie. À fortes doses, il interfère avec le processus de coagulation sanguine à tous les stades, supprime un certain nombre de fonctions plaquettaires.
    • Antithrombine III. Il est synthétisé dans le foie et appartient aux alpha-glycoprotéines. Réduit l'activité de la thrombine et de certains facteurs de coagulation sanguine activés, mais n'affecte pas les facteurs non activés. L'activité anticoagulante du plasma est fournie à 75% par l'antithrombine III.
    • Protéine C. Elle est synthétisée par les cellules du parenchyme hépatique et est inactive dans le sang. Réduit à l'activité par la thrombine.
    • Protéine S. Synthétisée par les cellules de l'endothélium et du parenchyme hépatique (hépatocytes), dépend de la vitamine K.
    • Alpha-macroglobuline.
    • Antithromboplastes.
    • Inhibiteur de contact.
    • Inhibiteur lipidique.
    • Complément Inhibitor-I.

    Anticoagulants physiologiques secondaires

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    Comme déjà mentionné, ils se forment au cours du processus de coagulation sanguine et de dissolution des caillots de fibrine lors de la division de certains facteurs de coagulation, qui, en raison de la dégradation, perdent leurs propriétés de coagulation et acquièrent des propriétés anticoagulantes. Ceux-ci inclus:

    • Antithrombine I.
    • Antithrombine IX.
    • Métafacteurs XIa et Va.
    • Fébrinopeptides.
    • Anticoagulant Auto-II.
    • Antithromboplastes.
    • PDF - produits formés lors du clivage (dégradation) de la fibrine sous l'action de la plasmine.

    Anticoagulants pathologiques

    Dans certaines maladies, des anticorps spécifiques qui empêchent la coagulation sanguine peuvent se former et s'accumuler dans le sang. Ils peuvent être produits contre tous les facteurs de coagulation, mais des inhibiteurs des facteurs VIII et IX sont le plus souvent formés. Dans certaines maladies auto-immunes, des protéines pathologiques apparaissent dans le sang qui ont un effet antithrombine ou inhibent les facteurs de coagulation II, V, Xa.

    Vous pouvez en savoir plus sur l'anticoagulant pathologique du lupus dans cet article..

    Utilisation d'anticoagulants

    La prise d'anticoagulants est indiquée pour les maladies du cœur et des vaisseaux sanguins:

    1. AVC thrombotique et embolique,
    2. L'athérosclérose,
    3. Cardiopathie rhumatismale,
    4. Thrombophlébite,
    5. Thrombose aiguë,
    6. Maladie cardiaque mitrale,
    7. Anévrisme aortique,
    8. Varices,
    9. La cardiopathie ischémique,
    10. Syndrome DIC,
    11. TELA,
    12. Fibrillation auriculaire,
    13. Thromboangéite oblitérante et endartérite.

    La prise incontrôlée d'anticoagulants peut entraîner le développement de complications hémorragiques. S'il y a un risque accru de saignement, utilisez des antiagrégants plaquettaires plus sûrs au lieu des anticoagulants.

    Quand des médicaments sont prescrits

    Les anticoagulants sont prescrits dans les cas suivants:

    • AVC sur fond d'embolie ou de blocage des vaisseaux sanguins par des masses thrombotiques.
    • Maladie vasculaire athéroscléreuse.
    • Cardiopathie rhumatismale.
    • Thrombophlébite.
    • Maladie de la valve mitrale.
    • Thrombose au stade aigu.
    • Varices.
    • Anévrisme aortique.
    • La cardiopathie ischémique.
    • Embolie pulmonaire.
    • Syndrome DIC.
    • Thromboangéite et endartérite oblitérante.
    • Fibrillation auriculaire.

    Si une personne prend des anticoagulants sans surveillance médicale, cela est associé à un risque de complications graves, allant jusqu'à des hémorragies hémorragiques dans le cerveau. Si le patient a une prédisposition aux saignements, des antiagrégants plaquettaires doivent être utilisés pour son traitement, qui se distinguent par un effet doux sur le corps et ne provoquent pas de telles complications..

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    Quels médicaments sont utilisés pour le traitement anticoagulant?

    Contre-indications et effets secondaires

    Les anticoagulants sont contre-indiqués pour les personnes souffrant des maladies suivantes:

    • Ulcère gastroduodénal et 12 ulcères duodénaux,
    • Hémorroïdes hémorragiques,
    • Hépatite chronique et fibrose hépatique,
    • Insuffisance hépatique et rénale,
    • Maladie d'urolithiase,
    • Purpura thrombocytopénique,
    • Carence en vitamine C et K,
    • Endocardite et péricardite,
    • Tuberculose pulmonaire caverneuse,
    • Pancréatite hémorragique,
    • Néoplasmes malins,
    • Infarctus du myocarde avec hypertension,
    • Anévrisme intracérébral,
    • Leucémie,
    • Alcoolisme,
    • la maladie de Crohn,
    • Rétinopathie hémorragique.

    Il est interdit de prendre des anticoagulants pendant la grossesse, l'allaitement, la menstruation, au début de la période post-partum, ainsi que les personnes âgées et les personnes âgées.

    Les effets secondaires des anticoagulants comprennent: symptômes de dyspepsie et d'intoxication, allergies, nécrose, éruption cutanée, démangeaisons cutanées, dysfonctionnement rénal, ostéoporose, alopécie.

    Les complications du traitement anticoagulant sont des réactions hémorragiques sous forme de saignements des organes internes: bouche, nasopharynx, estomac, intestins, ainsi que des hémorragies dans les muscles et les articulations, du sang dans les urines. Pour éviter le développement de conséquences dangereuses pour la santé, les principaux paramètres sanguins doivent être surveillés et l'état général du patient doit être surveillé..

    Oligopeptides

    Les médicaments qui agissent directement sur le centre d'activation de la thrombine sont considérés comme de puissants inhibiteurs spécifiques du système de formation de thrombus. Les substances actives des médicaments se combinent indépendamment avec des facteurs de coagulation, modifiant leur conformation.

    Ce sont Inogatran, Girudin, Efegatran, Tromstop et autres. Utilisé pour prévenir le développement de crises cardiaques avec angine de poitrine, avec varices, pour la prévention de la thromboembolie, réocclusion dans les plastiques vasculaires.

    Agents antiplaquettaires

    Les agents antiplaquettaires sont des agents pharmacologiques qui réduisent la coagulation sanguine en inhibant l'adhésion plaquettaire. Leur objectif principal est d'améliorer l'efficacité des anticoagulants et, avec eux, d'empêcher le processus de formation de thrombus. Les agents antiplaquettaires ont également un effet anti-goutte, vasodilatateur et antispasmodique. Un représentant éminent de ce groupe est "Acide acétylsalicylique" ou "Aspirine".

    Liste des agents antiplaquettaires les plus populaires:

    • «L'aspirine» est l'agent antiplaquettaire le plus efficace à ce jour, produit sous forme de comprimés et destiné à une administration orale. Il inhibe l'agrégation plaquettaire, induit une vasodilatation et prévient les caillots sanguins.
    • La ticlopidine est un agent antiplaquettaire qui inhibe l'adhérence plaquettaire, améliore la microcirculation et allonge le temps de saignement. Le médicament est prescrit pour la prévention de la thrombose et pour le traitement de la maladie coronarienne, de la crise cardiaque et des maladies cérébrovasculaires.
    • «Tirofiban» est un médicament qui empêche l'agrégation plaquettaire, conduisant à la formation de thrombus. Le médicament est généralement utilisé en association avec «Héparine».
    • "Dipyridamole" dilate les vaisseaux coronaires, accélère le flux sanguin coronaire, améliore l'apport d'oxygène myocardique, les propriétés rhéologiques de la circulation sanguine et cérébrale, abaisse la pression artérielle.

    Dérivés de la coumarine

    La coumarine est une substance présente dans les plantes et peut être produite par synthèse dans des conditions de laboratoire. Tout d'abord, après son élimination, l'agent a été utilisé comme poison pour lutter contre les rongeurs. Ce n'est qu'après un certain temps que le médicament a commencé à être utilisé pour lutter contre la formation excessive de thrombus..

    Les anticoagulants indirects - médicaments à base de coumarine - sont représentés par les médicaments suivants:

    • «Warfarine» (ses analogues - «Marevan», «Warfarine sodique», «Warfarex»).
    • "Atsenokumarol" (analogue - "Sinkumar").
    • "Néodikumarine" (analogue - "Ethyl biscumacetate").

    Anticoagulants naturels

    Les adeptes du traitement avec des méthodes alternatives utilisent des herbes avec un effet anticoagulant pour prévenir la thrombose. La liste de ces plantes est assez longue:

    • marronnier d'Inde;
    • écorce de saule;
    • mûre;
    • mélilot;
    • armoise;
    • reine des prés:
    • Trèfle rouge;
    • Racine de réglisse;
    • échapper à la pivoine;
    • chicorée et autres.

    Avant d'être traité avec des herbes, il est conseillé de consulter un médecin: toutes les plantes ne peuvent pas être utiles.


    Le trèfle rouge est utilisé en médecine traditionnelle pour améliorer la circulation sanguine

    Les médicaments non anticoagulants tels que le citrate de sodium, le salicylate de sodium et l'acide acétylsalicylique réduisent également la coagulation sanguine.

    Dans quels cas des anticoagulants sont-ils prescrits??

    Les anticoagulants directs et indirects sont utilisés pour prévenir le développement de la thromboembolie, la thrombose aiguë du système veineux, en cas de remplacement mécanique des valvules cardiaques et le développement de la fibrillation auriculaire.

    Les principales maladies, avec le développement desquelles des anticoagulants directs et indirects sont prescrits, ont la division suivante en groupes:

    1. Thrombose artérielle:
        infarctus du myocarde;
    2. embolie pulmonaire;
    3. accident vasculaire cérébral avec manifestations d'ischémie;
    4. lésions traumatiques des artères dans le contexte de l'athérosclérose.
    5. Coagulation intravasculaire disséminée:
        conditions de choc;
    6. blessures traumatiques;
    7. développement de la septicémie.
    8. Thrombose veineuse aiguë:
        formation de thrombus dans le contexte de varices;
    9. thrombose du plexus veineux hémorroïdaire;
    10. la formation de caillots dans la veine cave inférieure.

    Héparines de bas poids moléculaire

    La daltéparine, l'énoxaparine, la nadroparine, la parnaparine, le sulodexide, la bémiparine sont obtenues à partir d'héparine non fractionnée. Ils diffèrent de ces derniers par une plus petite taille de molécule. Cela augmente la sécurité des médicaments. L'action devient plus longue et plus prévisible, par conséquent l'utilisation d'héparines de bas poids moléculaire ne nécessite pas de contrôle en laboratoire. Elle peut être réalisée à l'aide de doses fixes - seringues.

    L'avantage des héparines de bas poids moléculaire est leur efficacité lorsqu'elles sont administrées par voie sous-cutanée. De plus, ils présentent un risque d'effets secondaires significativement plus faible. Par conséquent, à l'heure actuelle, les dérivés d'héparine remplacent l'héparine de la pratique clinique..

    Les héparines de bas poids moléculaire sont utilisées pour prévenir les complications thromboemboliques pendant la chirurgie et la thrombose veineuse profonde. Ils sont utilisés chez les patients alités et présentant un risque élevé de telles complications. De plus, ces médicaments sont largement prescrits pour l'angor instable et l'infarctus du myocarde..

    Les contre-indications et les effets indésirables dans ce groupe sont les mêmes que dans l'héparine. Cependant, la gravité et la fréquence des effets secondaires sont beaucoup moins.

    Inhibiteurs directs de la thrombine

    Les inhibiteurs directs de la thrombine, comme leur nom l'indique, inactivent directement la thrombine. En même temps, ils suppriment l'activité plaquettaire. L'utilisation de ces médicaments ne nécessite pas de contrôle de laboratoire..

    La bivalirudine est administrée par voie intraveineuse en cas d'infarctus aigu du myocarde pour prévenir les complications thromboemboliques. Ce médicament n'est pas encore utilisé en Russie..

    Dabigatran (pradaxa) est une pilule destinée à réduire le risque de thrombose. Contrairement à la warfarine, elle n'interagit pas avec les aliments. Des recherches sont en cours sur ce médicament pour la fibrillation auriculaire persistante. Le médicament est approuvé pour une utilisation en Russie.

    Préparations d'indandione

    Après avoir mené un grand nombre d'études, les scientifiques ont découvert que les fonds basés sur cette substance active ne devraient pas être utilisés en thérapie. Les médicaments ont eu un nombre important d'effets secondaires sous forme de réactions allergiques. L'efficacité de l'impact sur le système anticoagulant n'a pas non plus montré de résultats stables..

    Ce groupe de médicaments comprend les médicaments: "Fenindion", "Difenindion", "Anisindion". Il a été décidé d'arrêter le choix principal sur le deuxième groupe d'agents antiplaquettaires, et parmi les dérivés d'indandione, seule la Phéniline est actuellement utilisée.

    Le médicament a un faible coût et est disponible sous forme de comprimés. Cela fonctionne pendant 10 heures et il est très important de maintenir la durée de traitement requise. L'effet se produit seulement 24 heures après la première dose. L'utilisation des fonds se fait sous la surveillance de l'état du patient à l'aide de paramètres sanguins de laboratoire (coagulogramme, tests généraux, biochimie).

    Schéma d'application de "Fenilin":

    1. Le premier jour - 1 comprimé 4 fois.
    2. Deuxième jour - 1 comprimé 3 fois.
    3. Le reste de la thérapie - 1 comprimé par jour.

    Il n'est pas recommandé de prendre le médicament simultanément avec des médicaments qui abaissent les taux de glucose dans le corps..

    Contre-indications [modifier | modifier le code]

    Ulcère gastroduodénal et maladie rénale, maladie du foie, troubles de la coagulation, grossesse.

    Une augmentation du facteur de coagulation sanguine augmente considérablement le risque de caillots sanguins. Ce problème est rencontré par les patients de tous âges. Les anticoagulants aident à y faire face et à prévenir le développement de la thrombophlébite. Il existe plusieurs types de ces médicaments, le rendez-vous est donc pris individuellement par le médecin..